Rešitev Epivir

rešitev Epivir (Solutio Epivir)

Mednarodni in kemijsko ime: lamivudinom 4-amino-1 - [(2R, 5S) -2- (hidroksimetil) -1, 3-oksatiolan-5-il] -2 (1H) -pirimidinon;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna ali bledo rumena raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 10 mg lamivudina;

Drugi deli: saharoza, propilen glikol, natrijev citrat, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, brezvodna citronska kislina, umetna jagoda in banana dodatki, prečiščena voda.

Oblika sproščanja zdravila. Rešitev za peroralno uporabo.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila. Nukleozidni inhibitorji reverzne transkriptaze. ATC J05A F05 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika

Glavni mehanizem delovanja lamivudina - inhibiciji HIV reverzne transkriptaze. Lamivudin trifosfat je selektivni inhibitor replikacije HIV-1 in HIV-2 in vitro, da je dejavna glede na AZT-odpornih sevov HIV tudi. Lamivudin v kombinaciji z zidovudinom zmanjšati število HIV-1 in povečuje število CD4 celic in tako znatno zmanjša tveganje za napredovanje bolezni in umrljivosti zaradi nje.

Dokazane sinergizem lamivudina in zidovudina v zvezi z inhibicijo replikacije HIV v celični kulturi. Ugotovljeno je bilo, da se v primeru odpornosti na zidovudin lamivudin odporni sevi virusa hkrati lahko posodobi občutljivost na zidovudin. In vitro zdravilo kaže šibko citotoksični učinek na limfocitih periferne krvi, limfocitov in monocitov-makrofagov celičnih linij in celic kostnega mozga, kar kaže okoli svojega širokega terapevtskega indeksa.

farmakokinetika

Lamivudin biološka uporabnost je 80-85%. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v povprečju več kot 1 uro, in kadar se uporablja v povprečni terapevtskega odmerka (4 mg / kg / dan za 2 odmerka s 12-urnih intervalih.) Je 1-1, 9 ug / ml. Največja koncentracija se zmanjša ob zdravila s hrano, vendar je njegova biološka uporabnost je odvisna od porabe hrane.

Povprečni volumen porazdelitve 1, 3 l / kg, povprečni razpolovni čas - 5-7 ur. Lamivudin ima linearni farmakokinetični profil terapevtskih odmerkov in majhne vezave na plazemske proteine. Omejevanje informacije kažejo o penetraciji lamivudina v centralni živčni sistem in cerebrospinalni tekočini. Po 2-4 ur po peroralnem dajanju lamivudina koncentracije primerjave cerebrospinalni tekočini in plazmi je 0, 12. Klinični pomen tega učinka ni znan.

Srednja vrednost sistemskega očistka lamivudina - približno 0, 32 l / kg na uro, se prikaže v ledvicah (>70%) z aktivno tubularno sekrecijo zanemarljive ukrepa (<10%) – путём печеночного метаболизма. Активный метаболит, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет продолжен время полувыведения с клетки (от 16 до 19 час.) в сравнении с периодом полувыведение ламивудина (5–7 час.).

Odprava lamivudina je moten pa zmanjšuje delovanje ledvic, ali je to posledica bolezni ledvic ali starostni pojav. V takih primerih, prilagoditev odmerka (glejte. "Način uporabe in upravo").

Farmakokinetika lamivudina pri otrocih na splošno, kot je to pri odraslih. Vendar je absolutna biološka uporabnost pri otrocih do 12 let nižja (55-65%) in sistemski očistek - zgoraj. Zato je odmerek priporočljivo za otroke, stare 3 mesece do 12 let je 4mg / kg dvakrat sutki- tako oblikovanih koncentracija v krvi enakovredna tistim, opaženim pri uporabi priporočenega odmerka za odrasle.

Verjetnost neželenih interakcij lamivudina z drugimi zdravili, je omejena z nizko presnove, vezave majhnega proteina in skoraj popolno eliminacijo zdravila v nespremenjeni obliki.

Indikacije za uporabo.

Epivir v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri odraslih in otrocih.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravljenje Epivir treba začeti strokovnjaka, ki ima izkušnje z zdravljenjem okužbe z virusom HIV.

Epivir se lahko uporablja ne glede na obrok.

Pri nekaterih bolnikih je lahko oblika bolj všečno tableta zdravila.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let: Priporočeni odmerek - 300 mg (30 ml) ponoči. To dozo lahko damo: 150 mg 2-krat na dan ali 300 mg 1-krat na dan.

Grudniki do 3 mesece: informacije o uporabi omejenih, posebnih priporočil za odmerjanje ne.

Otroci, stari od 3 mesecev do 12 let: Priporočeni odmerek - 4 mg / kg telesne mase dvakrat na dan (največ 300 mg na dan).

