Duovir

Duovir

(Duovir)

Skupne značilnosti:

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela obložena tableta z napisom oboevypuklye "DVR" na eni strani;

struktura Duovira ena tableta vsebuje 150 mg lamivudina in zidovudina 300 mg;

pomožne snovi - mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, smukec, propilen glikol.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila neposreden ukrep. Nukleozidi - reverzne transkriptaze, kombinacijo. Oznaka ATC: J05A F30.

Farmakološke lastnosti.

• Farmakodinamika. Duovir - kombinirana protivirusno zdravilo. Lamivudin in zidovudin, nukleozidnih analogov, je visoko selektivni inhibitorji replikacije HIV-1 in HIV-2. Lamivudin - zidovudin sinergist relativno inhibicijo replikacije HIV v celični kulturi. Učinkovine zaporedno znotrajcelične kinaze presnavlja v 5-mono-, di- in trifosfata. Trifosfat lamivudin in zidovudin trifosfat je substrat za HIV reverzne transkriptaze, in kompetitivne inhibitorje tega encima.

Protivirusno delovanje priprav predvsem zaradi vključitve njihovih monofosfat oblik virusne verige DNK, kar povzroči, da počijo.

Trifosfat lamivudin in zidovudin trifosfat znatno manjšo afiniteto z DNA-polimeraze v človeških celicah.

Klinična opazovanja kažejo, da kombinirano zdravljenje z lamivudinom in zidovudinom upočasni razvoj odpornosti na zidovudina pri bolnikih, ki predhodno niso prejeli protiretrovirusno zdravljenje.

Lamivudin v kombinaciji z zidovudinom zmanjšuje količino virusa HIV-1 v telesu in poveča število CD4 celic⁺. Lamivudin v kombinaciji z zidovudinom terapijo in da vsebuje, skupaj s lamivudina drugimi drogami in zidovudin, znatno zmanjša tveganje za napredovanje bolezni in usodnim koncem.

Podatki o povečanju toksičnosti medtem ko je uporaba lamivudina in zidovudina ni.

.

• Farmakokinetika. Sesalni. Ko so notranja uporaba lamivudina in zidovudina dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, biološka uporabnost lamivudina 80 - 85%, zidovudina - 60 - 70%.

Masimalno koncentracija lamivudina in zidovudina v plazmi so dosežene v 0,5 - 2 uri ali 0,25 - 2 uri in predstavljata 1,3 - 1,8 mol / l in 1,5 - 2,2 mol / l.

Distribution. terapevtske dozirna razpon farmakokinetične lastnosti lamivudina označena z linearnim in omejeno veže na plazemske albumine (in vitro vsaj 36%). Stopnja vezave na plazemske proteine ​​zidovudina je 34-38%.

Znano je, da lamivudin in zidovudin prehajata v centralni živčni sistem in cerebrospinalno tekočino.

Po 2 - 4 urah po notranjo uporabo primerjave med koncentracijo lamivudina in zidovudina v cerebrospinalni tekočini in v plazmi so v povprečju 0,12 in 0,5 - oz.

Presnova. Glavni presnovek zidovudina v plazmi in urinu je 5-glukuronid.

Študije in vitro so pokazali, da je v celicah lamivudin fosforilira v aktivni metabolit 5-trifosfata.

Zaključek. Lamivudin se izloča predvsem preko ledvic v nespremenjenem stanju. Razpolovni čas lamivudina s celicami je 10,5 - 15,5 ur.

Razpolovna doba AZT približno 1,1 ure. Približno 50-80% zidovudina izloči preko ledvic kot 5-glukuronid. Zidovudin se izloča v materino mleko.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov. Pri bolnikih s hudim ledvičnim koncentracije insuficienca zidovudina v plazmi poveča.

Ko je odpoved jeter mogoče zaradi kopičenja zidovudina upočasnjevanja vezavo glukuronska kislina.

indikacije. Okužba z virusom HIV pri odraslih in otrocih nad 12 let, s postopno imunske pomanjkljivosti (CD4 števila⁺ manj kot 500 / mm³).

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo peroralno. Pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, Duovir uporabo 1 tableta 2-krat na dan. Zdravilo se lahko uporablja ne glede na obrok.

Duovir - drog fiksni odmerek učinkovin. To ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih, ki potrebujejo prilagoditve odmerka, kot okvarjeno ledvično funkcijo (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min), s telesno maso manj kot 50 kg.

