Enalapril-Ilc

Enalapril-Ilc (Enalapril-KMP)

Mednarodni in kemijsko ime: Enalapril;

(2S) -1 - [(2S) -2 - [[(1S) -1- (etoksikarbonil) -3-fenilpropil] amino] propanola] pirolidin-2-karboksilna kislina (Z) -butendionat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete limona rumene barve prevlečena membrana lupine, Valium s konveksnih površin, z zarezo in napisom "Ilc" dve boki tveganjem eni strani tablete (za doziranje 0,01 g) tablet ali limona rumeno obarvana membrane lupino, Valium z konveksne površine, z zarezo in napisom "Ilc" in "20" dve boki tveganjem eni strani tablete (pri odmerku 0,02 g) - v prečnem prerezu vidna dva sloja;

Sestava. 1 tableta vsebuje 0,01 g (10 mg), 0,02 g (20 mg) enalapril maleata;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, nizko molekulsko maso polivinilpirolidon zdravila, tabletoza-80 kalcijev stearat, zmes za oblaganje "Opadry II rumena".

droge sproščanjem oblika. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Angiotenzinske konvertaze (ACE).

Oznaka ATC S09A A02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Zdravilo je hipotenzivni, srčno in renoprotective lastnosti. Enalapril maleat (EM) - predzdravilo. V telesu je hidroliziramo, da se tvori aktivni metabolit - enalaprilat, ki zavira ACE, motnje katalitično pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Blokada ACE enalaprilat spremlja antihipertenzivni učinek, povezan s periferno vazodilatacijo, zmanjšanje koncentracije v plazmi angiotenzina II in Presorni zaviranje aldosteron (sympathoadrenal) in aktivacijo antidepresiv (kallekreins-kininskega in prostaglandinov) sistemov organizma, poveča izločanje vaskularni endotelijski faktor.

Enalapril maleata izboljša presnovo v srčni mišici, preprečuje srčnega remodeliranja pri bolnikih s hipertenzijo, zmanjšuje hipertrofijo levega prekata (pri daljši uporabi). V srčnim popuščanjem zmanjša celotno perifernih žilah upora, ki je skupaj s povečanjem učinka srca, brez spreminjanja srčnega utripa, znižanje tlaka v pljučnih kapilarah in pljučnega obtoka rozvantazhennyam. Dolgoročno (6 mesecev), zdravljenje srčno popuščanje drog povečuje odpornost na telesno aktivnost, pomaga zmanjšati velikost dilatacijo srca.

Ima renoprotektornoe učinek, izboljšuje funkcije ledvic, preprečuje napredovanje diabetične nefropatije.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi približno 60% odmerka absorbira iz prebavnega kanala (ne glede moke odmerkih). Najvišja koncentracija zdravila v krvnem serumu doseže po 1 uri aktivni metabolit enalaprilat - po 4 urah po dajanju. Enalaprilat zlahka prehaja skozi pregrad v krvi tkiva (vključno s posteljico), razen za krvno-možganske.

Drog se izloča predvsem preko ledvic. Razpolovni čas - 11 ur. Zniževanju krvnega tlaka (krvni tlak) je odkrita preko 1 uro po dajanju, doseže vrhunec po 6 urah in še 1 dan. Nekateri bolniki, da bi dosegli optimalne ravni je potrebno krvni tlak zdravljenje za nekaj tednov.

Indikacije. - simptomatsko arterijske hipertenzije;

- kongestivnega srčnega popuščanja;

- asimptomatično disfunkcijo levega prekata;

- diabetične nefropatije.

Način uporabe in upravo. Enalapril drog, je Komisija imenovala za odrasle, varnost in učinkovitost otroško enalaprila ne zazna, tako da otroci ne imenuje.

Enalapril se jemlje peroralno 1-2 krat na dan, ne glede na obrok.

Odmerek izbrana individualno, odvisno od bolnikovega stanja.

S hipertenzijo in simptomatično hipertenzijo začetni odmerek 5 mg enkrat na dan. Z je majhen odmerek učinek poveča na 10-20 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 40 mg v 1-2 odmerkih.

V kongestivnega srčnega popuščanja začetnem odmerku 2,5 mg in nato postopoma povečujemo dozo, dokler povprečni vzdrževalni odmerek 20 mg na dan na 1 ali 2 deljenih odmerkih (učinek zdravljenja ocenjujemo 4 tedne pred začetkom zaužitjem).

Bolniki z ledvično okvaro je treba povečati razmik med sprejeme droge ali zmanjšati odmerek. Za odmerek prilagodi glede na vrednosti očistka kreatinina. Če kreatinina od 30 ml / min, začenši dnevni odmerek je 5 mg, z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min začetnega odmerka 2,5 mg na dan, ki jo lahko nato postopoma povečujemo, dokler klinični stranskih učinkov. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 10-20 mg na dan.

Bolniki, ki so na hemodializi dializno dan enalaprila dajemo v dnevni dozi 2,5 mg, dozo na drugi dan popravljeni za ravni krvnega tlaka.

