Nevimun vzmetenje

Nevimun suspenzija za peroralno uporabo (Suspensio Nevimune)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: nevirapin, [11-ciklopropil-5, 11-dihidro-4-metil-6H-dipirido (3, 2-b: 2 ', 3'-e) - (1, 4) diazepin-6-ona];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela ali skoraj bela suspenzija sladkega okusa;

struktura na 5 ml suspenzije vsebuje 50 mg nevirapina (v obliki hemihidrata);

Druge sestavine: metil paraben, propil paraben, sorbitola 70% -na raztopina, Avicel, polisorbat 80, simetikon emulzija, natrijev saharin, prečiščena voda.

Oblika sproščanja zdravila. Suspenzija za peroralno uporabo.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila neposreden ukrep. Ne-nukleozidnih - reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A G01.

Farmakološke lastnosti.

• Farmakodinamika. Nevirapin - protivirusno, nenukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze HIV-1. Neposredno povezana z reverzne transkriptaze in zavira RNA in presnovo DNA polimeraze DNA odvisne, uničuje katalitično mesto encima. Vpliv nevirapina ni konkurenčna na nukleozidnih in nukleozid trifosfata. Zdravila ne blokira reverzne transkriptaze HIV-2 in eukariotiv DNA polimeraze (DNA polimeraze humani a, b ali d).

• Farmakokinetika. Nevirapin - se hitro absorbira (90%) za notranjo uporabo.

Absolutna biološka uporabnost po en izdelek uporabo je 93-99%. Po enkratnem uporabo pripravka v odmerku 200 mg C_max dosežene v 4 urah in postane ± 2 0 4 ug / ml (7, 5 molov). V zameno uporabe droge opazili linearno povečanje C_max nevirapin v krvni plazmi v območju odmerek 200 - 400 mg na dan.

Sprejem hrane, uporaba antacidov in druga zdravila, ki vsebujejo alkalne blažilnika komponento (na primer, didanozin), ne vpliva na absorpcijo nevirapina. To prodre skozi placento in se izloča v materino mleko.

Koncentracija nevirapina v cerebrospinalni tekočini 45% (± 5%) koncentracije v plazmi.

Ko plazemska koncentracija 1 - 10 ug / ml veže na plazemske proteine ​​za 60%.

Biotransformiroetsa nevirapin uporabo jetrna mikrosomska encimskega sistema citokrom P₄₅₀, prednostno CYP3A izoencima, da se tvori več hidroksilirane metabolite.

Izloči preko ledvic (približno 80%) v položaju, konjugiranega z metaboliti glukuronsko kislino, v majhnih količinah - nespremenjena.

Seznanil se je, da lahko nevirapin mikrosomskih encimi povzročijo sistem P₄₅₀. Pri uporabi zdravila v 200 mg 2-krat dnevno v času 2 2-enkratni povečan imaginarni očistek nevirapina - - 4 tedne, v primerjavi z drogo ta odmerek enkrat Farmakokinetične označen s induktivnost približno 1, 5. Induktivnost Rezultati tudi ustrezno zmanjšanje končne razpolovne dobe od 45 h po enkratnem uporabo formulacije do 25 - 30 h pri pripravi izmenjavo zahtevkov v odmerku 200 - 400 mg na dan.

indikacije. Nevimun pri otrocih in odraslih s progresivnim imunske pomanjkljivosti, povezane z okužbo z virusom humane imunske pomanjkljivosti tipa 1 v kombinaciji z vsaj dvema protiretrovirusnih zdravil za preprečevanje razvoja odpornosti virusa.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo peroralno.

leta otroci starosti od 2 mesecev do 8 let, zdravilo uporabljeno v odmerku 4 mg / kg telesne mase 1-krat dnevno v prvih 14 dneh, potem na 7 mg / kg, 2-krat na dan. Priporočeni odmerek za otroke, stare 8 let in več, je 4 mg / kg 1 krat dnevno v prvih 14 dneh, potem pri 4 mg / kg, 2-krat na dan.

Največji dnevni odmerek za bolnike, ne glede na starost 400 mg.

