Enalapril-FPO

Enalapril-FPO (Enalapril-FPO)

Mednarodni in kemijsko ime: enalapril- L-prolin-1- [N- [1- (etoksikarbonil) -3-fenilpropil] -L-alanil] -, (S) -, (Z) -2-butendiat (1: 1);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Valium tablete z belim zholtovatym senci;

Sestava. 1 tableta vsebuje enalapril maleata 0,005 g (5 mg) ali 0,01 g (10 mg), 0,02 g (20 mg);

Drugi deli: mlečni sladkor, krompirjev škrob, aerosil, magnezijev stearat, smukec, mikrokristalinična celuloza.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Angiotenzinske konvertaze (ACE). Oznaka ATC S09A A02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Enalapril kemična struktura izvedena iz dveh aminokislin - L-alanina in L-prolin. Po peroralni uporabi zdravila hitro absorbira in pretvori (hidroliza) aktivnega metabolita - enalaprilat, ki ima lastnosti, je zelo specifičen inhibitor ACE. Enalaprilat zavira pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II in bradikininskega razgradnji. Rezultat njegovih dejanj je sistemska periferna vazodilatacija in zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora, sistemski krvni tlak, afterload na srce, tlak v pljučni obtok. Zmanjšanje koncentracije angiotenzina II vodi do povečane aktivnosti renin zaradi negativne povratne informacije in zmanjšuje izločanje aldosterona. Z dolgotrajno uporabo zdravila preprečuje razvoj hipertrofije levega prekata, miokardnega in gladkih mišičnih celic žilne stene, preprečuje napredovanje srčnega popuščanja in zavira razvoj dilatacije levega ventrikla.

Farmakokinetika. Ko znotraj absorbira 50 - 70% enalaprila, ima hrana ne vpliva na absorpcijskega procesa. Vezava krvnih proteinov - 50 - 60%. Presnova nastane v jetrih s hidrolizo v aktivni metabolit - enalaprilat. Najvišja koncentracija v plazmi enalaprila zabeležena skozi 1 uro enalaprilat - 3-4 ur po zaužitju per os. Razpolovna doba enalaprilat the - 11 na uro, ki raste v prisotnosti ledvične odpovedi. Izloči preko ledvic do 60% odmerka (20% enalaprila in 40% - v obliki enalaprilat). Do 33% danega odmerka izloči v prebavilih (v obliki nespremenjenega snovi - 6%, metabolita - do 27%). Enalaprilat pojavljajo v hemodializo in peritonealno dializo. Trajanje delovanja zdravila - do 24 ur. Zdravilo prehaja skozi posteljico v majhnih količinah izloča v materino mleko.

Indikacije za uporabo. Hipertenzija. Kronično srčno popuščanje.

Postopek uporabe in odmerek. Tablete lahko jemljete ne glede na porabo hrane. Odmerjanja - 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko razdeli na dnevni odmerek v dveh odmerkih - zjutraj in zvečer.

Ko hipertenzija začetni dozi 5 mg enkrat na dan z nadaljnjimi prilagoditvami odmerka odvisno od odziva pacienta. Če je potrebno, se odmerek poveča na 10 mg na dan. Interval med odmerki povečanja - 3 tedne. Vzdrževalni odmerek je 10 mg na dan. Največji dnevni odmerek - 40 mg.

Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 30 - 60 ml / min) Priporočeni začetni odmerek - 2,5 mg na dan. Vzdrževalni odmerek je 5 - 10 mg na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg sutki- odvisno od tolerance pri nekaterih bolnikih je priporočljivo, da bi podaljšale intervale med sprejemom pripravek enalapril-PVD (1 do 2 urah dneva).

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) Priporočeni začetni odmerek - 2,5 mg na dan. Vzdrževalni odmerek je 5 mg na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 10 mg sutki- odvisno od tolerance pri nekaterih bolnikih je priporočljivo, da bi podaljšale interval med sprejeme drog (1 do 2 urah dneva). Bolniki, ki so na hemodializi, ki jemljejo zdravila po posegu.

V kroničnega srčnega popuščanja je začetni odmerek - 2,5 mg na dan. Naknadno povečanje odmerka je odvisno od bolnikovega odziva. Vzdrževalni odmerek je 5 - 10 mg na dan, največ - 20 mg na dan.

