Nevirapin

nevirapin (Nevirapin)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: nevirapin (nevirapinum),

6H-dipirido [3-2-a: 2`3`-a] [1,4] diazepin-6-on, 11-ciklopropil-5, 11-dihidro-4-metil;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bele ali skoraj bele, oboevypuklye, ovalne z zarezo na eni strani, z zarezo in prstni odtis "C" na eni strani tveganj in napisom "35" na drugi strani tveganj na drugi bokeh;

Video: Vyacheslav Žukov: "HIV lahko cured"

Sestava. Ena tableta vsebuje 200 mg nevirapina;

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, povidon K-30, prečiščena voda, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za sistemsko zdravljenje. Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze. Nevirapid.

Oznaka ATC: J05A G01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antivirusni drog, nenukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze humane tipa virusa imunske pomanjkljivosti I (HIV-1). Učinkovine zdravila - nevirapin, direktno veže na in zavira reverzne transkriptaze RNA in aktivnost DNA polimeraze DNA-odvisno, ki vodi do uničenja katalitično mesto virusnega encima. Vpliv nevirapina ni povezana s konkurenčno vpliva v zvezi z nukleozidnih in nukleozid trifosfata. Zdravilo nima nobenega vpliva na reverzne transkriptaze virusa imunske pomanjkljivosti tipa II (HIV-2), in neaktivno glede na polimeraz človeško DNA ,,,.

Farmakokinetika. Sesalni. Nevirapin se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, biološko uporabnost > 90%. Najvišja serumska koncentracija je dosežena v približno 4 urah po dajanju zdravila v notranjem enkratnem odmerku 200 mg. Vezava na plazemske proteine ​​je približno 60%.

Distribution. Se hitro porazdeli v tkiva v telesu, da prodre skozi krvno-možgansko in placente ovire, materino mleko, krvni ploda. Koncentracija aktivne sestavine v cerebrospinalni tekočini 45 ± 5% njenega koncentracije v plazmi.

Podvrženi presnovi v jetrih preko citokroma P450 encima s tvorbo več hidroksiliranih metabolitov.

Umik. Približno 81 ± 3 11 1% zdravila se izloči preko ledvic, okoli 10, 1 ± 1-5% v blatu. Manj kot 5% nespremenjenega nevirapina določena v urinu, preostanek pa se izloči kot glukuronidni konjugati hidroksiliranih metabolitov.

Razpolovna doba po enem samem odmerku 200 mg NVP 45 h pri menjalnem uporabe skrajša na 25-30 ur. Ne kopiči v telesu.

indikacije. Zdravljenje okužbe s HIV virus tipa I, povzročene kot del kombinirano protiretrovirusno terapijo pri odraslih in otrocih.

Kemoprofilakso pri HIV-pozitivnih nosečnic med porodom, da se prepreči prenos virusa z matere na otroka in primarno preprečevanje okužbe z virusom HIV pri dojenčkih.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli za zdravljenje okužbe s HIV zdravilo predpisano v kombinirano protiretrovirusno terapijo, v glede na obrokom. Tablete je treba pogoltniti cele in poplaknili z vodo.

V prvih 14 dneh zdravljenja z nevirapin dajemo v odmerku 200 mg (ena tableta) na dan v prihodnosti - 200 mg 2-krat na dan.

Trajanje zdravljenja je določil zdravnik, ki spremlja količino CD4 limfocitov bolnika.

Za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri otrocih, predpisana zdravila, kot del celovitega protiretrovirusno terapijo, v notranjosti med obrokom.

Začetni odmerek je 4 mg / kg enkrat na dan 14 dni. Potem so povečali odmerek. Otroci, stari od 2 mesecev do 8 let, po dveh tednih zdravljenja v odsotnosti neželenih učinkov zdravila dajemo v odmerku 7 mg / kg dvakrat na dan, za otroke od 8 let - v odmerku 4 mg / kg dvakrat na dan.

Zdravilo lahko dajemo tudi glede na površino telesa otroka, nato začetnega odmerka glede na starost otroka, da ne bo od 150-200 mg / m² Otrok enkrat na dan v prvih 14 dneh zdravljenja, nato - 300-400 mg / m² na dan, za distribucijo dveh korakih.

Trajanje zdravljenja se določi zdravnik. Vsake tri mesece boste morali prilagoditi odmerek glede na maso ali otrokove telesne površine.

Video: Nemški zdravniki so lahko ozdravi okužbe z virusom HIV

Za preprečevanje okužbe z virusom HIV pri novorojenčkih zdravilo dajemo materam okuženih z virus tipa imunske pomanjkljivosti I, enkrat v času dostave, odmerku 200 mg nevirapina (1 tableta) v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili. Novorojenček nevirapin dajemo v dozi 2 mg / kg, enkrat, takoj po rojstvu.

Stranski učinek. Stranski učinki so mogoče z uporabo nevirapina, spodaj so navedene za organe in sisteme.

Splošni znaki: mogoče utrujenost, glavobol, zaspanost, povišana telesna temperatura.

Kože in njenih priveskov: makulopapuloznega ali kožni kožni izpuščaj, zud- alergijske kožne reakcije v obliki angioedem, koprivnica, v hujših primerih - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz prebavnega sistema: izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zheltuha- možno hepatitis, vključno s smrtnim fulminantni obliki.

Na delu mišično-skeletnega sistema: bolečine v kosteh, artralgija, mialgija.

Od hemopoezo sistem: limfadenopatija, anemija, eozinofilija, granulocitopenija.

Iz urinarnega sistema: možne disfunkcijo ledvic

Od laboratorijskih parametrov: zvišanje ravni bilirubina, povečanje vrednosti jetrnih encimov - ALT, AST, -glutariltransferazy, alkalna fosfataza.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost za nevirapin ali komponent, ki so del te droge, v prvem trimesečju nosečnosti, laktacije.

