Virokomb

Virokomb (Virocomb)

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Beli ali skoraj bel filmsko obložene tablete, v obliki kapsule z oznako "RX923" na eni strani;

struktura 1 obložena tableta vsebuje 300 mg zidovudin, lamivudin 150 mg;

Druge sestavine: natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, koloidni brezvodni silicijev dioksid;

lupina: 03N58900 Opadry bela.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za sistemsko zdravljenje.

Oznaka ATC J05A H.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Virokomb - kombinirana protivirusno drog. Aktivne sestavine pripravka - lamivudin in zidovudin - je selektivni inhibitorji replikacije virusa humane imunske pomanjkljivosti - 1 (HIV-1) in virusa humane imunske pomanjkljivosti - 2 (HIV-2). Lamivudin in zidovudin imajo sinergistični inhibitorni učinek na replikacijo virusa humane imunske pomanjkljivosti v celici. Dva Učinkovine zdravila je postopoma preoblikoval v kletko trifosfatov. Lamivudin trifosfat in zidovudin-trifosfat je kompetitivni inhibitor reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti. Klinično obveščen, da takšna kombinacija preprečuje razvoj rezistenstnosti zidovudina pri bolnikih, ki predhodno niso prejeli protiretrovirusno zdravljenje.

Farmakokinetika.

Sesalni. Ko so notranja uporaba lamivudina in zidovudina dobro absorbira v prebavnem traktu, biološko uporabnost lamivudina 80 - 85%, zidovudina - 60 - 70%.

Najvišja koncentracija lamivudina in zidovudina v plazmi so dosežene v 0,5 - 2 uri ali 0,25 - 2 uri in pomenita 1,3-1,8 mg / mol in 1,5 - 2,2 mg / mol, v tem zaporedju.

Distribution. terapevtske dozirna razpon farmakokinetične lastnosti lamivudina označena z linearnim in omejeno veže na plazemske albumine (in vitro vsaj 36%). Stopnja vezave na plazemske proteine ​​zidovudina je 34-38%.

Znano je, da lamivudin in zidovudin prehajata v centralni živčni sistem in cerebrospinalno tekočino.

Po 2 - 4 urah po notranjo uporabo primerjave med koncentracijo lamivudina in zidovudina v cerebrospinalni tekočini in v plazmi so v povprečju 0,12 in 0,5 oz.

Presnova. Glavni presnovek zidovudina v plazmi in urinu je 5-glukuronid.

Študije in vitro so pokazali, da je v celicah lamivudin fosforilira v aktivni metabolit 5-trifosfata.

Umik. Lamivudin se izloča predvsem preko ledvic v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas lamivudina celic je 10,5 - 15,5 ur.

Razpolovna doba AZT približno 1,1 ure. Približno 50-80% zidovudina izloči preko ledvic kot 5-glukuronid. Zidovudin se izloča v materino mleko.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov. Pri bolnikih s hudim ledvičnim koncentracije insuficienca zidovudina v plazmi poveča.

Ko je odpoved jeter mogoče zaradi kopičenja zidovudina upočasnjevanja vezavo glukuronska kislina.

indikacije. Okužba z virusom HIV pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, s progresivno imunske pomanjkljivosti (število CD4⁺ manj kot 500 / mm³).

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo peroralno. Pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let Virokomb uporabo 1 tableta 2-krat na dan. Zdravilo se lahko uporablja ne glede na obrok.

Stranski učinek. Pri uporabi zdravila se lahko pojavi glavobol, slabo počutje, utrujenost in slabost, bruhanje, driska, izguba apetita, bruhanje in driska, nevropatija, nespečnost, omotica, simptome in znake poškodb na sluznice nosu, kašelj, bolečine v kosteh in mišicah, nevtropenijo.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na zdravila, stopnja težka nevtropenija (nevtrofilcev manj kot 0,75 &10 serumom akutne^9./ L) ali anemija (koncentracija hemoglobina manj kot 7,5 g / dl ali 4,65 mmol / l), periferna nevropatija, ledvično disfunkcijo (očistek kreatinina 50 ml / min. Ali manj), brejosti, laktacije, otroci starost 12 let.

Preveliko. Podatki o prevelikem Virokomba odsoten.

V primeru prevelikega odmerjanja je simptomatsko in podporno zdravljenje. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Virokomb - drog fiksni odmerek učinkovin. To ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih, ki potrebujejo prilagoditve odmerka, kot okvarjeno ledvično funkcijo (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min), s telesno maso manj kot 50 kg.

Pri uporabi Virokomba možnem pri bolnikih s hudo, smrtno nevarno in včasih usodne reakcije. Med njimi je bilo opaziti Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroza in z znaki preobčutljivosti izpuščaj in skupnih manifestacij, kot tudi kršitve notranjih organov. Če obstajajo bolniki znake ali simptome, izražena kožne reakcije ali preobčutljivost, vključno (seznam ni izčrpen) izrazil izpuščaji na koži ali izpuščaji drisko, mehurčkov, lezije ustne sluznice, vnetje očesne veznice, otekanje obraza, bolečine v mišicah in sklepih, splošno slabo počutje in / ali izražene kršitve delovanja jeter uporaba zdravila je treba takoj prekiniti.

Pri bolnikih z anamnezo pankreatitisa ali v prisotnosti drugih pomembnih dejavnikov tveganja za pankreatitis uporablja Virokomb mora biti zelo previdno in samo v odsotnosti alternativnega zdravljenja. Z uporabo Virokomba je treba takoj prekiniti v primeru kliničnih znakih, simptomih ali spremeniti v laboratorijskih parametrov, ki kažejo pankreatitis.

Bolniki z okvarjenim delovanjem kostnega mozga (granulocitov štejejo manj kot 1000 celic na 1 mm³ ali koncentracija hemoglobina ne preseže 9,5 g / dl) Virokomb uporablja pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Interakcije z drugimi zdravili. Ker Virokomb obsega lamivudin in zidovudin, lahko vstopijo v interakcije lastnosti vsakega od njegovih sestavin.

S hkratno uporabo Virokomba in nefrotoksičnega ali mielosupresivnih zdravil (npr sistemsko dajanje pentamidin, dapson, pirimetaminom, kotrimoksazola, amfotericin B, flucitozin, ganciklovir, interferon vinkristin, vinblastin in doksorubicin) je treba skrbno nadzorovati delovanje ledvic in hematološke parametre in po potrebi zmanjšati odmerek.

Treba je nadzorovati koncentracijo fenitoina v krvi bolnikov, ki sočasno uporabljajo Virokomb in fenitoin.

Acetilsalicilna kislina, kodein, morfin, indometacin, ketoprofen, naproksen, oksazepama, lorazepama, cimetidin, dapson, izoprinozin in nekateri drugi pripravki lahko spremenijo presnovo zidovudina kompetitivne inhibicije tvorbe njene glukuronid ali neposredne inhibicije metabolizma zidovudin jeter mikrosomskimi encimi.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.