Bolniki z ledvično insuficienco

Bolniki z zmerno do hudo ledvično povišanje koncentracije insuficienca lamivudin plazmi zaradi zmanjšanja očistka. Zato je doza za zdravljenje bolnikov z očistkom kreatinina manj kot 50 ml / min, je treba zmanjšati.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let

Otroci, stari od 3 mesecev do 12 let

Bolniki z okvaro ledvic

Podatki, pridobljeni pri bolnikih z zmerno in hudo jetrno okvaro kažejo, da je lamivudin ni pomembno vplivala na delovanje jeter. Zato je potreba po prilagoditvi odmerka v tem primeru.

Starejši bolniki

Posebni podatki niso na voljo, vendar je priporočljivo, da se posebno pozornost tej skupini bolnikov, ki so zaradi sprememb, povezanih s staranjem prebivalstva v, na primer, zmanjšanje delovanja ledvic in oslabljena parametrov hematološke.

Stranski učinek.

To poročali o določenih neželenih učinkov pri zdravljenju okužbe s HIV uporabi Epivir, neodvisno in v povezavi z drugimi protivirusnimi zdravili. V mnogih primerih je ostala nepojasnjena, stranski učinki, povezani z uporabo zdravila, ali pa je posledica same bolezni.

Za določitev pojavnost neželenih učinkov, se uporabi razvrstitev: zelo pogosti (>1/10), pogosto (>1/100, < 1/10), нечасто (>1/1 000, < 1/100), редко (>1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

hematološke indeksi

Občasni: anemija, nevtropenija, trombocitopenija.

Zelo redki: čista aplazija rdečih krvnih celic.

živčni sistem

Pogosti: glavobol.

Zelo redki: parestezije. Opisani primeri periferne nevropatije, čeprav je vzročna povezava z zdravljenjem ni bila določena do konca.

prebavni trakt

Pogosti: slabost, bruhanje, bolečine v zgornjem delu trebuha, driska.

redki: pankreatitis, Čeprav je vzročna povezava ni bila dokazana z njegovim zdravljenjem. Povečana serum amilaza.

hepatobiliarna sistem

Občasno: poteka povišanih vrednosti jetrnih encimov (AST, ALT).

usnje

Pogosti: izpuščaj, alopecija.

gibalni aparat

Pogosti: artralgija mišična obolenja.

Redki: rabdomioliza.

druga

Pogosti: utrujenost, slabo počutje, povišana telesna temperatura.

Kontraindikacij.

Epivir kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na lamivudin ali drugo komponento zgodovine priprave.

Preveliko.

Podatki o primerih akutnega prevelikega odmerka pri človeku omejena. Smrti ni bilo, vsi bolniki so okrevali. Posebni pojavi ali simptome značilne za preveliko odmerjanje, ni razkrila.

Simptomatsko zdravljenje, se lahko uporabi hemodializa, čeprav je ta metoda zdravljenja slabo razumemo.

Značilnosti uporabe.

Epivir ni priporočljivo uporabljati v monoterapiji.

Diabetiki morajo vedeti, da vsak odmerek Epivir v obliki raztopine za oralno uporabo (150 mg = 15 ml) vsebuje 3 g saharoze.

Bolniki se morajo zavedati, da sodobna protiretrovirusno zdravljenje, vključno Epivir, ne zmanjšuje tveganje za prenos virusa HIV z spol ali okužene krvi, tako da so dolžni uporabiti, ustrezne preventivne ukrepe.

Bolniki, ki se zdravijo z Epivir ali katere koli druge protiretrovirusnih zdravil, tveganje oportunističnih okužb in drugih zapletov okužbe s HIV. Zato je potreba po skrbnem nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem bolnikov s HIV-okužb, povezanih.

Okvara ledvic: Bolniki z zmerno do hudo ledvično okvaro, lamivudin povečala koncentracija zaradi zmanjšanja očistka. Zato je odmerek za njih treba zmanjšati (glej. "Način uporabe in upravo").

Pankreatitis: pankreatitis je opisano v posameznih primerih pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Epivir. Vendar pa ni povsem določena, so povezani z uporabo zdravila, ali je posledica okužbe z virusom HIV. Ko prva klinična (bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje) ali laboratorijski znaki, ki kažejo na razvoj vnetja trebušne slinavke, je treba zdravljenje Epivir se odloži do trenutka, ko je diagnoza pankreatitisa ni izključena.

Laktacidoza / huda hepatomegalija s steatozo: pri zdravljenju okužbe s HIV na podlagi uporabe ločenih protiretrovirusna nukleozidnih analogov ali njihovih kombinacij, vključno lamivudin, poročali o primerih laktacidoze in hudo steatoze s hepatomegalijo, včasih s smrtnim rezultatom. Večina teh primerov se je pojavila pri ženskah. Zato ga je treba uporabljati previdno pri Epivir vse bolnike, zlasti tiste, ki so dejavniki tveganja za bolezen jeter. Če sumite, da mora razvoj laktacidoze ali hepatotoksičnost zdravljenje Epivir prekine.

