Zidovin

Zidovin (Zydowin tablete)

Mednarodni in kemijsko ime: Zidovudin tablets- 3`-azido-3`dezoksitimidin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiOd bele do skoraj bele okrogle oboevypuklye filmsko obložene tablete, z linijo napake na eni strani in gladka na drugi strani;

struktura Zidovina vsaka tableta vsebuje: zidovudin USP 0, 3 g;

Druge sestavine: natrijev škrobni glikolat, škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hidroksipropilmetilceluloza, polietilenglikol 6000, titanov dioksid, smukec očistimo, benzil alkohol, prečiščena voda.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakološki skupini. Antivirusni drog (virusom humane imunske pomanjkljivosti, virus HIV) EU. Oznaka ATC J05A F01

zdravila akcijski. Zidovudin je timidinski analog in tekmujejo z njimi, ključne bloki retrovirusni replikacije - obratno transkripcijo in se nanašajo na terapevtski učinek je zmanjšanje koncentracije HIV v krvi. Prav tako je zdravilo zavira replikacijo retrovirusov drugih sesalcev. Opažena je tudi antibakterijsko aktivnost zdravila glede Shigella, Salmonella, Klebsiella, enterobakterije tsitobaktera, Escherichia coli. Zidovudin sodi v skupino snovi malotoksicheskih. Testirani pri živalih odmerkih (30-kratni terapevtski odmerek) formulacija ne povzroča toksičnega delovanja, nima teratogen, mutagene in ne kaže analgetični učinek.

Zidovudin je močan selektiven zaviralec HIV-1 in HIV-2. zaporedno zidovudin presnavlja znotrajcelično kinaze pred 5`-trifosfat (TP). Zidovudin je kompetitivni zaviralec reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti. Toda glavni mehanizem za protivirusno aktivnost je vključitev trifosfat verige virusne DNA, kar bo imelo za posledico odložitev njene replikacije. Trifosfati zidovudina kažejo znatno nižjo afiniteto za polimerazo DNA gostiteljske celice.

Farmakokinetika. Zidovudin se dobro absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija v krvi doseže po 30-90 minutah. Biološka tablet pri odraslih pri peroralni uporabi je 60-70%. Zidovudin Vezava na plazemske proteine ​​od 34% do 38%.

Zidovudin prodreti v centralni živčni sistem (CŽS) in doseže cerebrospinalno tekočino (CMP). Srednja primerjave številko VVP / serumski zidovudin z 2-4 ur po zaužitju približno 0, 5.

Študije zdravila so pokazali visoko stopnjo penetracije zidovudina skozi posteljico, tako da je njegova koncentracija v krvi popkovine v skladu s svojo stopnjo v materini krvi.

To se presnavlja v jetrih, da se tvori glukuronid. 50-80% preko ledvic izhodno zidovudin ekstrektsii kot cerebralna metabolita 5-glyukoronidzidovudina ki je prisotna v urinu in plazmi.

Indikacije za uporabo. Zidovin uporablja pri bolnikih odraslih in otrocih, okuženih z virusom HIV pri sekundarnih bolezni fazi (faze 3a, 3b, 3c uvrstitvi Pokrovsky VI), pod akutne okužbe (2A) in primarne klinične manifestacije (2b, 2c) za zmanjšanje stopnja CD4T limfociti vsaj 400-500 mm³, in v koraku inkubacijski (korak 1). Zdravilo se lahko uporablja za preprečevanje poraz ljudi, ki so bili injekcije in kosi, medtem ko dela s HIV-kontaminiranega materiala.

Način uporabe in upravo. Zidovin dajemo oralno. Dnevni odmerek za odrasle za 0, 6-0, ki je izvedel 8 g 3-4 ure. Pri centralni živčni sistem dnevnega odmerka HIV poveča za 2-krat. Dojenčki zdravilo predpisano glede na 0, 01-0, 02g / kg na dan 3-4 krat.

