Jelen 30

jelen 30 (Stag 30)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: stavudine- 1- (2,3-dideoxy- D-glicero-pent-2-enofuranozil) -5-metil-2,4 (1H, SH) -pyrimidinedione;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

-želatinske kapsule trdih z belim telesom in kapo modre v prahu, ki obsega bel ali skoraj bel 30 mg aktivne sestavine;

-želatinske kapsule trdih z ohišjem temno škrlatna in črnim pokrovčkom, ki vsebujejo prašek bel ali skoraj bel 40 mg aktivne sestavine;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 30 mg stavudina;

druge sestavine: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat.

droge sproščanjem oblika. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Nukleozidni in nukleotidne reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A F04.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Stavudin - sintetični timidinski nukleozidni analog protivirusno zdravilo, aktivni ZN in vitro HIV v človeških celicah. Pod vplivom Celične kinaze je fosforiliran v stavudintrifosfat ki inhibira HIV reverzne transkriptaze zaradi tekmovanja z naravnim substratom, in sicer - timidina. Zdravilo zavira tudi virusne sinteze DNK s pomočjo indukcije, prenehanje DNK verig zaradi pomanjkanja 3 'hidroksilna skupina, ki je potreben za elongatsii DNA. Yip stavudintrifosfat in vitro zavira celično DNA polimerazo z inhibicijo sintezo mitohondrijske DNA. Njegovo delovanje na celične DNA-polimeraze in 100-krat nižja v zvezi s HIV reverzni transkriptazi.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost je 86 ± 18%. Po prejemu peroralnem odmerku 0,5 - 0,67 mg / kg, C_max Bilo je enaka 810 ± 175 ng / ml. Vrednost C_max (Maksimalna koncentracija) in AUC (površina pod krivuljo) sorazmerno poveča z odmerkom v razponu odmerkov 0,033-4 mg / kg, kadar ga dajemo oralno.

Razpolovni čas je odvisen od odmerka in enako 1,3 ± 0,2 urah po enkratnem odmerku in 1,4 ± 0,2 urah po večkratnih odmerkih. Razpolovni čas v celicah stavudintrifosfata un vitro, 3,5 ure pri CEM linijo in limfocitov v periferni krvi mononuklearnih celicah, ki omogoča, da se uporabljajo za pripravo dvakrat dnevno.

Skupni očistek stavudina je 600 ± 90 ml / min, ledvični očistek - 240 ± 50 ml / min, kar kaže, da aktivno tubularno sekrecijo, skupaj z glomerularno filtracijo. Po količine urina ustni nespremenjena 34 ± 5% enkratnem odmerku ali 40 ± 12% - po prejemu večkratnih peroralnih doz- poleg drugih 60% zdravila se lahko sprosti iz telesa drugi mehanizmi.

Video: Gong STAGG TTG 30

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic prilagoditi odmerek priporočljivo, saj z zmanjšanjem očistka kreatinina in zmanjšala potrditvi stavudin.

Indikacije za uporabo. Zdravilo se uporablja za zdravljenje s HIV okuženih bolnikih, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje z zidovudinom.

Način uporabe in upravo. Kapsule Stag 30, so v notranjosti, ne glede na obrok.

Odrasli, ki tehtajo več kot 60 kg dajemo 40 mg 2-krat na dan, za bolnike, ki tehtajo manj kot 60 kg - 30 mg 2-krat na dan. Interval med sprejeme droge - 12 ur.

Otroci, starejši od 5 let in tehta manj kot 30 kg upravljajo v dnevnem odmerku 2 mg / kg-za otroke, ki tehtajo več kot 30 kg, odmerke dajemo, kot tudi odrasle. Terapija lahko traja do 2 let.

Če v času zdravljenja razvitih simptomov nevropatijo (zaterplosti občutek, mravljinčenje ali bolečine v stopalih), je treba odpraviti stavudin. Če so običajno označeni takojšnja prekinitev zdravljenje simptomov.

Odmerki, ki se priporoča pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic:

* Priporočljivo je uporabiti druge formulacije zdravila.

stranski učinek. Najpogosteje navedena periferno nevropatijo, kot tudi glavobol, povišana telesna temperatura, driska, driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, mialgija, nespečnost, anoreksija, alergične reakcije, pankreatitis (Manj kot 1%), zmerno povečanje transaminaze aktivnost, vsaj - povečanje stopnje bilirubina v krvi, anemija (manj kot 1%), nevtropenija, trombocitopenija.

Pankreatitis različno težo pri bolniku se lahko razvijejo v različnih fazah zdravljenja in ni odvisna od kombinacije z drugimi zdravili ali fazah imunosupresijo. V kombinaciji z didanozinom povečuje tveganje za nastanek pankreatitisa.

Laktacidoza in steatoza se kaže s simptomi dispepsije.

Kontraindikacij. Preobčutljivost stavudin ali drugimi komponentami formulacije. Huda jetrna disfunkcija. Otroci do 5 let.

Preveliko. Ni resna nevarnost, da oseba ali otrok pomotoma vzeli preveliko dozo zdravila (ki je znano, da pri odraslih, 12-krat presega dnevnega odmerka ni bil povezan z znaki akutne zastrupitve), vendar v tem primeru je potreben zdravniški nadzor, in če je potrebno - opravljanje nespecifične razstrupljanje dogodki.

Značilnosti uporabe. Dodeljevanje stavudin, je treba skrbno spremljati zaradi bolnikovega zdravstvenega stanja. Pred dodelitvijo jelen 30 treba določiti funkcionalno stanje ledvic, prisotnost perifernih simptomi nevropatije (konstantna ščemenje, odrevenelost ali bolečina v rokah in / ali nogah) in stanje trebušne slinavke.

Stavudin lahko izboljša bolnikovo stanje, ampak tudi med zdravljenjem s tem zdravilom je bolnik-HIV okuženih in bi preprečili prenos druge osebe in slediti vse varnostne ukrepe.

HIV-pozitivne ženske, ali v tem primeru ne more dojiti, saj bo to privedlo do HIV okuženih otrok je.

Nosečnicah predpisana zdravila samo v prisotnosti absolutna prikazano.

Če bolnik po naključju zamudil čas odmerek, nato pa naslednjič, ko boste morali vzeti običajni odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, da bi nadomestili izpuščenega.

Uporaba stavudina nima vpliva na sposobnost posameznika, za vožnjo vozil ali strojev.

Interakcije z drugimi zdravili. Ne jemljite stavudin z zidovudinom ob istem času. To lahko zavira znotrajcelično fosforilacijo stavudina. Sočasno zdravljenje z didanozinom, lamivudinom in nelfinavir ne vpliva na učinkovitost stavudina.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok pri 15 - 30 ° C

Rok - 2 leti.