Berlipril 5

Berlipril 5 (Berlipril 5)

Mednarodni in kemijsko ime: enalapril- 1- [N - ((S) -1-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -L-alanil] -L-prolina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiSkoraj popolnoma bela, z obeh strani ploščate tablete z poševnim robom in zarezo za razdelitev eno roko;

Sestava. 1 tableta vsebuje 5 mg enalapril maleata;

druge sestavine: laktoza monohidrat, magnezijev karbonat, osnovno lahke, želatine, karboksimetil natrijeva sol (tipa A), magnezijev stearat, fino porazdeljen silicijev dioksid.

izdaja. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Zaviralci angiotenzinske konvertaze encima.

Oznaka ATC S09A A02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Enalapril maleata - predzdravilo, se hidrolizira v jetrih, da se tvori enalaprilat, ki je inhibitor angiotenzin konvertaze (ACE). ACE supresijo vodi do zmanjšanja tvorbe tkiv in plazmi angiotenzin II, dodatno zmanjšanje izločanja aldosterona in povečan plazemski delovanja renina. Posledica inhibicije ACE je povečati sistemov Aktivnost kallekreins-kinin, kopičenje bradikinina in posledično - aktivacije prostaglandinskega sistema. Uporaba enalapril maleata pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo za zniževanje krvnega tlaka brez kompenzacijskega povečanja srčne frekvence, zmanjšanje perifernega žilnega upora. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, uporaba enalaprila vodi do zmanjšanja v periferni žilni upor, kar ima za posledico zmanjšanje srčnega afterload. Pri zdravljenju z enalaprila, povečanjem učinka srca, indeks kapi in boljšo odpornost na stres. Zdravilo zmanjšuje tudi hipertrofijo levega prekata, izboljšuje vnutrenneklubochkovuyu hemodinamskih v ledvicah ne vpliva na presnovo glukoze in lipoproteinov.

Farmakokinetika. Absorpcija enalaprila v prebavnem traktu je približno 50 - 70%, hkratno sprejemanje hrane nanjo ne vpliva. Enalaprilat največja koncentracija v plazmi se doseže po 3 - 4 urah po peroralni uporabi. Vezave na plazemske proteine ​​je 50%. Izolacija enalaprilat izvira predvsem skozi ledvica: 20% - v obliki enalaprila, 40% - v obliki enalaprilat. 33% zdravila izloči skozi črevesje. Razpolovna doba enalaprilat - 35 ur. Z zmanjšano delovanje ledvic razkritja enalaprilat zmanjšuje v skladu s stopnjo poškodbe ledvic. Enalaprilat mogoče na dializi. Hemodializa enalaprilat zmanjša koncentracijo v plazmi za 46%. Po uporabi hipotenzivni učinek zdravila pojavi v 1 uri, in največji učinek je dosežen v 4 - 6 ur. Največji antihipertenzivni učinek smo opazili pri 3 - 4 tednih zdravljenja.

Indikacije za uporabo. Hipertenzija. Kronično srčno popuščanje. Asimptomatska leva ventrikularna disfunkcija (iztisni delež <= 35%).

