Stavud

Stavud (Stavud)

Mednarodni in kemijsko ime: stavudine- 2`-3`-dehidro-3`-deoksitimidin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trde želatinske kapsule, ki so svetlo rožnate telo in pokrov temno roza prašek in obsegajo bele ali skoraj bele barve;

struktura 1 kapsula vsebuje 40 mg stavudina;

Druge sestavine: laktozo, koruzni škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, smukec očistimo, metilparaben, propilparaben, trdne želatinaste lupino.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A F04.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Kot analog timidina, je protivirusna drog Stavud da aktivna in vitro HIV v človeških celicah. Pod vplivom Celične kinaze je fosforiliran v stavudintrifosfat ki inhibira HIV reverzne transkriptaze zaradi tekmovanja z naravnim substratom, in sicer timidina. Zdravilo zavira tudi sintezo virusne DNA z indukcijo prekinitvi verige DNA zaradi pomanjkanja 3`-hidroksilno skupino, ki je potreben za raztezek DNA. In vitro stavudintrifosfat zavira celično DNA polimeraze g zavirajo sintezo mitohondrijske DNA. Njegovo delovanje na celično DNA-polimeraze a in b je 100-krat nižja glede na HIV reverzne transkriptaze. zaradi sejanje in vitro, kot tudi v študiji izoliranih bolnikov potem ko so njihova obravnava izoliramo sevov HIV-1 z zmanjšano občutljivostjo za stavudin. Vendar pa so informacije v zvezi z razvojem HIV-odpornost na stavudinom in vivo omejena, saj povezan z navzkrižne rezistence z drugimi nukleozidnih analogov.

Farmakokinetika. Stavud pri peroralni se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost je 78-86%. Najvišja koncentracija zdravila v krvi doseže 0, 5 - 1, 5 uro po zaužitju. Stavud prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Stopnja distribucija zdravilo 0, 8 - 1 1 l / kg. Stavudin se presnavlja v jetrih v aktivni metabolit (stavudin trifosfat). 40% zdravila izloči z urinom v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas stavudina je 1-1, 6 ur. Zdravilo ne kopiči.

Indikacije za uporabo. Stavud načrtovane za zdravljenje okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV), povzročene. Zdravilo je indicirano za označenih kliničnih manifestacij infekcije, kot tudi z neveljavnosti in / ali intolerance drugih protiretrovirusnih zdravil.

Postopek uporabe in odmerek. Stavud imenuje notranjosti, ne glede na obrok. Odrasli, ki tehtajo več kot 60 kg - 40 mg (1 kapsula) dvakrat na dan v 12-urnih intervalih. Odmerek zmanjšati za 2-krat Ob nadaljevanju zdravljenja po razvoju periferne nevropatije, odpovedi ledvic (očistek kreatinina v območju 10 - 15 ml / min).

Odraslih tehta manj kot 60 kg in otrok, starejših od 12 let, zdravila damo v kapsule z nižjim odmerkom (15 mg, 20 mg, 30 mg), ali v drugi dozirni obliki.

Stranski učinek. Periferna nevropatija (zmanjšana občutljivost okončin, mravljinčenje, mialgija), Glavobol, nespečnost, vrtoglavica, bolečine v trebuhu, pankreatitis poslabšanje, suha usta, anoreksija, nenormalno delovanje jeter, inhibiranje hematopoeze, trombocitopenije in nevtropenije, alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, drisko.

Kontraindikacij. Preobčutljivost preparatu- okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 - 15 ml / min). Otroci do 12 let. Dojenje.

Preveliko. Ni resna nevarnost, zato, da je oseba ali otrok pomotoma vzeli preveliko dozo zdravila (znano je, da odrasli, ki presegajo dnevni odmerek 12-krat niso spremljali znaki akutne zastrupitve), vendar v tem primeru je treba posvetovati z zdravnikom in, če je potrebno, se lahko opravi brez posebnih razstrupljanje dejavnosti .

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem se izvaja stalno spremljanje delovanja jeter in ledvic. Z razvojem simptomov periferne nevropatije, nenormalno delovanje jeter in ledvic preklic preparat- zdravljenje nadaljuje po ti simptomi izginejo.

Prav tako je treba nadzorovati raven bilirubina, jetrnih encimov (ALT, AST, LF), amilaze in lipaze v krvni plazmi.

Nosečnost in dojenje.

Uporaba drog med nosečnostjo je mogoče le, če je pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod.

Po potrebi uporaba zdravila med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Interakcije z drugimi zdravili. Medtem ko je uporaba kloramfenikol, cisplatin, didanozina, etambutol, etionamida, hidralazin, izoniazid, metronidazol, vinkristin, zalcitabin povečano tveganje za razvoj periferne nevropatije.

Medtem ko je uporaba zidovudina nameščene nasprotuje antivirusnih učinkov obeh zdravil.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok. Rok - 2 leti.