Lamivudin

lamivudin (Lamivudin)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: lamivudin (lamivudin);

(2R-cis) -4-amino-1- [2- (hidroksimetil) -1, 3-oksatiolan-5-il] -2 (1H) -pirimidinon;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

lamivudina 150 mg - tablete, filmsko obložena, bela ali skoraj bela, ovalne oblike, z napisom "C" na eni strani in "63" - na drugi strani;

lamivudin 300 mg - tablete, filmsko obložena, bela ali skoraj bela, ovalne oblike, z napisom "C" na eni strani in "64" - na drugi strani;

Sestava. 1 obložena tableta vsebuje 150 mg lamivudina ali 300 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, sistem za nalaganje plonkovogo premaz - Opadry White (hipromeloza, titanov dioksid, polietilen glikol 400, polisorbat 80).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za sistemsko zdravljenje. Nukleozidni in nukleotidne reverzne transkriptaze. Lamivudin.

Oznaka ATC: J05A F05.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antivirusni drog, z visoko aktivnostjo v zvezi z retrovirusi, vključno s človeškim virusom imunske pomanjkljivosti (HIV).

Ko v celici (tako okuženih in nepoškodovane), lamivudin za vključitev celične kinaze fosforilacijo dovzeten, da se tvori 5-trifosfat derivat odsek, ki je neločljivo povezan z inhibicijo DNA in RNA v reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti odvisnost, ki vodi v inhibicijo replikacije virusi. Lamivudina-5-trifosfat deluje kot zaviralec in tudi kot substrat za virusno reverzno transkriptazo. Tvorba virusne DNA je blokirana tudi z vključitvijo lamivudin-fosfata v svojem molekulo verige z naslednjim rupture verige. Sočasno interakcija lamivudin-5-trifosfat z reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti, je približno 100-krat močnejši od celične polimeraze ljudi.

Zdravilo je dejavna glede sevov zidovudinrezistentnyh HIV, in kadar se uporablja v kombinaciji z AZT upočasnjuje razvoj odpornosti proti zidovudina pri bolnikih, ki predhodno niso prejeli zdravljenje s protivirusnimi zdravili. V primerjavi z AZT zavira šibkejše kot AZT, predniške celice kostnega mozga, temveč izkazuje manj izrazit citotoksični učinek na limfocitih periferne krvi, limfocitov in monocit-celične linije.

Farmakokinetika. Sesalni. Lamivudin se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, biološka uporabnost 80-85%. Najvišja koncentracija v serumu po prejemu notranja dosežene po 1 h. Vezava na plazemske proteine ​​je približno 36%.

Distribution. Prodre skozi krvno-možgansko in placente, ki je bilo ugotovljeno s semenom, materino mleko, plodovnica, krvi plodu. Povprečne primerjave koncentracijo aktivne sestavine zdravila v cerebrospinalni tekočini njegovih serumskih koncentracij v 2-4 urah po peroralni aplikaciji je 0, 12.

Koncentracija zdravila v dojenčka krvne plazme ob rojstvu podobno koncentracijo zdravila v krvni plazmi matere med porodom.

Umik. Primarna izločanje jeter poteka s tvorbo neaktivnega metabolita - 5'-glukuronid. 68-71% zdravila izloči preko ledvic nespremenjen.

Video: lamivudin

indikacije. Zdravljenje HIV kot del kombinirano protiretrovirusno terapijo pri odraslih in otrocih.

profilakso po izpostavljenosti okužbe posameznikov, ki so, ko gre za okužene z virusom HIV materiali, ali imajo spolne odnose z ljudi, okuženih z virusom humane imunske pomanjkljivosti prejeli punkcijo ali rez.

Video: Zdravnik zdravljenje ebolo s HIV drogo

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli za zdravljenje okužbe s HIV zdravilo predpisano v kombinirano protiretrovirusno terapijo, v glede na obrokom. Tablete je treba pogoltniti cele in poplaknili z vodo. Povprečni dnevni odmerek je 300 mg lamivudina, se dodeli 150 mg dvakrat na dan ali 300 mg enkrat na dan.

Trajanje zdravljenja je določil zdravnik, ki spremlja količino CD 4 limfociti pacientov.

Za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri otrocih zdravila predpisan v kombinirano protiretrovirusno terapijo v, med obrokom, v povprečni terapevtskem odmerku 4 mg / kg na dan, ki razdeljuje dnevnega odmerka v dveh odmerkih.

Največji dnevni odmerek ne sme preseči 300 mg lamivudina.

Trajanje zdravljenja se določi individualno. Vsake tri mesece, morate prilagoditi odmerek glede na otrokove telesne teže.

Za preprečevanje po izpostavljenosti okužbe z virusom HIV odraslih bolnikov s zdravilo daje v 72 urah po injekciji / prestregla okuženim z virusom HIV materiala ali spolnega stika s HIV okuženih posameznikov v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili pri odmerku 150 mg lamivudina dvakrat na dan 4 tedne.

Popravek odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco. Bolniki z klinične manifestacije ledvičnim popuščanjem in očistkom kreatinina 30 do 50 ml na minuto, je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek in dodeliti 150 mg lamivudina enkrat na dan.

Pri bolnikih z očistkom kreatinina 30 ml na minuto odmora v zahtevanem uporabo zdravila za izboljšanje kreatinina parameter potrditvi s naslednji sestanek ne več kot 150 mg lamivudina enkrat na dan.

Stranski učinek. Stranski učinki so bili pogostejši kot so posamezna opažanja spodaj navedene za organe in sisteme registrirana.

