Zdravila za kemoterapijo - praktično hematologijo otroštvo

Antimetaboliti - sintetična zdravil proti raku. V svoji strukturi, antimetaboliti ima podobnosti z vmesnimi metabolnih produktov, koencimi, ki jim je treba vključiti v celičnega metabolizma. Vendar, antimetaboliti, pri čemer so inhibitorji metabolnih procesih, ki vodijo do zaviranjem sinteze nukleinske kisline, in s tem, da celice smrt.
6-merkaptopurin (Purinethol) zavira sintezo nukleinskih kislin (DNA), kot antagonista presnove purina, in preprečuje pretvorbo hipoksantin v ksantin. To je vključen v večino programov, zdravljenje akutno limfoblastno levkemijo. 6-merkaptopurin tsiklospetsifichen deluje na S-fazo (sinteza obdobju DNA). Zdravilo ima relativno nizko toksičnost, se bolniki dobro prenašajo. supresija Globoko kostnega mozga se navadno ne opazimo, čeprav je terapija 6-merkaptopurin, kot je treba vse citotoksična sredstva izvaja pod strogim nadzorom krvne teste.
Z zmanjšanjem števila levkocitov za 1x10^9./ L drog prevrne, lahko zdravljenje nadaljuje, ko je število celic več kot 2x10^9./ L. Neželeni učinki: poškodba sluznico prebavnega trakta, stomatitis, dispepsija, toksična poškodba parenhima jeter s hepatitisom pojavi in ​​okvare delovanja ledvic (azotemija), ki izhajajo iz hiperurikemije. Zato, posebno skrb je treba dodeljevanje zdravilo za otroke, ki trpijo zaradi bolezni jeter in ledvic.
6-merkaptopurin sproščanjem tablete 50 mg. Dodeli notri. Dnevni odmerek se lahko navedejo v enem ali dveh korakih, je bolje, v popoldanskih urah.
Metotreksat (ametopterin) - strukturni analog antagonista folne kisline. Folatreduktazy drog zavira aktivnost encima in inhibira konverzijo folne kisline tetrahidrofolne in posledično zavira sintezo purinov in pirimidinov, to sčasoma - zavira sintezo DNA. Priprava tsiklospetsifichen selektivno deluje na fazi sinteze DNA (S-dobo cikla mitotično celično). Učinkovita pri zdravljenju akutne levkemije, ki se uporablja v kombinaciji z drugimi citostatičnimi zdravili. Metotreksat strupena, zavira gemotsitopoez, spodbujanje razvoja levkopenija in trombocitopenija Zdravljenje je treba izvajati s skrbnim kliničnim nadzorom hematološko. Indikacije za preklic metotreksata je število šteje pod 1,5x10^9./ L. Če zaužitje opaziti razjede sluznice prebavnega trakta, trebušne sindroma. Zato je zaželeno, da se otroci zdravilo dajati parenteralno. Pri zdravljenju z metotreksatom pojavijo takšni zapleti: izguba apetita, slabost, bruhanje, alergijske reakcije, srbenje, toksična za jetra, poraz sečil. Zdravilo je kontraindicirano v prisotnosti jeter in ledvic.
Metotreksat neuroleukemia zelo učinkovit, ker pa ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado, da dajemo endolyumbalno. V tem primeru se lahko pojavi glavobol, krči.
Tablete metotreksata sproščanjem po 2,5 mg in v steklenicah po 5 mg. Vsebino stekleničke raztopimo z destilirano vodo, intramuskularno ali intravensko. Dokazano je, da je delno dajanje metotreksata ojača toksični učinek. Zato je dnevni odmerek enkrat. Je citotoksični učinek metotreksatom levkovorina odstrani antidota, ki se uporabljajo v prvih 4 urah po aplikaciji metotreksata.