Preveliko. Preveliko simptomi so pri uporabi nevirapina v odmerku 800 opaziti - 1800 mg na dan za 15 dni in so bili prikazani v obliki alergijske reakcije - kožni izpuščaj, angioedem, erythema nodosum, kot tudi splošne manifestacij kršitev počutje - utrujenost, glavobol, zaspanost , vročina, slabost, bruhanje.

Zdravljenje: Ni specifičnega protistrupa. Dodeljevanje pralni želodec in črevesje, z uporabo ehnterosorbentov (aktivno oglje), simptomatsko terapijo.

Po prekinitvi zdravila opazili nazaj razvoja simptomov prevelikega odmerjanja.

Značilnosti uporabe. zdravljenje odvisnosti od drog mora nadzorovati zdravnik, ki ima izkušnje z zdravljenjem bolnikov, okuženih z virusom humane imunske pomanjkljivosti in AIDS. Med zdravljenjem pacient zahteva spremljanje virusne obremenitve in števila limfocitov CD4.

Med zdravljenjem je treba obvestiti bolnika, da zdravilo ne preprečuje okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti s spolnim stikom ali z okuženo krvjo, in da zdravilo ne ozdravi okužbe z virusom HIV, in zato so bolniki še vedno v nevarnosti razvoja celovite slike bolezni z imunsko zatiranje in pojav oportunističnih okužbe in maligna obolenja.

Upoštevajte, da je pri uporabi nevirapina v monoterapiji hitro in skoraj vedno razvijejo odpornost na viruse drog. Zato se nevirapin v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili.

Med zdravljenjem z nevirapina je potrebno spremljanje jetrnih transaminaz v krvi, še posebej v prvih 6 mesecih zdravljenja. Z zmernim do občutnega odstopanja od običajnih kazalcev, zdravljenje suspendiranega do njihove normalizacije, potem je zdravilo predpisano za odrasle v odmerku 200 mg / d. Če po 7 dneh s pomočjo ponovne rasti Nevirapin kazalci ALT a in AST ni označena, lahko odmerek za odrasle je treba povečati na 200 mg 2-krat na sutki- če bodo vrednosti transaminaze še povečala, priprava je odpovedan.

Med zdravljenjem se lahko zdravilo povzroči alergične kožne manifestacije. Če se pojavijo v začetnem obdobju zdravljenja (prvih 14 dni), srednje so izrazili, ki se kaže v obliki srbenja, ali makulapapuleznogo eritematozni izpuščaj, se zdravljenje prekine, pa tudi ne povečujejo odmerka Nevirapin. Zdravilo se takoj prekliče z izrecno ali eritematoznim makulopapularni izpuščaji, vročina, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Zdravilo dajemo previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Pri imenovanju zdravilo za otroke, štetje odmerek, upoštevajoč je otrokova telesna teža izvaja vsake 3 mesece zdravljenja. Sicer odmerek kasneje postala nezadostna, obstaja nevarnost zdravilo odporne sevov HIV.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Uporaba drog med nosečnostjo je možno, če je učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Interakcije z drugimi zdravili. Nevirapina lahko zmanjša plazemsko koncentracijo zdravila, ki se v veliki meri presnovi pri človeku z encimi citokroma P450.

Uporaba zdravila v kombinaciji z nukleozidnimi analogi (zidovudin, didanozina, zalcitabina) ne zahteva spremembe v načinu dozirni ni nastavljena kot nevirapin klinično pomembne interakcije z inhibitorji proteaz (sakvinavir, ritonavir, indinavir).

NVP zmanjšuje površino pod "koncentracije krivulje - čas» (AUC) in C_max ketokonazola in ketokonazola poveča koncentracijo nevirapina v plazmi pri 15-28% (ni treba dajati sočasno z nevirapina ketokonazol, lahko ketokonazola zaminyati z zdravili, skozi ledvice, npr, flukonazol).

CYP izoencim induktorji citokroma P450, kot sta rifampicin in rifabutin, zmanjšana C_max nevirapin, pa trenutno podatki časa za določitev potrebne spremembe v odmerjanju, ko je njihova sočasna uporaba ni dovolj.

Hypericum drog zmanjša koncentracija nevirapina in drugih nenukleozidnih inhibitorjev reverzne transkriptaze v krvi (celo pod terapevtsko), tako da je njihova sočasna uporaba ni priporočljiva (možna izguba učinkovitosti in razvoja virusov upora).

Zaviralci CYP izoencima citokroma P450, kot klaritromicin, poveča AUC in C_max nevirapin, vendar pod pogojem, da je njihova sočasna uporaba ni treba spreminjati režima doziranja.

Ko istočasno uporabljena nevirapin odpornim cimetidina povečuje minimalne koncentracije nevirapina v plazmi.

Zdravilo spremeni farmakokinetične parametre peroralnih kontraceptivov - zmanjša koncentracijo v krvi in ​​pospešuje izločanje, tako da se zmanjša nevarnost njihovo učinkovitost (če je potrebno kontracepcija priporočena pri preusmeritvi na druge, npr pregradnih metod, medtem ko naj bi uporaba oralnih kontracepcijskih sredstev za nenehno nadzorovati druge navedbe njihove terapevtske učinkovitosti) .

Ketokonazol in eritromicin zavirajo nastajanje hidroksiliranih metabolitov nevirapin.

Nevirapina lahko zmanjša plazemsko koncentracijo metadona s povečanjem presnovo v jetrih, kar vodi do razvoja odstopa od drog (zahteva spremljanje zdravljenja in, če je potrebno, korekcijski odmerek).

Pogoji in pogoji. Hranite v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, v originalni embalaži.

Rok uporabnosti 2 leti.