Zido HLB-300

Zido HLB-300 (Zіdo-H 300)

Mednarodni in kemijsko ime: zidovudine- 3`-azido-deoksitimidin 3`-;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete belo prevlečena;

Sestava. 1 tableta vsebuje 300 mg zidovudin;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza zrnati, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, barvanje Opadry Y-1-7000 belo.

Video: Mar Ysabel Cedano: "300 mil Mujeres Habr Sido agredidas sexualmente por sus parejas"

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila neposreden ukrep. Nukleozidni in nukleotidne reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A F01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Zidovudin je sintetični nukleozidni analog naravnega nukleozida - timidina, označen 3¹-oksi-OH skupina substituirana na azido - (- N₂) -skupino. Vseredine celice zidovudin pretvorimo v aktivni metabolit - zidovudin 5¹-trifosfat (AzTP), z nadaljnjim vplivom na celične encime. zidovudin 5¹-trifosfat zavira reverzne transkriptaze HIV aktivnost konkurenca za naravne substrata deoksitimidin 5¹-trifosfat (TTP) in vključitev v virusno DNA. Odsotnost 3¹-OH-skupine v upoštevan nukleozidnimi preprečuje tvorbo 5¹-3¹-fosfodiesterske vezi, kar je pomembno za verige DNA raztezka, in s tem, inhibirana razmnoževanje virusa. Aktivni metabolit AzTP je tudi šibek zaviralec celičnih DNA polimerazo alfa in gama mitohondrijev polimeraz in se lahko vključijo v DNA celic v kulturi.

Farmakokinetika. Farmakokinetične lastnosti zidovudina za seštevek v spodnji tabeli.

Farmakokinetični parametri zidovudina pri odraslih na tešče

Enkrat notri hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu. To prodre skozi krvno-možgansko pregrado, posteljico. Vezava na plazemske proteine ​​- 30 - 38%. To se presnavlja v jetrih. Razpolovni čas po peroralni in intravenski - 1 ure. Izloči v urinu 14 - 18% - v nespremenjeni obliki, 60-74% - v obliki metabolitov.

indikacije. Zidovudin v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili indiciran za zdravljenje okužbe s HIV.

Zidovudin je indicirano tudi za preprečevanje prenosa HIV z matere na plod.

Postopek uporabe in odmerek. Oralna doza zidovudina priporočljivo za odrasle je 600 mg / dan v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili.

Odmerek je priporočljivo za otroke od 6 tednov do 12 let, enaka 160 mg / m² vsakih 8 ur (480 mg / m²/ Dan do največjega odmerka 200 mg vsakih 8 ur) v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Dozirni režim, ki je priporočljiva za nosečnice (več kot 14 tednov nosečnosti) je naslednji: 100 mg peroralno 5-krat na dan pred dostavo. Dojenčki predpiše AZT v obliki drugih farmacevtskih oblikah, vključno z dojenčki intravensko v odmerku 1,5 mg / kg kot 30-minutno infuzijo vsakih 6 ur.

Stranski učinek.

Video: Eko Fresh - 300 Bari ("Ekrem" 2.9.11)

Od krvotvornih sistema: anemija, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, pancitopenija z hipoplazije mozga.

Na delu prebavnega sistema: slabost, bruhanje, neješčnost, bolečine v trebuhu, driska, povečana jetra zamaščena jetra, povečana raven bilirubina in jetrnih transaminaz.

Centralni živčni sistem: glavobol, omotica, parestezija, nespečnost, zaspanost, šibkost, letargija, tesnoba, depresija, krči.

Od sečil: povečanje pogostosti uriniranja.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Drugo: povečano znojenje, mialgija, miopatija, pigmentacija nohtov, bolečine v prsnem košu, težko dihanje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka, stopnja težka nevtropenija (nevtrofilcev manj kot 0,75 x 10^9. / L) ali anemija (koncentracija hemoglobina manj kot 7,5 g / dl ali 4,65 mmol / l) in težka oblika jeter, zvišana raven aktivnost transaminaze in ravni serumskega kreatinina več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale. Miopatija, modrice, dojenje.

Preveliko. Opisani so posamezni primeri akutnega prevelikega Zidovudin pri otrocih in odraslih v uporabi skoraj 50 g zidovudina. Stalna simptomi so bili le slabost in bruhanje, v enem primeru opazili velike napade. sprememba hematološki bila prehodna in ni hudo.