Stranski učinek. Tam lahko suh kašelj, glavobol. Manj pogosti hipotenzija (zlasti po prvem odmerku), ortostatske reakcijo, ki ga spremlja omotica, šibkost, vizualne motnje, kolaps, palpitacije, nepravilen srčni utrip, bolečine v prsih, angina, občutek utrujenosti, slabost, nespečnost, živčnost, depresija, parestezija, krči, tinitus, zamegljen soznaniya- motnje okušanja (motnje okušanja), slabost, bruhanje, driska, anoreksija, pankreatitis, stomatit- glositis, občutek suhosti v rtu- dispneja, rinoreja, vnetje grla, distonija, pljučnih infiltratov, bronhospazm- alergijskih reakcij, kot so kožni izpuščaj, angioedem z eozinofilijo, termični učinki, bolečina sustavah- Stevens-Johnsonov sindrom, epidermalna nekroliza. Kožne reakcije lahko spremljajo driska, bolečine v mišicah, miozitis, artralgija, artritis, vaskulitis, serozity, eozinofilija, levkocitoza in / ali povišane titre protijedrna protitelesa. Od laboratorijskih kazalcev anemija, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitozo (bila pogostnost hematoloških motenj pogostejša pri bolnikih z ledvično insuficienco, avtoimunski zabolevaniyami- možnost povečanja koncentracije kalija, kreatinina in sečnine v serumu. Obstaja informacije o slabšanje delovanja ledvic in pojavom proteinarii med zdravljenjem inhibitorji ACE. Registrirana posamezne primere hepatotoksičnosti enalapril, je najpogostejši holestaza, vendar je peč opazili povečanje aktivnosti nočno transaminaze in vsebnost bilirubina zaradi disfunkcije jeter z lezijami in nekrozo hepatocitov. impotence možno, izplakovalni kože, svetlobo, zamegljen vid, alopecija, oniholiza, Raynaudov sindrom.

Kontraindikacij. Preobčutljivost enalaprila in komponente pripravka.

Zgodovina angioedem, tudi po uporabi zaviralcev ACE, idiopatski in dednega angioedema. Stenozo ledvične arterije (obojestransko / en ledvične arterije stenoza). Klinično stanje po presaditvi ledvic. Zožitvijo krvi ali mitralne zaklopke z označenimi hemodinamičnih motenj, hipertrofične kardiomiopatije, primarni hiperaldosteronizem, bolezni jeter, odpovedi jeter. Desenzibilizacijo na strup žuželke. Otroci do 12 let. Nosečnost, dojenje.

Preveliko. Najbolj značilne lastnosti predoziranja: huda hipotenzija uhudsheniyum perfuzije vitalnih organov in omame, bradikardija, kolaps, neravnovesje elektrolitov, odpoved ledvic. Ravni plazemske enalaprilat, ki je 100 - 200-krat večja od običajne po terapevtskih odmerkov, opisanih ob prejemu oziroma 300 mg in 400 mg enalaprila. Ko je prevelik odmerek priporočljivo, da bolnik vodoravni položaj z nizko naglavnim trakom. Če so bile tablete pred kratkim (v zadnjih 30 minutah), morate izzvati bruhanja, izpiranje želodca izvedena. Nato je prikazano fiziološke raztopine intravensko in / ali plazemskih nadomestke. Če je potrebno, intravenskimi kateholamini in angiotenzina II. Treba je spremljati in prilagoditi vitalne funkcije. Enalaprilat se lahko odstrani iz telesa s hemodializo. Ko je odporen bradikardija stimulacije zdravljenje izvaja. Spremljati koncentracijo elektrolitov in kreatinina v serumu.

Značilnosti uporabe. Učinkovitost in varnost uporabe enalapril pri zdravljenju otrok niso preučevali.

Bolniki na hipovolemijo, natrijev pomanjkljivost v zvezi z uporabo diuretikov, diete bezsolevoy z bruhanjem, drisko, ali v zvezi z dializo, se lahko razvije hudo hipotenzijo, akutna ledvična odpoved. V takih primerih je primerno za nadomestitev izgube tekočine in soli pred zdravljenjem z enalaprila in zagotoviti ustrezno zdravniški nadzor. Pogosto, hipotenzija, zlasti po prvem odmerku lahko pojavi pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, ki jih je treba upoštevati z določitvijo začetnega odmerka in vzdrževalno zdravljenje.