Citozin arabinozid (Cytosar Alexan) - sintetični antimetabolit, ki zavira sintezo DNA, inhibira DNA polimerazo, inhibira konverzijo citidina za deoksicitidin. Tsiklospetsifichen drog deluje na S-fazo celičnega cikla. Najbolj učinkovita pri zdravljenju akutne mieloične levkemije, zlasti v kombinaciji z rubomycin. To je depresivno vpliva na krvi, ki povzroča levkopenijo, trombocitopenijo. Uporaba cytosar lahko privede do megaloblastno spremembe v krvi, vendar to ni razlog, da se odstranijo zdravilo. Stranski učinki: slabost, bruhanje, dispepsija, hipertermija. Možni jetrnih nepravilnosti.
Citozin arabinozid je učinkovit pri preprečevanju in zdravljenju neuroleukemia. V teh primerih se daje endolyumbalno.
Sproščanja zdravila v vialah 40-100 mg in 500 mg. Vsebino viale raztopimo v posebnem topilu. Upravo izotonična raztopina natrijevega klorida (100-200 ml) smo intravensko kapalno infuzijo ali curek. Dnevni odmerek je razdeljen na 3 odmerke.
Alkilacijskim spojine. Alkilacijskih sredstev reagirajo s kemoreceptorji celicami in vplivajo na sintezo nukleinskih kislin v vseh fazah mitotične cikla. Alkilacijskih sredstev v večji meri motijo ​​sintezo DNA, in v manjši meri - sintezo RNA in tako deluje kot tudi letalni učinek na celice.
Ciklofosfamid (Endoxan, ciklofosfamid, citoksan) -vysokoaktivny Protitumorsko sredstvo, ki ima širok spekter delovanja. Ciklofosfamid uporabljajo v različnih shem zdravljenja akutne limfoblastne in mieloblastno levkemijo, Hodgkinova bolezen, limfosarkom in čvrstih tumorjev. Kroži v krvi v vezani stanju, zdravilo je slabo aktivna, toda prodiranje tumorskih celic se hitro razgradi pod vplivom jih vsebujejo fosfataze in pretvori v aktivno obliko. Tako je mogoče šteti priključitev na funkcijo "prenos", dali učinkovino v tumorske celice. Ciklofosfamid netsiklospetsifichnym se nanaša na spojine in deluje na vseh fazah mitotične cikla celic, vključno faza "ostanek". Ima relativno blage učinke na krvi, skoraj brez zatira trombotsitopoez ampak vpliva leukopoiesis. Levkopenija pri zdravljenju ciklofosfamidom je običajno neznaten in hitro posredovanje. Zdravljenje ciklofosfamid smo ustavili z zmanjšanjem količine levkocitov na 2,5H10^9./ L in spet na ravni več ZH10^9./ L. Najbolj pogost stranski učinek - izpadanje las. Toda areata je začasna in po obdelavi lasje zrastejo nazaj. Neželeni učinki so lahko slabost, bruhanje, ki se lahko odstrani Antiemetični sredstva. Pri zdravljenju ciklofosfamidom lahko razvije aseptično hemoragični cistitis z disurijo in hematurija. V teh primerih boste morali odstraniti zdravilo, da bi porabili zdravljenje s splošnimi pravili cistitis. Za preprečevanje cistitis otrok, ki so prejemali ciklofosfamid, je treba piti veliko tekočine. Redek zaplet lahko razvoj strupenih hepatitis.
tablete s podaljšanim sproščanjem ciklofosfamid 50 mg in v stekleničkah po 200 mg. Je optimalna parenteralno dajanje (intramuskularno, intravensko). Pred uvedbo zdravila raztopljenega v izotonično raztopino natrijevega klorida s hitrostjo 200 mg v 10 ml.
