Ladivin

Ladivin (Ladiwin)

Mednarodni in kemijsko ime: lamivudina, (-) - 1 - [(2R, 5S) - 2- (hidroksimetil) -1, 3-oksatiolan-5-il] citozin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Siva, okrogla, oboevypuklye filmsko obložene tablete, z linijo napake na eni strani in gladka na drugi strani;

struktura Ladivina 1 tableta vsebuje 150 mg lamivudina,

Druge sestavine: mikrokristalinična celuloza, koruzni škrob, polivinilpirolidon, polisorbat 80, prečiščena voda, natrijev karmelozat, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil metilceluloze, polietilen glikol 6000, titanov dioksid, črni železov oksid, očistimo smukec, benzil alkohol.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakološki skupini. Antivirusni drog (virusom humane imunske pomanjkljivosti, virus HIV) EU. Oznaka ATC J05A F30

zdravila akcijski. Lamivudin je močan inhibitor HIV-1 in HIV-2. Lamivudin zelo sinergistično z zidovudinom upočasnitev replikacije v celični kulturi. zaporedno lamivudin presnavlja znotrajcelično kinaze pred 5-trifosfati (TF), kjer je intracelularni razpolovni čas od 10 5 do 15 5 ur. Lamivudin-TP je kompetitivni substrat reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti. Glavni mehanizem protivirusne aktivnosti intervencije v obliki monofosfat verige virusne DNA, kar bo imelo za posledico odložitev njene replikacije. Lamivudin trifosfat kaže znatno nižjo afiniteto za polimerazo DNA gostiteljske celice. Lamivudin trifosfat je šibek zaviralec A-, B- in G-polimeraze DNA v sesalskih celicah. Lamivudin izkazuje inhibitorni učinek proti virusu HIV-1 in -2 v celičnih linijah tumorskih in limfociti humane periferne krvi in ​​monotsitarno- makrofagnih celičnih linij. Lamivudin ni učinkovit za celice, kronično okuženih z virusom HIV-1 ali -2 vitro.

Farmakokinetika. Lamivudin se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Biološka lamivudina pri peroralni uporabi je 80-85%. Po zaužitju C_Max Lamivudin je 1, 5 (1, 3-1, 8) g / ml. Povprečna T_Max Lamivudin je 0, 75 (0, 5-2, 0) ure. Intravenozno dajanje študije so pokazale, da je povprečni volumen porazdelitve 1, 3 l / kg. Lamivudin prodira v centralni živčni sistem in doseže cerebrospinalno tekočino. Lamivudin izhaja predvsem iz urina preko ledvic izločanja nespremenjen. Po intravenski definirano 3-amino-3-deoksitimidin kot metabolit AZT. Razpolovni čas lamivudina od 5 do 7 ur. Srednja vrednost sistemskega očistka lamivudina je približno 0, 32 l / h / kg, pri čemer pretežno ledvičnim očistkom (več kot 70%), ki ga je organski kation prevoza.

Indikacije za uporabo. Integriran anti-protiretrovirusno zdravljenje okuženih z virusom HIV odrasle in otroke, starejše od 12 let.

Način uporabe in upravo. Odrasli in mladostniki (od 12 do 16) je priporočljivo peroralni odmerek lamivudina pri odraslih in mladostnikih 150 mg dvakrat na dan, ki se uporabljajo v kombinaciji z zidovudinom. Odrasli z nizko telesno maso (manj kot 50 kg), lamivudin priporočeni odmerek 2 mg / kg dvakrat na dan, ki se uporablja v kombinaciji z zidovudinom.

Pediatrični bolniki: Priporočeni peroralni odmerek lamivudina pri pediatričnih bolnikih, starih od 3 mesecev do 12 let, je 4 mg / kg dvakrat na dan (do največjega odmerka 150 mg dvakrat na dan), ki se uporablja v kombinaciji z zidovudinom.

Stranski učinek. Glavobol, utrujenost, slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu in krči, nespečnost, kašelj, nosni simptomi in bolečine v mišicah. To poročali o primerih pankreatitisa in periferne nevropatije. Obstajajo huda nevtropenija, levkopenija, in slabokrvnost. Odstopanje pri laboratorijskih testih so pogosteje opazili, če zdravljenje z lamivudina in zidovudina v primerjavi z enim zidovudinom vključujejo nevtropenijo, anemijo in povečano vsebnost bilirubina in aminazy ravni v serumu.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila. Lamivudin je kontraindicirana pri bolnikih z zmanjšanim ravni nevtrofilcev pod 0, 75h10^9./ L ali zmanjšanje koncentracije hemoglobina pod 7, 5g / dl ali 4 65mmol / L.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba co-trimaksozola poveča za 40% stopnji na račun lamivudin trimetoprim, sulfametoksazol v interakciji ne začne. Ni priporočljivo hkratno uporabo lamivudina z intravensko ganciklovirja ali foskarneta. Ko uporabljate Ladivina hkrati z fenitoina, je treba skrbno spremljati raven fenitoina v krvi. Uporaba paracetamola poveča primere nevtropenija, zlasti v primerih kronične terapije. Acetilsalicilna kislina, kodein, morfin, indometacin, ketoprofen, naproksen, oksazepama, lorazepama, cimetidin, klofibrat, dapson in izoprinozin lahko spremenijo presnovo lamivudin, zato je treba ohraniti previdnost pa uporabi teh zdravil z Ladivinom. Nefrotoksičnega droge ali zdravila z mielosuppressivnymi lastnosti povečajo tveganje neželenih učinkov.

Preveliko. so poročali Ladivina primerih prevelikega odmerjanja. V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika opazovati za določitev strupenih spremembe, in po potrebi opravili standardno podporno zdravljenje. Protistrup za lamivudin neznano. Neznana ali lamivudin lahko pustite preko peritonicheskogo dializo ali hemodializo.

Značilnosti uporabe. Ladivin med nosečnostjo je treba le, ko je mogoče, učinek zdravljenja presega potencialno tveganje. To ni priporočljivo, da se zdravila med dojenjem. Bolniki z okvaro jeter in ledvic prilagajanje insuficienco odmerkov ni potrebno. Prilagoditev odmerka je potrebna, ko se koncentracija hemoglobina zmanjša pod 9 g / dl ali 5, 59 mmol / L ali zmanjšanje števila nevtrofilcev pod 1, 0x10^9./ L.

Pravila in pogoji shranjevanja. Pri temperaturi 25 ° C v temi in dosega otrok. Rok - 2 leti.