Virola

Video: Kako vdreti vlogger iti virusne

Virola (Virol)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: abacavir- (1S, cis) -4- [2-amino-6- (ciklopropilamino) -9H-purin-9-il] -2-ciklopenten-1-metanol sulfata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete podolgovate oblike z oboevypukloy površinsko prevlečene breskve;

Sestava. 1 tableta vsebuje abakavir sulfata v obliki 300 mg;

Druge sestavine: natrijev škrobni glikolat, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A F06.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Abakavir je sintetični analog karbocikličnim nukleozida. Abakavir intracelularno pretvorimo Celični encimi v aktivni metabolit - karbovir trifosfata. Karbovir deoksigvanozin trifosfata analog-5'-trifosfat (dGTP). Karbovir trifosfat zavira reverzne transkriptaze HIV-1 aktivnostjo konkurenca z naravnim substratom dGTP in z vključitvijo v virusno DNA. Pomanjkanje skupina 3'-OH pripojene nukleozidnimi preprečuje nastanek fosfodiesterske vezi 5 'do 3', ki je bistven za verige DNA raztezka. Zaradi tega povečanja virusne DNA je onemogočena. In vitro anti-HIV-1 aktivnostjo abakavirja smo ocenili proti T-celične tropni laboratorijskega seva HIV-1 IIIB linij limfoblastno celične monocitov / makrofagov tropnega laboratorijskega seva HIV-1 Bal v primarnih monociti / makrofagi in kliničnih izolatov mononuklearnih celic periferne krvi . Abakavir dokazali sinergistično aktivnost v kombinaciji z amprenavirja, nevirapin in AZT in dodatkov aktivnosti v kombinaciji z didanozinom, lamivudin, stavudin in zalcitabin in vitro. Oseba, ki so navedene kombinacije zdravil ni dovolj raziskano. Do danes ni sklenjen med in vitro občutljivosti za abakavir HIV in virusa HIV inhibicijo replikacije za človeka. Neučinkovitost začetna terapija abakavir, lamivudin in zidovudin, je v glavnem posledica mutacije samo mutacija M184V, tako da je ta kombinacija je najboljša izbira za drugo linijo. V kliničnih študij so pokazali, da je zdravljenje abakavirja v kombinaciji z zidovudinom in lamivudinom spremstvu izrazit in stalen zmanjšanje koncentracije virusa in ustrezno povečanje količine CD4 + celic pri odraslih in otrocih. Pri bolnikih, ki predhodno niso prejeli antiretrovirasnyh priprave abakavirja v kombinaciji z drugimi zdravili antiretrovirasnymi omogoča visoko začetno zdravljenje. Abakavir prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in zmanjša koncentracijo HIV-1 RNA v cerebrospinalni tekočini. Kombinirana terapija z drugimi antiretrovirasnymi sredstvi lahko določen pomen pri preprečevanju nevrološke komplikacije, ki so povezane z okužbo z virusom HIV, in lahko tudi upočasnijo razvoj odpornosti. Genetichesky analizo izolatov se pridobiva iz

Bolniki, ki so bili zdravljeni abakavir dokazali točkovne mutacije v reverzne transkriptaze Geni, ki proizvaja v aminokislinskih substitucij pri aminokislinskih položajih K65R, L74V, Y115F in M184V. Fenotipa Analiza izolate HIV-1, ki obsega mutacijo, povezano z abakavir, dobljene iz 17 bolnikov po 12 tednih monoterapije abakavir pokazala enotno zmanjšanje občutljivosti do 3-krat abakavir vitro. Rekombinantni laboratorijskim sevom HIV-1 (HXB2), ki vsebuje več reverzne transkriptaze mutacije, ki je imelo za posledico odpornost na abakavir, so pokazale navzkrižno rezistenco na lamivudin, didanozin in zalcitabin vitro.