Antitumorska antibiotiki. Iz skupine protitumorskimi antibiotikov pri zdravljenju akutne levkemije, najbolj aktivni antraciklinov droge. Ti vključujejo rubomicin (daunomicin, rubidomitsin). V ZSSR rubomicin pridobljen iz kulture sijoča ​​glive aktinomicet coeruleorubidus. Smrtonosni učinek zdravila na celicah je realiziran tako, da zavira aktivnost predlogo DNA polimeraze DNA in sistemov RNA polimeraze DNA-odvisno. Rubomicin - netsiklospetsifichny akti zdravila na fazo Gi, G2, S in fazo "počiva" Go učinkoviti pri zdravljenju akutne limfoblastne in mieloblastno levkemijo. Ima širok spekter delovanja proti tumorjem in se lahko uporablja za razvoj odpornosti na druge citostatikov drog. Posede hematopoeze s prevladujočo mieloične zatiranje. V rubomycin izrazit učinek "Naknadna djejstva", zaradi katerih se število belih krvničk lahko znižanem nekaj dni po prekinitvi zdravila. Rubomicin ima izrazito kardiotoksično ukrep vodi v moteno delovanje prebavnega trakta. Alergijske reakcije. Ko se vbrizga v podkožje nastane vnetje in nekrozo tkiva, tako striktno rubomicin intravensko. Proizvedeno v vialah po 20 mg. Pred treba uvedba zdravila raztopimo v natrijevem kloridu temelji izotonično raztopino 20 mg v 10 ml.
pripravkov encimov. L-A sparaginaza (krasnitin) - encimski pripravek ima protitumorsko aktivnost AN. To je bilo, da sintezo asparagina v levkemičnih celic z zmanjšanjem aktivnosti asparaginom sintaze moten. Tumorske celice potrebujejo povečano dobavo krvi končal asparagin. L-asparaginaza zaradi cepitev asparagin amid skupine uniči znižanjem ravni. Rezultat tega je selektivno uničenje levkemične celice biokemično napako. L-asparaginaza - netsiklospetsifichny akti zdravila na fazo Gi, S, povzroči enoto v GI / S-obdobjih. Razpon delovanja tumorja je ozek, najboljši učinek dosežemo pri zdravljenju akutno limfoblastno levkemijo pri otrocih. L-Acnapaginaza ne prenašajo vse bolnike in lahko zagotovi giperergicheskim alergijske reakcije, dokler razvoj anafilaktičnega šoka. Zato se pred začetkom zdravljenja je priporočljivo testirati na občutljivosti posameznika. Zdravilo nima izrazit vpliv na gemotsitopoez in lahko dajemo v primerih, ko je zaradi hipoplazija kostnega mozga hematopoeze uporabi drugih citostatike ni mogoča. Določitev L-asparaginaze je utemeljena z razvojem odpornosti proti drugimi kemoterapevtiki. Poleg alergijske reakcije, zdravilo je toksičen za jetra, ledvice. To lahko povzroči akutne pankreatitis, poškodbe centralnega živčnega sistema, psihoze, hipertermija.
L-asparaginaza se proizvaja v vialah 10 000 enot. Prikazani intravensko v izotonično raztopino natrijevega klorida.
Alkaloidi. Pri zdravljenju akutne levkemije uporabimo rastlinske droge. Z alkaloidov, ki izhajajo iz alkaloidov vključujejo vinkristina in vinblastina. Kljub podobnosti v kemijski strukturi, različne pripravke iz spektra protitumornih dejavnosti in toksičnosti. Pri zdravljenju akutne levkemije je učinkovitejša vinkristin. Vinkristin (Oncovin) ima antimitotičnih aktivnost. Skupaj z vinblastina je edino zdravilo, ki deluje na mitoze. Vinkristin bloki mitoze selektivno metafaze, odlaganja rast tumorskih celic. Uporablja se v kombinaciji z drugimi zdravili v večini programov za zdravljenje akutne levkemije. Vinkristin netsiklospetsifichen - M deluje na fazo pri nizkih odmerkih, pri visokih odmerkih, vpliva tudi na fazo Gi, S in fazo "počitek" Go. Vendar pa je zaradi visoke toksičnosti zdravila ni mogoče uporabiti v velikih odmerkih. V terapevtskih odmerkov, zaviralni učinek na gemotsitopoez ni, torej, zapleti, kot levkopenijo in trombocitopenijo so redke. Neželeni učinki - nevralgične bolečine, parestezija, polinevritis, arefleksija, paraliza, ataksija, pareza črevesja z visoko nevrotoksićnim droge povzročajo. Prav tako je alopecije nošenje reverzibilna.
