Estiva 600

Estiva 600 (Estiva 600)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: efavirenzem (S) -6-kloro-4- (tsiklopropiletinil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoksazin-2-1;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete belo prevlečena;

Sestava. 1 tableta vsebuje 600 mg efavirenz;

Druge sestavine: hidroksipropil celuloza, natrijev lavril sulfat, natrijevo kroskarmelozo, mikrokristalno celulozo zrnati, magnezijev stearat, koloidni silicijev brezvodni, krospovidon, barvilo Opadry Y-1-7000 belo.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila neposreden ukrep. Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze. Oznaka ATC J05A G03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Efavirenz - nenukleozidne reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti tipa 1 (HIV-1). Efavirenz dejavnost je predvsem posledica nekompetitiven inhibiciji reverzne transkriptaze virusa HIV-1. Efavirenz zavira reverzne transkriptaze HIV-2 in alfa-, beta-, gama- in delta-človeško DNA polimeraze.

Farmakokinetika. Efavirenza se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija zdravila v krvi doseže po 3 - 5 ur po dajanju, plazemska koncentracija jekla se doseže s 6 - 10 dni. Vrh efavirenza koncentracija v plazmi se doseže s 5 uro po enkratnem odmerku. Mastne hrane poveča absorpcijo zdravila. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​99,5-99,75%. Zdravilo se presnovi v telesu predvsem v jetrih s sistemom citokroma P450 v neaktivne metabolite. 34% zdravila izloča v urin in 66% - blato. Pri bolnikih, okuženih s HIV, ki so prejemali 200 - 600 mg zdravila 1-krat dnevno 1 mesec, efavirenza koncentracija v cerebrospinalni tekočini je bila približno 3-krat višji od frakcije brez slehernega efavirenza v plazmi.

indikacije. HIV-1 okužba v kombinaciji z drugimi zdravili.

Postopek uporabe in odmerek. Priporočeni odmerek efavirenza pri odraslih in otrocih, ki tehtajo od 40 kg - 600 mg peroralno enkrat na dan v kombinaciji z zaviralcem proteaze ali njena nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze. Efavirenza se lahko jemlje s hrano, ne glede na edy- ampak jedo visoko vsebnostjo maščob obrok lahko poveča absorpcijo efavirenza, ki jih je treba preprečiti.

Da bi izboljšali prenašanje stranskih učinkov na centralni živčni sistem v prvih 2-4 tednih zdravljenja jemati zdravila pred spanjem.

EFV lahko predpišemo v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Stranski učinek. Na strani centralnega živčnega sistema - omotičnost, astenija, nespečnost, motnje koncentracije, zaspanost, motnje spanja, motnje koordinacije, ataksija, konvulzije, gipostezii, parestezije, nevropatija, tremor, halucinacije, evforija, zamegljen zavest, nevroza, paranoja, psihoza, vznemirjenost, amnezija, stupor, motnje mišljenja, in depersonalizacija. Med zdravljenjem je zdravilo ima lahko resne psihološke reakcije, kot so huda depresija, samomorilne misli, poskuse samomora, agresivno vedenje, paranoičen in manične reakcije.

Drugi neželeni učinki lahko vključujejo izpuščaj na koži različno težo, alergijske reakcije, multiformni eritem, vpletenosti nohtov, spreminjajo barvo, Stevens-Johnsonov sindrom, motnje vida, tinitus, driska, ginekomastija, zaprtje, malabsorpcijo, bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, miopatijo , vročina, kašelj, bolečine v trebuhu, dispepsija, slabost, bruhanje, glavobol, povišane vrednosti jetrnih encimov in amilaze v krvni plazmi.

Vpliv na vožnjo mehanizme in prevoznih sredstev zaradi narave stranskih učinkov.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila, laktacije, otroci tehtajo do 40 kg (razen priporoča dozirnih oblikah).

Preveliko. V primeru prevelikega odmerjanja je simptomatsko in podporno zdravljenje. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Učinkovitost in varnost efavirenza niso opredeljene med nosečnostjo. Zato je treba zdravilo dajati nosečnicam le, če je pričakovana korist zdravljenja večja od morebitnega tveganja za plod. Med zdravljenjem je treba ženske v rodni dobi uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Uporabljati previdno pri navajanju na anamneza pankreatitis. Pri zdravljenju je treba redno spremljati raven amilaze, transaminaz, bilirubina, periferne krvne slike, delovanje ledvic, število limfocitov T. Bolniki s hepatitisom B ali C ali obstaja sum za to, kot tudi pri bolnikih, ki so prejemali druga zdravila, ki so hepatotoksičen, priporočljivo spremljanje vrednosti jetrnih encimov. Bolniki s trajno povečanje serumskih transaminaz, ki je 5-krat višja od normalne, je zdravilo ni priporočljiva. Med zdravljenjem je treba spremljati raven holesterola in trigliceridov v krvi. Otroci morajo izvajati redne oftalmološki pregled.

Interakcije z drugimi zdravili. Efavirenz je induktor CYP3A4. Medtem ko je uporaba drog, ki je substrat CYP3A4 zmanjša koncentracijo zdravil v krvni plazmi. Zato pa mora biti uporaba indinavir IDV odmerek poveča na 1 g vsakih 8 ur, medtem ko je potreben popravek odmerka efavirenza. Kombinacija ritonavir in efavirenza nezadoproizvolno prenaša in ima za posledico povečano pogostnost klinično neželenih učinkov (vključno slabost, parestezije), ter nenormalnih laboratorijskih parametrov (zvišane jetrne transaminaze). Medtem ko se priporoča uporaba ritonavirja, da stalno spremljajo aktivnost jetrnih encimov. Sočasna uporaba z sakvinavirja kot enotne zaviralcem proteaze ni priporočljiva. Med uporabo klaritromicina AUC in C_max klaritromicin zmanjšal za 39 in 26%, medtem ko sta AUC in C_max gidroksimetabolita klaritromicin zbolshilis 35 in 49%, v tem zaporedju. Ob istem času 46% neokuženih prostovoljcih so bili izpuščaji na koži. Ni treba prilagajati odmerka efavirenza ni potrebno, vendar je bolje, da razmisli alternativo uporabi klaritromicina. Sočasna uporaba metadona pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, ki so že prejeli inektsiini droge, je privedla do zmanjšanja ravni metadona v plazmi in manifestacije znake odtegnitve od opiatov. metadon, je treba odmerek povečala v povprečju za 22% za ublažitev odtegnitvenih simptomov. Med uporabo rifabutin, zmanjšanje njegove koncentracije v krovi- treba povečati dnevni odmerek rifabutina za 50%. Sočasna uporaba efavirenza antacidov, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in magnezijev hidroksid, azitromicin, cetirizin, famotidinom, flukonazol, lamivudina, lorazepama, nelfinavir in zidovudin ni treba prilagoditi odmerek teh zdravil.

Prav tako mora biti mogoče upoštevati interakcijo zdravila, medtem ko je uporaba varfarina, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, itra- in ketokonazol, Šentjanževka pripravki.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi od 15 ° C do 30 ° C in dosega otrok. Rok - 2 leti.