Bolniki bolnikov s sočasno okužbo z virusom hepatitisa B: klinični podatki kažejo, da je pri bolnikih bolnikov s sočasno okužbo z virusom hepatitisa B, verjetno poslabšanje hepatitisa v primeru umika zdravljenja Epivir, ki ima lahko hujše posledice pri bolnikih z dekompenzirano boleznijo jeter. Zato je pri bolnikih, okuženih z virusom HIV in hepatitisa B v obeh, morate redno določiti teste delovanja jeter in označevalce replikacije virusa hepatitisa B

Profilakso po izpostavljenosti virusu

V skladu z mednarodnimi smernicami, v primeru nezgodne izpostavljenosti okuženim z virusom HIV krvi (npr ranjenih igle), takoj (v 1-2 ur.) In dodeliti Retrovir Epivir. Pri povečanim tveganjem za okužbo z režim zdravljenja vključuje inhibitor proteaze. Protiretrovirusno profilaksa je priporočljiva za 4 tedne. Nadzorovanih kliničnih študijah preprečevanja potem niso izvedli izpostavljenosti virusu, podatki iz tega vprašanja niso dovolj. Serokonverzije se lahko pojavi kljub hitri uporabo protiretrovirusnih zdravil.

Nosečnost: Podatki o varnosti uporabe lamivudina med nosečnostjo pri človeku so omejene. Študije na ljudeh so pokazale, da lamivudin prehaja skozi placento. Uporaba drog med nosečnostjo je upravičena le, če je pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod. Čeprav Študije na živalih ni povsem predvidevanjem za ljudi, informacije, pridobljene v raziskavah na kuncih kažejo o potencialno tveganje za zgodnjo smrt zarodkov.

Dojenje: Zdravstveni strokovnjaki priporočajo sistem HIV-pozitivnih žensk odreči dojenje svojih otrok, da se prepreči prenos virusa HIV z njimi. Po peroralni uporabi lamivudin izloča v materino mleko v enakih koncentracijah, v katerih je bilo v plazmi (1-8 g / ml). Ker lamivudin in virus pride v materino mleko, se matere, ki jemljejo Epivir ni priporočljivo dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabo drugih mehanizmov

Podatki iz kliničnih študij tega vprašanja niso na voljo, Pharmacology lamivudin ni razloga za pričakovati negativen vpliv. Vendar pa je pri oceni bolnikove sposobnosti za nadzor avtomobila in drugih mehanizmov bi morali imeti v mislih njegovo klinično stanje in stranskih učinkov profil Epivir.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Verjetnost presnovnih interakcij nizka, glede na omejeno presnovo zdravila in njena zavezujoča nizke beljakovine, in skoraj popolna odstranitev svojega ledvice v nespremenjenem stanju.

Lamivudin izhaja predvsem z aktivno sekrecijo organskih kationov. Treba je upoštevati, možnost interakcije z zdravili, ki se uporabljajo v povezavi s lamivudin, še posebej, če je glavna pot aktivna ledvična sekrecija izločanje vključuje organski sistem kation transportne (npr trimetoprim). Druga zdravila (na primer, ranitidin, cimetidin) se le delno dodeli na ta način, tako da ne interakcij z lamivudinom. Zdravila, ki so pridobljene pretežno način aktivna organska izločanje anion ali glomerularno filtracijo očitno ne povzroči klinično pomembne interakcije z lamivudina.

Opaziti zmerno povečanje najvišje ravni zidovudina (28%), medtem ko imenovanje zidovudina in lamivudina, čeprav na splošno koncentracija ne spreminja. Zidovudin ne vpliva na farmakokinetiko lamivudina.

Namen pri profilaktičnih odmerkov kotrimoksazola (zaradi prisotnosti trimetoprim v svoji sestavi) poveča koncentracijo lamivudin 40%. Vendar pa, če ima bolnik okvaro ledvic, prilagajanje odmerka lamivudina ni potrebno. Lamivudin nima učinka na farmakokinetiko trimetoprima ali sulfametoksazola. Rezultati hkratni uporabi visokih odmerkov Epivir in kotrimoksazola za zdravljenje pljučnice zaradi Pneumocystis carinii, toksoplazmoza in niso preučevali.

Lamivudin lahko zavirajo znotrajcelično fosforilovanie zalcitabin, medtem ko je uporaba teh dveh zdravil. Epivir zato ni priporočljivo, da se uporablja v povezavi z zalcitabinom.

Pogoji in pogoji.

Hranite na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, dosega otrok.

Rok - 2 leti. Po odprtju steklenice, da ne več kot 1 mesec.