Objava v vialah 0,5 mg. Vinkristin intravensko strogo, v stiku s kožo lahko vnetja in nekroze.
Vinblastin mehanizem delovanja podoben vinkristina - bloki mitozo na metafazo. Je bolj učinkovita pri zdravljenju Hodgkinove bolezni, limfe in retikulosarkom. Kot zdravilo izbire pri zdravljenju akutne levkemije, je treba uporabiti v obsežnih programov le v odsotnosti vinkristin. Toksični učinek vinblastina mehkejše kot vinkristin. Proizvaja podobne neželene učinke, vendar pa

manjše in manj pogoste. Vinblastin imajo strupen učinek je zaviranje gemotsitopoeza. Objava v stekleničkah po 5 mg, raztopimo pred dajanjem v izotonično raztopino natrijevega klorida. Intravensko.
Hormonske zdravljenja. Pogosto uporablja pri zdravljenju akutne levkemije Najdenih steroidov. Doslej mehanizem delovanja hormonskih zdravil proti malignih celic ni jasno. To je bilo ugotovljeno, da inhibirajo procese proliferacije pretežno v limfoidnih celicah. Glukokortikoidno zdravila so koristni učinek na zorenje normalne celične elementov gemotsitopoeza, kar je še posebej pomembno pri razvoju citopenije. Izolirane kortikosteroidi daje določeno klinični učinek, ampak trenutno se uporablja kot sestavni del različnih programov s kemoterapijo.
Samostojno glukokortikoidno hormoni z globoko pantsntopenii utemeljeno terminalnem obdobju akutne levkemije. Za hormonskih pripravkov, označen s nespecifičnega učinka na kroženje mitotično celično, kar pomeni, da netsiklospetsifichny. Vplivajo fazo opustimo mitotičnega cikla, ki povzroča lizo levkemične celice, da povzroči blok v GI / S-obdobjih.
Pri zdravljenju akutne levkemije, poleg citostatičnim učinkom, ostale lastnosti so pomembne kortikosteroidi: učinki na celične membrane, zniža vaskularno permeabilnost, hemostatične učinek, razstrupljanja učinek.
Neželeni učinki kortikosteroidov so dobro raziskana. Povzročajo jih imunosupresivnih lastnosti, ki lahko privedejo do nalezljivih in septičnih pogojev. Zato bi bilo dolgotrajno hormonsko nadomestno zdravljenje se izvaja pod zaščito antibiotikov.
Vplivno katabolni procesi glukokortikosteroidi privede do kršitve različnih vrst izmenjave: vode in soli (hipokalemija), maščobe, dvig ravni sladkorja v krvi. Lahko razvije Cushingov sindrom, ulcerozni lezij sluznico prebavnega trakta.
Med zdravljenjem s kortikosteroidi se priporoča, da se omeji povečanje natrijevega klorida in kalijeve soli in proteinske snovi. Med podaljšanim in obsežnega zdravljenja je priporočljivo uporabiti intermitentno zdravljenje.
Prednizolon - sintetično zdravilo, ki se običajno dajemo oralno, intravenozno in intramuskularno manj. tablete s podaljšanim sproščanjem 5 mg in 30 mg viale.
Triamcinolon (polkortolon, kenakort) več aktivnih natrijev prednizolon ne povzroča zakasnitve klorid in vodo v telesu, da ne moti ravnovesje kalija. Objava tablete 4 mg (kar ustreza tablete 1 - 5 mg prednizolon).
Deksametazon (deksazon) - v svojih lastnostih v 7-krat močnejši od prednizolon. To ne povzroča zadrževanje vode in natrijev klorid v telesu. Dajemo oralno, intramuskularno, intravensko.

Sl. 10. nomogram za določanje telesne površine
Objava tablete 0,5 mg in v vialah do 4 mg. 1 mg deksametazona 7 mg prednizolon. Pri izračunavanju odmerkov drog telesna površina določena z nomograma (sl. 10).