Splošni znaki: mogoče oslabelost, slabo počutje, utrujenost, mrzlica, driska.

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema in psihiatričnih: možne glavobol, omotica, parestezije, periferno nevropatijo in nevritis, anksioznost, nespečnost, depresijo.

Od krvotvornih sistema: anemija, nevtropenija, trombocitopenija.

Na delu prebavnega sistema: izguba apetita, anoreksija, slabost, bruhanje, dispepsija, driska, bolečine ali krči v zhivote- možnem pankreatitis (Pogostejša pri bolnikih otroštva), povišane ravni bilirubina, jetrnih encimov, amilaze, redko - hepatomegalija s steatozo (opazili pri uporabi zdravila v kombinirani terapiji s protiretrovirusno nukleozidne reverzne transkriptaze).

Kože in njenih priveskov: možnem srbenje, kožni izpuščaji, koprivnica.

Na delu mišično-skeletnega sistema: bolečine v kosteh, artralgija, mialgija.

Endokrinega sistema in presnova: uporaba zdravila v kompleksu, skupaj z drugimi analog nukleozida reverzne transkriptaze hiperlaktatemije je mogoče opaziti z nadaljnjim razvojem laktacidoze.

Video: Kako izgovoriti lamivudin / zidovudin (Combivir) (pomnjenje Pharmacology Video flashcard)

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na lamivudin ali komponent, ki so del zdravila, nosečnost do 14 tednov nosečnosti, dojenja.

Drog ni indicirano za bolnike s hemoglobina manjša od 75 g / l in količino nevtrofilnih granulocitov v periferni krvi najmanj 0,75 x 10^9./ L.

Preveliko. Preveliko simptomi: slabost, slabost, bruhanje, povečano neželeni učinki manifestacije.

Zdravljenje pranje želodec in črevesje, enterosorbents uporabo (aktivno oglje), simptomatsko terapijo. Morda uporabe hemodialize, vendar izvedljivosti njene uporabe je premalo raziskano.

Značilnosti uporabe. zdravljenje odvisnosti od drog mora nadzorovati zdravnik, ki ima izkušnje z zdravljenjem bolnikov, okuženih z virusom humane imunske pomanjkljivosti in bolnikov AIDS. Med zdravljenjem potrebno spremljanje bolnikovega virusne obremenitve in števila limfocitov CD4.

Med zdravljenjem je treba obvestiti bolnika, da zdravilo ne preprečuje okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti s spolnim stikom ali z okuženo krvjo, in ne ozdravi okužbe z virusom HIV, zato bolniki še vedno v nevarnosti razvoja celovite slike bolezni z imunsko zatiranje in pojavom oportunističnih okužb in malignih obolenj neoplazme.

ko monoterapiji "lamivudin" bolnikih z okvarjeno jetrno popravka funkcija dozirne se ne izvaja z inšpekcijo, da je aktivna sestavina drog izločenega predvsem preko ledvic nespremenjen. Vendar pa je treba lamivudin treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo skupno cirozo z virusom hepatitisa B je povzročil, upoštevajoč tveganje za poslabšanje hepatitisa B po prenehanju uporabe lamivudina.

Pri uporabi zdravila, še posebej pri otrocih je treba spremljati za pojav simptomov pankreatitisa. Ko bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, ali s povečanjem ravni serumskih encimov trebušne slinavke lamivudin preklicati ali ne obnovi njegovo imenovanje, dokler ni izključena diagnozo vnetja trebušne slinavke.

Laktacidoza (laktacidoza), izražena hepatomegalija s steatozo, ki so opazili pri zdravljenju protiretrovirusnih zdravil - nukleozidnih analogov, in povzroči močno nepopravljive poškodbe jeter in ledvic aktivnost lahko opazimo po nekaj mesecih uporabe droge "lamivudin" v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili. Zato je med kombinirano terapijo, ki je potreben za nadzor telesne teže, velikosti jetra, krvne biokemičnih parametrov. Pri mlečnokislinskih kliničnih manifestacij acidoza in laboratorijskih parametrov pomembnejša zdravljenje poslabšanja delovanja jeter se zaustavi.

Pri imenovanju zdravilo v odmerku otroci pripovedujejo, upoštevajoč je otrokova telesna teža izvaja vsake 3 mesece zdravljenja. V drugem primeru, odmerek kasneje postala nezadostna, da obstaja nevarnost zdravilo odporne sevov HIV.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Uporaba drog med nosečnostjo je možno, če je učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod. S HIV okužene matere ni priporočljivo dojiti dojenčkov z nevarnostjo okužbe otroka. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Interakcije z drugimi zdravili. S hkratno uporabo lamivudina in zidovudina opazili zmerno (28%) povečanje največjo koncentracijo zidovudina v krvni plazmi, vendar brez pomemben kazalec sprememba AUC (površina pod krivuljo "plazemska koncentracija - čas") Niso opazili. Zidovudin ne vpliva na farmakokinetiko lamivudina.

Ob hkratni uporabi didanozina drog, sulfonamide zalcitabin povečano tveganje za nastanek pankreatitisa.

Lamivudin lahko inhibira znotrajcelično fosforilovanie zalcitabina, ni priporočljivo hkratno uporabo lamivudina in zalcitabin.

Video: Priljubljeni videoposnetki - lamivudin & auto del

Medtem ko je uporaba dapson, ddl, izoniazid, stavudin, zalcitabin povečano tveganje za razvoj periferne nevropatije.

Trimetoprim povečuje stopnjo Lamivudin plazme.

Pogoji in pogoji. Skladiščiti v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, v originalni embalaži.

Rok uporabnosti 2 leti.