Farmakokinetika. Farmakokinetične lastnosti abakavirja so preučevali pri asimptomatičnih HIV okuženih odraslih po enkratnem in večkratnih odmerkih oralno. Farmakokinetične lastnosti abakavirja so odvisni od odmerka v območju od 300 do 1200 mg na dan. Abakavir se hitro in obsežno absorbira po peroralni uporabi. Absolutna biološka uporabnost je 83%. Po peroralni uporabi 300 mg 2-krat na dan pri 20 bolnikih bil abakavir največjo koncentracijo v serumu (C_Max) Postane 3, 0 ± 0, 89 ug / ml in AUC - 6, 02 ± 1, 73 ug g / ml. Biorazpoložljivost tablet abakavirja je bila ocenjena na tešče in po obroku. niso opazili bistvenih razlik v sistemski učinki (AUC), in zdravilo se lahko jemlje s hrano ali brez nje. V 3 proučevali razmerje koncentracije abakavirja (AUC_(0-6g)) V cerebrospinalni tekočini na njegovo koncentracijo v plazmi je bil v območju od 27 do 33%. Abakavir Vezava na plazemske proteine ​​pri človeku je približno 50% in je neodvisna od koncentracije. Abakavir nepomembno sistem, ki ga encimov citokroma P450 presnavlja. Glavni poti izločanja presnove abakavirja poteka preko alkoholom (da se tvori 5'-karboksilno kislino) in glukuronilno transferazo (da se tvori 5'-glukuronid). Ti presnovki nimajo protivirusno delovanje. Poskusi in vitro kažejo, da abakavir SYR3A4 ne inhibira aktivnosti ali SYR2D6 SYR2S9 za človeka pri klinično pomembnih koncentracijah. Odprava abakavir je bila izračunana v študiji masne bilance po dajanju 600 mg odmerka ¹⁴C-abakavir. Bilo je nadaljevala 99% radioaktivnosti- 1, 2% v urinu kot ekskretuvalis abakavir, 30% kot 5'-karboksilne kisline, 36% - 5-glukuronid in 15% - kot neidentificiranih sekundarnih metabolitov v urinu. Na delu odpade odpravi 16% odmerka. V študijah z enkratno uprave razpolovno dobo pripravo postane 1,54 ± 0, 63 h.

Okvara ledvic: Farmakokinetične lastnosti abakavir niso preučevali pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. izločanje nespremenjenega abakavir ledvic je sekundarni način za odpravo človeka.

Geriatrija: Farmakokinetične lastnosti abakavir niso preučevali pri bolnikih, starejših od 65 let.

Pediatrija: Farmakokinetika abakavir smo raziskovali po enkratnem in večkratnem dajanju odmerkov abakavirja pri 68 pediatričnih pacientih. Po napolniti abakavir v odmerku 8 mg / kg, 2-krat na dan tekmi AUC in C_Max so postali 9, ± 4, 8, 56 ug h / ml in 3, 71 ± 1, 36 ug / ml.

Indikacije za uporabo. Virola indicirano za zdravljenje okužbe s HIV-1 v kombinaciji s antiretrovirasnymi drugimi zdravili.

Postopek uporabe in odmerek. Virola sprejeti ne glede na obrok. Priporočeni odmerek za odrasle 12 let in mladostnikih Virola je 1 tableta (300 mg), 2-krat na dan v kombinaciji z drugimi zdravili antiretrovirasnymi. Trenutno ni podatkov o uporabi zdravila za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic odmerkov posebna transoms ne potrebujejo. Pri imenovanju zdravilo je treba pri starejših bolnikih upoštevati dejavnike, kot so telesne bolezni in uporabo drugih drog.

Video: Mike

Stranski učinek.

Preobčutljivost: v kliničnih preskušanjih, preobčutljivostne reakcije so se pojavile pri 5% bolnikov, ki so jemali abakavir, in v nekaterih primerih za proizvodnjo smrtonosne posledice. Preobčutljivostne reakcije so ugotovili simptome, ki so pričali o multipli organa ali odpovedi sistema. V večini primerov so odkrili te reakcije v obliki izpuščaja kuge, ali vključiti druge običajne simptome in razvoj v prvih 6 tednih zdravljenja (mediana 11 dni od začetka zdravljenja).

Video: Moje intro

v obliki padavin so pri 10% bolnikov opazili Dermatološke reakcije.

Prebavila: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, povečane stopnje jetrne encime erozije ustne sluznice, jeter.

Dihala: težave z dihanjem, bolečine v grlu.

Centralnega živčnega sistema, perifernega živčnega sistema: glavobol, parestezije.

Krvotvornih sistem: limfopenija.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: bolečine v mišicah, miolizo, bolečine v sklepih, zvišana raven kreatin.