Stranski učinek. Preden zdravilo lahko:

- na strani kardiovaskularnega sistema: hipotenzija (vključno z ortostatsko), sinkopa, tahikardija;

- s strani osrednjega živčnega sistema: s hipotenzijo - omotičnost, glavobol, povečano utrujenost, astenija, nespečnost, depresijo, zamegljen zavesti;

- na delu dihal: izcedek iz nosu, boleče grlo, hripavost, redko - kašelj, dispneja, bronhospazem;

- na delu prebavnega sistema: sprememba okusa, slabost, driska, zvišane vrednosti jetrnih transaminaz;

- na delu hemopoietic sistema: nevtropenija, anemija, trombocitopenija, redko - agranulocitoza;

- alergijske manifestacije: kožne reakcije (izpuščaj, srbenje), redko - angioedem.

V primeru angioedema je treba takoj odpraviti enalapril in imenuje antihistaminiki. V primerih, ko se lahko oteklina povzroči obstrukcijo dihalnih poti, mora hitro začeti zdravljenje s subkutano injekcijo adrenalina raztopine 1: 1000 (0,3-0,5 ml).

Kontraindikacij.

- Angionevrotični zgodovino edem;

 - porfirija;

- nosečnost;

- dojenje (ur zdravljenje prekinjena);

- Otroška starost;

- progresivna azotemija dvuhstronnem z zožitvijo ledvične arterije ali zožitvijo ledvične arterije ene ledvice;

- hiperkaliemija;

- povečana občutljivost enalaprila in drugih zaviralcev ACE.

Preveliko. Prevelik odmerek zdravila lahko povzroči hipotenzijo.

Zdravljenje: Bolnika je treba prenesti na vodoraven položaj, dvigovanje spodnjih okončin, želodca pranje z nadaljnjo imenovanjem aktivnega oglja.

V bolj resnih primerih, uporabiti ukrepe za stabilizacijo krvnega tlaka (v bolnišnici - jemanje 0,9% natrijevega klorida ali plazme, stanju poslabšanje - hemodializi).

Značilnosti uporabe. Učinkovitost zdravila ni odvisna od starosti in spola bolnika, razvade (kajenje) ali renina v krvni plazmi. Zdravilo nima negativnega vpliva na ogljikovih hidratov in presnovo maščob.

Pri bolnikih s hudo srčno ali ledvično odpovedjo, hiponatriemijo, hipertrofijo, ali disfunkcijo levega prekata, kot tudi tiste, ki so v stanju hipovolemijo (zaradi diuretiki, bezsolevoy prehrani, driska, bruhanje, dializo) se lahko pojavi čezmerna hipotenzija po prvem odmerku . V tem primeru je priporočljivo, da prenese bolnika v vodoravni položaj in prilagodi volumen plazme (za infuzijo fiziološke raztopine).

Če bolnik jemlje diuretike, potem za 2-3 dni, preden bi bilo treba odpraviti imenovanje enalaprila.

Ukrepi lahko predpišemo zdravilo za bolnike z dvobochnym zožitvijo ledvične arterije ali zožitvijo ledvične arterije ene pochki- bolnikih s hudo aortno stenozo, subaortal stenozom- mišice pri bolnikih z oslabljenim delovanjem pecheni- posameznikih z avtoimunskimi boleznimi.

Zmanjšana učinkovitost Enalapril možno v primeru uživanja hrane z visoko količino natrijevega klorida.

Med zdravljenjem z enalaprila ne sme piti alkohol (možna hipotenzija).

Pri bolnikih, ki imajo v anamnezi angioedem, ki ni povezana z uporabo zaviralcev ACE, obstaja povečano tveganje za njenega pojavljanja pri zdravljenju z enalapril.

Ne priporočamo uporabe AN69 dializnih membran v kombinaciji z zaviralci ACE, vključno enalapril.

Potrebno, naj bodo previdni pri vožnji ali delaš drugo delo, ki zahteva posebno pozornost, saj omotica, še posebej po prejemu začetni odmerek enalaprila.

Jemanja zdravila je treba prekiniti pred obščitnic študij funkcije.

Z dolgotrajni uporabi potrebnih kontrol za periferni krvi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Z hkratne uporabe enalaprila in diuretikov, kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid) ali kalijevih pripravkov, zlasti pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo, morebitni razvoj hiperkaliemije.

Diuretiki, beta-blokatorji, blokatorji kalcijevih kanalov, hidralazin, prazosin poveča hipotenzivni učinek enalaprila.

Sočasna uporaba ciklosporina lahko povzroči odpoved ledvic.

Nesteroidna protivnetna zdravila, estrogeni, simpatomimetikov oslabi učinek zdravila.

V skupni uporabi z imunosupresivi povečuje tveganje delovanja, ki zavirajo kostni mozeg.

V kombinaciji z enalapril litijevim zdravljenja se lahko odloži izločanje litija in ustrezno stopnjuje nevarnost stranskih učinkov in toksični učinki litija.

Cimetidin podaljša razpolovno dobo enalaprila, slednji pa zmanjša razpolovno dobo teofilina.

Če se simultano sprejem enalapril in digitalisa droge so klinično opazili pomembnih interakcij.

Pogoji in pogoji. Hranite v suhem in temnem prostoru pri sobni temperaturi. Rok - 3 leta. Hraniti izven dosega otrok.