Postopek uporabe in odmerek. Zdravljenje odraslih bolnikov, ki jih ima na telesne tekočine in pomanjkanje soli, lahko pri bolnikih s srčnim popuščanjem in hude hipertenzije z ledvično izvora poteka preveliko znižanje krvnega tlaka. Če je mogoče, pred začetkom zdravljenja z hčerko enalapril duhovnika je primanjkljaj soli in / ali tekočine in zmanjšanje ali zdravljenje z diuretiki. Zdravljenje takih bolnikov z minimalno začetku enkratnem odmerku 2,5 mg enalaprila, ki jemljejo enkrat na dan zjutraj. Po prvem odmerku in pri višjih odmerkih enalaprila in / ali diuretikov zanke ti bolniki ne sme biti manjša od 8 ure pa je pod nadzorom zdravnika, da bi se izognili nenadzorovani hipotenzivni odziv. Pri bolnikih z maligno hipertenzijo ali hudo srčno popuščanje začeti enalapril terapija bi morala biti v bolnišnici. Hipertenzija. Začetni odmerek je 5 mg Berlipril 5, ki se jemlje zjutraj. Če pri tem odmerku normalizacijo krvnega tlaka ne pride, se lahko poveča na 10 mg na dan. Časovni interval med povečanjem odmerka mora biti vsaj 3 tedne. Vzdrževalni odmerek je običajno 10 mg na dan, največji dnevni odmerek - 40 mg enalaprila, ki presega nobene radio. Srčno popuščanje / leva ventrikularna disfunkcija. Enalapril se lahko uporabi kot dodatno terapijo z zdravili z diuretiki in digitalisa zdravil, ki so že izvajajo. Začetni odmerek je 2,5 mg enalaprila, ki je vzeta zjutraj. Povečanje odmerek je mogoče le postopoma, odvisno od posameznega bolnika odziv na zdravljenje. Vzdrževalni odmerek je običajno 5 - 10 mg na dan enalaprila, največ - 20 mg na dan, ki se ne sme prekoračiti. Z zmanjšano ledvično funkcijo (očistek kreatinina 30 -. 60 ml / min) in starejših bolnikih je začetni odmerek 2,5 mg na dan Berlipril 5 in podpiranje 5 -10 mg na dan. Največji odmerek je 20 mg na dan se ne sme prekoračiti. Bolniki z znatno okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min.), In pri bolnikih, ki so na dializi, je začetni odmerek 2,5 mg na dan. Vzdrževalni odmerek je običajno 5 mg na dan. Največji odmerek 10 mg na dan se ne sme preseči. Zdravljenje bolnikov po 65 letih priporočljivo začeti z začetnem odmerku 2,5 mg pod strogim nadzorom krvnega tlaka. Dnevni odmerek zdravila vzeti na 1 ali 2 deljenih odmerkih, ne glede na obrok.

Stranski učinek. Kardiovaskularni sistem. Na začetku zdravljenja z enalaprila včasih, zlasti pri bolnikih s pomanjkanjem soli ali tekočine v telesu pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem ali hudo hipertenzijo ledvičnega izvora, lahko pride do hude hipotenzije, v redkih primerih - do izgubo zavesti. Obstaja nekaj poročil o naslednjih neželenih učinkih, ki so povezane z znatno hipotenzije: tahikardija, palpitacije, srčne aritmije, bolečine v prsih, angina, miokardni infarkt, prehodni ishemični napad kapi, možganska kap. Pljuča. Včasih se lahko pojavijo ali poslabšajo ledvično odpoved, v nekaterih primerih - do akutne odpovedi ledvic. Redko opažali proteinariya. Dihal. Včasih je lahko suh kašelj, bolečine v grlu, bronhitis, redko - zadihanost, sinusitis, rinitis, V redkih primerih - bronhospazem, pljučni infarkt. Prebavila. Včasih lahko pride do pritožbe nadželodčnem bolečine, redko - bruhanje, driska, zaprtje, izguba apetita. Občasno Med zdravljenjem z ACE inhibitorjev sindromom so opazili, ki se je začela z holestaze katerega trenutka z napredovanja vodi do nekroze hepatocitov, včasih z usodnim koncem. Ko zlatenica ali navidezna povečanje jetrnih encimov je treba zdravljenje z zaviralcem ACE prekiniti. Opisane so bile posameznih primerih motenj delovanja jeter, hepatitis, akutni odpovedi jeter, pankreatitis in črevesa. kože in krvnih žil je. Včasih lahko pride do alergijske kožne reakcije, kot so izpuščaj, občasno - koprivnica, srbeča koža, kakor tudi angionevrotičnem edem ustnic s porazom obraza in okončin. Opisani posamezni primeri hudih kožnih reakcij, kot so mehurji, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. kožne spremembe se lahko spremljajo zvišana telesna temperatura, bolečine v mišicah ali miozitisom, bolečine v sklepih ali artritis, vaskulitis, serozity, eozinofilija, levkocitoza. V nekaterih primerih pa psoriazoformnye kožne spremembe, občutljivost za svetlobo, povečano znojenje, rdečica kože, alopecija, Izguba nohtov, poveča simptome Raynaudovim sindromom. Živčni sistem. Včasih lahko pride glavobol, povečana utrujenost, redko - depresija, motnje spanja, impotenca, periferna nevropatija s parestezija, motnje občutek ravnovesja, mišični krči, živčnost, zamegljen zavest, tinitus, zamegljen vid, in sprememba okusa občutkov ali začasna izguba. Laboratorijski parametri. Včasih lahko pade hemoglobin, hematokrit, število levkocitov ali trombocitov. V redkih primerih, vključno z bolniki z zmanjšanim delovanjem ledvic, kolagena ali bolniki pa zdravljenje z alopurinol, prokainamid, se lahko razvije anemija, trombocitopenija, nevtropenija, eozinofilija, v nekaterih primerih - agranulocitoza ali pancitopenija. V redkih primerih se lahko tudi pri bolnikih z ledvično okvaro dvig koncentracije v krvi sečnine, kreatinina in kalija in koncentracije natrija padati. Pri bolnikih, ki za zdravljenje sladkorne bolezni se lahko razvijejo hiperkaliemijo. To se lahko poveča izločanje beljakovin v urinu. V nekaterih primerih, lahko poveča koncentracijo bilirubina in jetrnih encimov. Zgoraj navedene laboratorijske parametre je treba zatirati pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem z enalaprila.