Zdravljenje. Priporočljivo je, da spremlja bolnika za pravočasno prepoznavanje znakov zastrupitve in izvede standardno vzdrževalno zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Zidovudin je indicirano tudi za preprečevanje prenosa virusa HIV z matere na plod, kot del režima, ki vključuje ustne zidovudin, ki se začne med 14. in 34. tednu nosečnosti, intravenskim zidovudinom pri dobavi in ​​upravljanju zidovudin sirupa dojenčke od rojstva.

Zidovudin prehaja skozi placento. Uporaba HIV okuženih nosečnic močno zmanjša tveganje za okužbo zdravil za otroke. Zdravilo prehaja v materino mleko in dosegel koncentracijo blizu ravni v serumu. HIV okužene ženske ne dojenje priporočljivo zaradi možnosti okužbe otroka z materinim mlekom.

S posebno previdno zdravilo predpisano bolnikom za anemijo in supresijo kostnega mozga, medtem ko jetrno in ledvično odpovedjo, kot tudi starejših bolnikih. V takih primerih se popravek Odmerki glede na dinamiko koncentracije zdravila v krvi. Zdravljenje zidovudin treba nemudoma prekiniti v primeru hitrega povečanja ravni aminotransferaze, progresivna hepatomegalija ali metabolična acidoza ali laktata neznane etiologije. Bolniki, ki jemljejo prejemala ZDV je treba opozoriti na možnost reakcij, ki lahko negativno vplivajo na zmožnost upravljanja s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Protiretrovirusnih zdravil.

Izogibati se je treba delitev Zido HLB-300 s stavudinom, z ogledom na roke In vіtro o svojem antagonističnega odnosa.

Nekateri nukleozidnih analogov, ki škodijo replikacijo DNK, kot so ribavirin, ima antagonistično učinek na protivirusno aktivnost zidovudina vіtro dne Pri HIV, vendar delitev ta zdravila se je treba izogibati.

doksorubicin

Delitev se je treba izogibati zidovudin z doksorubicinom, raziskavo o podatkih o In vіtro njihovo antagonizma.

cross toksičnost

Skupna uporaba ganciklovirja, interferon alfa in druga supresor kostnega mozga ali citotoksična sredstva lahko povečajo hematološki toksičnosti zidovudina.

Uporaba zidovudina v kombinaciji z ganciklovirja in interferona pri bolnikih z napredovanimi boleznimi HIV poveča tveganje toksičnih učinkov krvi. Zato je pri bolnikih, ki prejemajo kakršno koli kombinacijo teh zdravil, je treba spremljati parametre hematoloških, kar pomeni, da o nerazumnosti njihovo hkratno uporabo.

Zidovudin skupna vloga z zdravili, ki imajo citotoksične lastnosti, ali pa vplivajo na število rdečih / belih krvnih celic (npr s dapsona, flucitozina, vinkristin, vinblastin ali adriamicin) lahko povečajo tveganje toksičnih učinkov krvi.

Acetilsalicilna kislina, kodein, morfin, indometacin, ketoprofen, naproksen, oksazepama, lorazepama, cimetidin, dapson, izoprinozin in nekateri drugi pripravki lahko spremenijo presnovo zidovudina kompetitivne inhibicije tvorbe njene glukuronid ali neposredne inhibicije metabolizma zidovudin mikrosomskih jetrnih encimov. Zaviralci citokrom P-450 (cimetidin, itd) Povečanje plazemsko koncentracijo zidovudina. Zdravila z nefrotoksičnega učinka, ki zavirajo delovanje kostnega mozga (amfotericin B, ganciklovirja, vinkristin, vinblastin), poveča tveganje toksičnosti zidovudina.

Probenecid lahko poveča koncentracijo zidovudina z inhibicijo glukuronidacije ali ledvično izločanje zidovudina.

Fenitoin. Bolniki, ki jemljejo zidovudin, je zmanjšanje očistka zidovudina pri dajanju fenitoin.

Metadona poveča nivo zidovudina v plazmi za 30-40%.

Delitev flukonazol in zidovudin vpliva na presnovo in prostor zidovudina.

Atovakon. je opaziti prisotnost klinično pomembne interakcije.

Zidovudin valprojska kislina poveča biološko preko inhibicije prve faze presnavlja v jetrih.

Nekatera zdravila, kot trimetoprim, sulfametoksazol, pirimetaminom in aciklovirja se lahko uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb, ki jih oportunistično povzročijo, saj je v toksičnosti povečanega ko omejeno zdravljenje s temi zdravili.

Pogoji in pogoji. Hraniti v tesno zaprti posodi pri temperaturi od 15 ° C do 30 ° C in dosega otrok. Rok - 2 leti.