Urina sistem: povišan kreatinin, odpoved ledvic.

Pri nekaterih bolnikih, preobčutljivostne reakcije sprva šteti bolezni dihal, gripi podobna bolezen, gastroenteritis ali reakcije na druga zdravila. Zapoznela diagnoza preobčutljivostno sindroma, ki ga proizvaja podaljšanje ali obnovitev zdravljenja z abakavirjem, kar je povzročilo razvoj bolj hude reakcije ali smrti. Zato je treba upoštevati možnost preobčutljivostne reakcije na simptome te bolezni. Če je verjetnost preobčutljivostne reakcije ni izključeno, abakavir ne sme biti regenerira. Nadaljevanje zdravljenja z abakavirjem po preobčutljivostne reakcije za posledico hitro vrnitev simptomov. Recidivov preobčutljivostne reakcije lahko hujše kot prvo epizodo, in lahko spremljajo hipotenzijo, da obstaja nevarnost za življenje in vodi do usodnega konca. V primeru preobčutljivostne reakcije, je treba ukiniti in nikoli ne dajemo v prihodnosti. Drugi neželeni učinki lahko vključujejo slabost, bruhanje, driska, izguba apetita, povišana telesna temperatura, glavobol, zaspanost, utrujenost, izpuščaji.

Video: Tobuscus - Virusna Song | Virusni Song (Ruski podnapisi)

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila. Otroci do 12 let. V dogovoru med dojenjem je treba opozoriti ženske, o potrebi po prekinitvi dojenja. HIV okužene ženske ne smejo dojiti, z nevarnostjo okužbe otroka. Med nosečnostjo, je treba uporabiti le, če je pričakovana korist velikega potencialnega tveganja.

overdose. Znan protistrup abakavir ne obstaja. Ni znano, ali se lahko odstrani abakavir uporabo peritonealno dializo ali hemodializo. Enkratno odmerke do 1200 mg in dnevnih odmerkih 1800 mg abakavir so dajali bolnikom v kliničnih preskušanjih - so poročali o neželenih učinkih.

Značilnosti uporabe. doslej ni prejela rezultate kontroliranih raziskavah so ocenjevali vpliv abakavirja na klinično napredovanje HIV. Abakavir je treba vedno uporabljati v kombinaciji z drugimi zdravili antiretrovirasnymi. Abakavir ne dajati kot samostojno zdravljenje odvisnosti od drog, če antiretrovirasnogo spremembe vezja nad izgubo virološki odziv.

V kliničnih raziskavah pri bolnikih, ki so bili zdravljeni daljši inhibitor nukleozidne reverzne transkriptaze, ali tiste, ki imajo izolate HIV-1, ki so vsebovali več mutacij, ki določajo odpornost proti NRTI je omejen odziv na abakavir. V zvezi z morebitno navzkrižno odpornost med abakavir in drugih NRTI je treba upoštevati pri izbiri novega zdravljenja režim za bolnike, ki so že bili zdravljeni.

Laktatacidoza / huda hepatomegalija s steatozo. Zdravljenje abakavir je potrebno ustaviti pri vsakem bolniku kjerkoli v kateri razvijejo kliničnih ali laboratorijskih znakov laktacidoze ali znatne toksičnosti jeter.

Interakcije z drugimi zdravili. V humani jetrih abakavir mikrosomi ne zatreti izooblika citokroma P450 (2C9, 2D6, 3A4) ,. To se lahko šteje za verjetno, interakcija med abakavir in pripravki na osnovi teh podatkov, ki se presnavljajo na ta način.

Antiretrovirasnye zastopniki: abakavir farmakokinetični parametri niso spremenile po dodatku lamivudinom ali zidovudinom ali kombinacijo lamivudina in zidovudina. Ni klinično niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetiki lamivudina in zidovudina pri uporabi abakavir.

Metadon: pri s HIV okuženih pacientov, ki so prejemali vzdrževalno zdravljenje z metadonom (40 mg in 90 mg na dan) in 600 mg abakavirja 2-krat dnevno (2 x večji od priporočenega) poveča pred metadona za 22%. Ta sprememba ni potrebna prilagoditev odmerka metadona v večini primerov. Vendar pa je lahko majhno število bolnikov zahtevajo večje odmerke metadona.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.