Kontraindikacij. Berlipril 5 se ne sme uporabljati alergije na enalapril ali drugimi zdravili, ki pripadajo skupini zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ІAPF) - z zgodovino angionevrotičnega edema, ki je razvil zaradi razvrščanja ІAPF in dedne idiopatsko angioedem (angioedem, otekanje obraza , ustnice, jezika, grla in / ali glasilke) - za zoženje ledvičnih arterij (dvostransko ali en ledvice) - pod pogoji po presaditvi pochki- na zoženje prehodi ventili rdtsa ali v prisotnosti preostalih ovir za odtok krvi iz leve v primarnem zheludochka- dvig aldosteron med nosečnostjo in dojenjem krovi- z osnovno boleznijo jeter ali motenj v svojo funkcijo;. Berlipril 5 se ne uporabljajo za zdravljenje otrok.

Preveliko. Glede na obseg prevelikega odmerka, naslednji simptomi: huda hipotenzija, bradikardija, kardiovaskularne šok, motnje presnove elektrolitov, ledvična insuficienca. Poleg splošnih metodah, ki se uporabljajo za izpeljavo enalapril maleata (izpiranje želodca, dajanje adsorbentov in natrijevega sulfata 30 min. Po zaužitju droge) mora biti na intenzivni negi spremljanje stanja vitalnih znakov in jih prilagodi. Enalapril maleat lahko predmet dializo. Če hipotenzija najprej treba ponovno začeti okvare klorid in obsega tekoči natrija v odsotnosti reakcije - dodatno dajanje kateholaminov. Morda je imenovanje angiotenzina II. Ko bradikardija, ki je odporna na zdravljenje, morate uporabiti umetno srčnih spodbujevalnikov.

Zdravljenje angioedema. Razvoj angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, lahko pride do grla kadarkoli zdravljenja. V teh primerih je potrebno odpovedati dodeljeno zdravila in pozorno opazovanje bolnika. Kje na obrazu in ustnic, otekanje je omejena, lahko je sama izginila, čeprav zahteva imenovanje antihistaminiki. Vascular edem jezik, glotis ali grla lahko ogroženo življenje bolnika. Pod kontrolo krvnega tlaka in EKG zdravljenju dodeli ekstrennnoe z uvedbo 0,3 - 0,5 mg epinefrina subkutano in počasno intravensko dajanje 0,1 mg adrenalina. Takšne bolnike je treba v bolnišnico in bi morali biti v bolnišnici v 12 do 24 ur, da se zagotovi popolno vrnitev simptomov.