Ko se izrazi odmerek neželeni učinki se lahko zmanjša na 0, 3 g na dan pri odraslih in otrocih z računom na 0, 005g / kg. Potek zdravljenja je lahko dolgotrajen, praktično neomejena.

Stranski učinek. Nekateri bolniki v prvih dneh zdravljenja se lahko pojavijo omotica, zaspanost, izguba apetita, driska. Ti učinki izginejo v času. Če lahko dolgotrajna uporaba pojavi srbeča koža, mialgija, parestezije. Alergijske reakcije, kot so urtikarije so redke. Anemija je resna zapleti, ki se lahko pojavijo po 4-6 tednih po začetku zdravljenja in granulocitopenije (6-8 tednov).

Zmanjšana hemoglobina lahko opazimo zgodaj (v roku 2-4 tednov po začetku zdravljenja). V tej zvezi je treba izvesti s kontrolno formulo konstantna laboratorijsko in krvni hemoglobin. Pogostnost zapletov, povezanih z odmerkom in trajanjem uporabe zdravila, tako da so zapleti najbolj pogosti v kasnejših fazah bolezni. Če neželenih učinkih je priporočljivo, da bi poskušali nadaljevati zdravljenja Zidovinom in druga zdravila za odpravljanje zapletov. Z akutnega toksičnega učinka preklic Zidovin do nadaljevanje prizadetih sistemov. Ocenjevanje prenašanje zdravila, je treba poudariti, da je kožni izpuščaji, omotica, slabost, glavobol, anaraksiya, driska, bolečine v mišicah, anemija, trombocitopenija, lahko simptomi, povezani z okužbo z virusom HIV in sekundarnih bolezni, povezanih z njim.

Kontraindikacij. Občutljivost na katerokoli sestavino formulacije. Zmanjšanje koncentracije hemoglobina pod 50 g / l, zvišane transaminaze in kreatinina več kot trikratno zgornjo mejo normale, zmanjšano število nevtrofilcev 500 ul, zmanjšanje števila trombocitov manj kot 25 tisa., V ul. Je treba obvestiti, da so lahko zneski nad stranskimi učinki večina znaki okužbe z virusom HIV in z njim povezanih bolezni, in niso toksični učinki zidovudina. Nosečnice zdravilo se predpisuje le, kadar je to nujno potrebno, zaradi dejstva, da so informacije o varnosti AZT med nosečnostjo in plod razvoja odsoten. Ženske, ki jemljejo Zidovin ni priporočljivo dojiti.

Interakcije z drugimi zdravili. Moralo bi biti previdni, ko sočasna uporaba zdravil, ki lahko spremenijo presnovo v jetrih (paracetamol, aspirina, indometacina, ketoprofen, kodein, morfin, oksazepama, lorazepama, cimetidin, itd), in z zdravili, ki so v isto smer z zidovudinom toksičnih reakcij (dapson, pentamidin, amfotericin B, flucitozin, ganciklovirja, interferon, vinkrestin, vinblastin, doksorubicin) .

Preveliko. Ko je manifestacija neželenih učinkov: bruhanje, naj bi huda slabost prenehali jemati zdravilo pred posvetovanjem z zdravnikom.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem je potrebno sistematično izvesti študije periferne krvi (v prvih 3 mesecih zdravljenja - vsaka 2 tedna-potem pa vsaj enkrat na mesec). Zdravljenje je treba prekiniti, če je koncentracija hemoglobina manj kot 7, 5 g / dl in / ali števila nevtrofilcev manj kot 0, 75 10^9./ L. Po ponovni vzpostavitvi teh kazalnikov (običajno po razpadu dvohnedelnoy) zdravljenje se lahko obnovi. Z previdnost predpisana za ledvice in odpovedi jeter, kot tudi starejših bolnikih vozrasta- v teh primerih, je priporočeni popravek Odmerki odvisno od dinamike koncentracije zdravila v krvi.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

Rok - 18 mesecev.