Stranski učinek. Pri uporabi Duovira lahko vključujejo glavobol, slabo počutje, utrujenost, slabost, bruhanje, driska, izguba apetita, bruhanje in driska, nevropatijo, nespečnost, omotica, simptome in znake poškodb sluznice nosu, kašelj, bolečine v kosteh in mišicah, nevtropenijo.

kontraindikacije. Povečana občutljivost na zdravila, stopnja težka nevtropenija (Nevtrofilcev manj 0,75h10^9./ L) ali anemija (koncentracija hemoglobina manj kot 7,5 g / dl ali 4,65 mmol / l), pri bolnikih starost 12 let, periferna nevropatija, motnje delovanja ledvic (očistek kreatinina 50 ml / min ali manj), nosečnost, dojenje.

Interakcije z drugimi zdravili. Z uporabo 160 mg trimetoprima in 800 mg sulfametoksazol 1 krat dnevno Duovirom skupaj z lamivudina vodi do povečane koncentracije v plazmi. Učinek uporabe višjih odmerkov trimetoprim in sulfametoksazol niso raziskovali.

S hkratno uporabo Duovira in nefrotoksičnega ali mielosupresivnih zdravil (npr sistemsko dajanje pentamidin, dapson pirimetaminom, kotrimoksazola, amfotericin B, flucitozin, ganciklovir, interferon, vinkristin, vinblastin in doksorubicin) mora skrbno nadzorovati delovanje ledvic in hematološke parametre in po potrebi zmanjšati odmerek.

Treba je nadzorovati koncentracijo fenitoina v krvi bolnikov, ki sočasno uporabljajo Duovir in fenitoin.

Acetilsalicilna kislina, kodein, morfin, indometacin, ketoprofen, naproksen, oksazepama, lorazepama, cimetidin, dapson, izoprinozin in nekateri drugi pripravki lahko spremenijo presnovo zidovudina kompetitivne inhibicije tvorbe njene glukuronid ali neposredne inhibicije metabolizma zidovudin jeter mikrosomskimi encimi.

overdose. Podatki o prevelikem Duovira odsoten.

Uporaba odraslega pacienta 6 g lamivudina ne spremlja pojav kliničnih znakov ali simptomov, indeksi hematoloških tako ostaja v normalnih mejah. Informacije o možnosti odprave lamivudina pri uporabi peritonealno dializo ali hemodializo, manjka.

Opisani primeri akutnega prevelikega odmerka zidovudina pri otrocih in odraslih, kadar se uporabljajo za 50 g zidovudina. Stalna simptomi so bili le slabost in bruhanje, v enem primeru opazili velike napade.

zdravljenje: Priporočljivo je, da spremlja bolnika za pravočasno ugotavljanje znakov zastrupitve in izvede vzdrževalna standardno terapijo. Ker lamivudin izhod z dializo, se lahko uporabljajo v prevelikega odmerka hemodializo, vendar je ustrezen kliničnih izkušenj ni. Hemodializa in izločanje zidovudina peritonealno dializo neučinkovite, če, ampak pospeši izločanje njegovega metabolita (glukuronid).

Značilnosti uporabe. Pri uporabi Duovira se lahko pojavi pri bolnikih s hudo, smrtno nevarno in včasih usodne reakcije. Med njimi so opazili Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroza in simptomov preobčutljivosti z izpuščajem in splošnimi simptomi, kot tudi kršitve notranjih organov. Če obstajajo bolniki znake ali simptome, izražena kožne reakcije ali preobčutljivost, vključno (seznam ni izčrpen) izrazil izpuščaji na koži ali izpuščaji drisko, mehurčkov, lezije ustne sluznice, vnetje očesne veznice, otekanje obraza, bolečine v mišicah in sklepih, splošno slabo počutje in / ali izražene kršitve delovanja jeter uporaba zdravila je treba takoj prekiniti.

Pri bolnikih z anamnezo pankreatitisa ali v prisotnosti drugih pomembnih dejavnikov tveganja za pankreatitis uporablja Duovir mora biti zelo previdno in samo v odsotnosti alternativnega zdravljenja. Z uporabo Duovira je treba takoj prekiniti v primeru kliničnih znakih, simptomih ali spremeniti v laboratorijskih parametrov, ki kažejo pankreatitis.

Bolniki z okvarjenim delovanjem kostnega mozga (granulocitov štejejo manj kot 1000 celic na 1 mm³ ali koncentracija hemoglobina ne preseže 9,5 g / dl) Duovir uporablja pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Nosečnost in dojenje. Ustreznih in dobro kontroliranih študij o uporabi Duovira med nosečnostjo niso bile izvedene, zato uporaba zdravila med nosečnostjo je možno le v primeru, kadar pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod. Ženske, ki so okuženi z virusom HIV, ni priporočljivo dojiti skozi tveganju poporodnega prenosa virusa HIV na dojenčka preko materinega mleka.

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, dosega otrok.

Rok - 2 leti.