Značilnosti uporabe. Berliprilom zdravljenje 5 bolnikih z enostransko stenozo ledvične arterije je treba začeti z nizkim odmerkom zdravila pod strogim nadzorom v bolnišnici, s skrbnim titracijo odmerka. Prav tako mora biti določen čas prekiniti zdravljenje z diuretiki in v prvih tednih zdravljenja za izvajanje strogega nadzora nad delovanjem ledvic. V hemodializo, z uporabo [poli (akrilonitril, natrijev-2-metilalinsulfonat) -High-flux-MEM-branes] in istočasno uporabo enalaprila je nevarnost anafilaktoidnimi reakcijami. Zato se je treba izogibati takšne kombinacije. Če je potrebno, potreba po lipidoafereza ali posebne terapije na strupe žuželk na kratko ustaviti uporabo enalapril in prenesti bolnika v drugo zdravilo. Med zdravljenjem z enalapril lahko razvije hiperkaliemijo, zlasti pri bolnikih s srčno in / ali ledvično odpoved, tako da boste morali redno spremljati koncentracijo kalija v krvi. Pri bolnikih z obstoječo ledvično odpoved pri visokih odmerkih enalaprila in v redkih primerih lahko prikazana proteinariya. Ko se klinično pomembne proteinarii (več kot 1 g beljakovin na dan), lahko dajemo enalapril le pod pogojem, če skrbno pretehtati koristi in tveganja in primerjava z rednim spremljanjem kliničnih in laboratorijskih kemijskih kazalcev. Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze občasno bolniki lahko razvijejo nevtropenijo in agranulocitozo. To še posebej velja pri bolnikih, ki imajo bolezni srca in ožilja in vezivnega tkiva, kot je sistemski lupus eritematosus ali skleroderma, in tako prejemajo terapijo tečaj immunosupresivnoy. Zato ti pacienti prikazuje del za spremljanje vzorec belega krvi. Nevtropenija in agranulozitoz sta obrnjena po odvzemu angiotenzinske konvertaze. Starejši bolniki se lahko odzovejo na ІAPF bolje kot mlajši, tako da se ljudje, starejši od 65 let, priporočamo začeti zdravljenje z enalapril z začetnim odmerkom 2,5 mg in skrbno spremljati krvni tlak in laboratorijske parametre. Bolniki z diabetes treba redno spremljati funkcionalno stanje ledvic sistema, zlasti na začetku zdravljenja. Zgodnje zdravljenje Berliprilom 5, pri povečanju njegovega odmerka ali zamenjati izdelka, kot tudi sočasna uporaba alkohola lahko spremeni bolnikovo sposobnost, da aktivno sodelujejo v prometu in vzdrževanje opreme.

Interakcije z drugimi zdravili. Opisano naslednje interakcije enalaprila pa uporaba: natrijevega klorida - oslabljena hipotenzivni učinek in dejanje, z namenom zmanjšanja simptomov srčno popuščanje- antihipertenzivi - poveča hipotenzivni učinek enalapril maleata, zlasti pod vplivom diuretikov- analgetike / protivnetna zdravila - verjetno oslabljena ukrep enalaprila- kalija in diuretiki, ki zadržujejo kalij - znatno povečanje stopnje kalija v litij krovi- drog - zvišanje ravni litija krovi- alkohol - ojačevalni korake alkoholna - hipnotični, droge ali anestetiki - pomemben padec krvnega tlaka (okoli enalapril terapijo Obvezno ne obvesti Anestetičar) - alopurinol, citostatiki, imunosupresivi, kortikosteroidi, novokainamidom - leykopeniya- peroralni antidiabetiki, inzulin - povečana hipoglikemično učinek.

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 30 ° C! Hranite izven dosega otrok! Rok - 3 leta. Ob koncu roka uporabnosti zdravila se ne sme uporabljati.