Posebna nega (vključno s primerjavami "koristmi / tveganji") Lahko predpišemo bolnikom z okvaro delovanja ledvic, jeter, motenj hematopoeze, avtoimunskih bolezni, hudo aortno ali mitralno stenozo drugih bolezni z obstrukcijo izhodnega trakta od levega prekata. Vsi zgoraj patoloških stanj zahtevajo uporabo enalapril ustreznim zdravniškim nadzorom in laboratorijske kontrole. Pri pripravkih z ACE inhibitorji skupin so navzkrižno preobčutljivostnih. Starejši bolniki lahko zazna preobčutljivost za enalapril na razvoj hipotenzijo in ortostatska reakcij. Med lahko pojavijo zdravljenje z enalapril hiperkaliemije, redko - povišan kreatinin, proteinariya, zlasti ob prisotnosti ledvične in / ali srčno popuščanje, ki zahteva obvezno laboratorijsko kontrolo.

Posebna previdnost je potrebna pri dodeljevanju enalapril pri bolnikih, ki jemljejo vzporedno / z diuretiki potrebno. Če zdravljenje z diuretiki ni mogoče razveljaviti, je priporočljivo začeti zdravljenje z minimalnimi odmerki enalaprila in zagotoviti ustrezno kontrolo krvnega tlaka in ledvično funkcijo.

V navzočnosti primarni hiperaldosteronizem ACE inhibitorjev neučinkovito, pa njihova uporaba ni priporočljiva.

Bolniki, ki so na hemodializi, z uporabo poliakrilonitril membrane AN69, prijavljenih primerov anafilaktične reakcije s sočasno terapijo s enalapril, zato priporoča, da se vzdržijo takih zvez.

1 tableta vsebuje 0,01 ogljikovih hidratov menjalno enoto.

Nega, ko se ukvarjajo s prometom in drugih potencialno nevarnih tehničnih sredstev, z možnostjo vrtoglavice, še posebej na začetku zdravljenja z enalapril je potrebno.

Interakcije z drugimi zdravili. Alkohol, diuretiki, antihipertenzivi (beta-blokatorji, alfa-blokatorji, kalcijevimi antagonisti in d.) Okrepi hipotenzivni učinek enalaprila.

Hipnotikov, narkotiki, analgetiki prispevajo k zmanjšanju krvnega tlaka pri uporabi z enalaprila. Ko je potreba po operaciji mora obvestiti anesteziologa o enalapril terapijo.

 Sočasno zdravljenje z diuretiki s kalijem (spironolakton, amilorid, triamteren) lahko povzročijo hiperkaliemijo. Zato, če hkratno uporabo teh orodij je potrebno spremljati koncentracijo kalija v krvni plazmi. hiperkaliemija Lahko se jo uporabi tudi s sočasnim sprejem ciklosporin, kalijevih pripravkov, prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, kar je še posebej pomembno v prisotnosti ledvične odpovedi, diabetesa.

Nesteroidna protivnetna zdravila, predvsem indometacin, zmanjša hipotenzivni učinek enalaprila.

Ko se uporablja za litij terapijo se lahko odloži izločanje litija in ustrezno poveča tveganje strani in njeno strupeno ukrepanje.

Sredstva, ki zavre delovanje kostnega mozga, kadar se uporablja skupaj z enalaprila poveča tveganje nevtropenija in / ali agranulocitoza (Alopurinol, citostatiki, imunosupresivna zdravila, kortikosteroidi, prokainamid).

Estrogeni, aplikacija pa lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek enalaprila (preko zastajanja tekočine v telesu).

Simpatikomimetiki lahko odvajalni antihipertenzivni učinek enalaprila.

Pretirana uporaba natrijevega klorida zmanjša hipotenzivni učinek enalaprila.

Na podlagi uporabe peroralnih antidiabetikov (npr sulfonilsečnina / bigvanid), lahko insulina povečajo antihipertenzivni učinek enalaprila.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok - 2 leti.