Pred uporabo je treba suspenzijo pretresti nežno. Odmerek je treba izmeriti dimenzijsko brizge (volumen 5 ml ali manj) ali na krilu kapo.

Bolniki, ki so v 14-dnevnem obdobju uporabe Nevimuna sprožitvi 4 mg / kg na dan do kožni izpuščaji pojavili, ne sme povečati odmerek do popolnega izginotja izbruhi.

Uporaba Nevimuna je treba prekiniti pri bolnikih z zmernimi ali hudimi spremembami jeter funkcionalnega stanja (razen GGT), medtem ko se ti kazalniki ne obrnejo na izhodne ravni. Zatem Nevimun mogoče ponovno uporabiti do 4 mg / kg na dan.

Naslednja naraščajočih odmerkih (do 4-7 mg / kg na dan, odvisno od starosti) se lahko izvede natančno po dolgem obdobju opazovanja bolnika. S ponovnim pojavom sprememb testov jetrne funkcije je treba uporabiti Nevimuna rezidualno ustaviti.

Bolniki, ki se Nevimun niso prejeli več kot 7 dni, se zdravljenje nadaljuje se začne z odmerkom 4 mg / kg na dan za 14 dni, nato zvišamo odmerek na 7,4 mg / kg na dan, odvisno od starosti.

Nevimuna priporočljivo režim odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in pri bolnikih z odpovedjo ledvic, ki so na hemodializi, niso razvile.

Stranski učinek. Na strani centralnega živčnega sistema: povečana utrujenost, glavobol, zaspanost.

Od hemopoezo sistem: granulocitopenija.

Na delu prebavnega sistema za: sprememba laboratorijskih parametrov jetrne funkcije (povečanje GGT dejavnosti (najbolj pogosto), ALT, AST, LF in raven skupnega bilirubina), zlatenica, izražena ali smrtno nevarne za hepatotoksičnih učinkov (vključno z fulminantnega hepatitisa), slabost, bruhanje, driska , bolečine v trebuhu.

Dermatološke reakcije: eritematozni makulopapulozni izpuščaj na koži (večini primerov lezije ugotovljene v prvem mesecu uporabe zdravila).

Alergijske reakcije: driska, bolečine v sklepih, mialgija, limfadenopatija, ki ga lahko spremlja hepatitis, eozinofilija, granulocitopenija ledvično disfunkcijo, in simptome, ki kažejo poškodbe drugih organov. Redko - anafilaksija, angioedem, koprivnica, Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza (v nekaterih primerih s smrtnim konca).

kontraindikacije. Povečana občutljivost na droge, hudo jeter in ledvic.

overdose. Podatki o prevelikem Nevimuna odsoten.

Poročali so o primerih prevelikega odmerjanja pri uporabi nevirapina v dnevnem odmerku 800 - 1800 mg na dan, s trajanjem zdravljenja do 15 dni. Bolniki so opazili edeme, nodozni eritem, utrujenost, driska, glavobol, nespečnost, slabost, pljučne infiltrate v izobraževanju, izpuščaj, omotica, bruhanje, izguba telesne teže. Po uporabi suspenzijo drog opazili nazaj razvoj vseh teh simptomov. Protistrup ni znan.

Značilnosti uporabe. Pri uporabi nevirapina se lahko pojavi pri bolnikih s hudo, smrtno nevarno in včasih usodne reakcije. Med Opazili so jih: Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza in preobčutljivostne simptome z izpuščaji na koži in splošnih oblikah, kot tudi kršitve notranjih organov. Če obstajajo bolniki znake ali simptome, izražena kožne reakcije ali preobčutljivost, vključno (seznam ni izčrpen) izrazil izpuščaji na koži ali izpuščaji drisko, mehurčkov, lezije ustne sluznice, vnetje očesne veznice, otekanje obraza, bolečine v mišicah in sklepih, splošno slabo počutje in / ali izražene kršitve jetrne funkcije - uporaba nevirapina treba nemudoma prekiniti.

Pri bolnikih z anamnezo pankreatitisa ali v prisotnosti drugih resnih dejavnikov tveganja za pankreatitis uporablja Nevimun mora biti zelo previdno in samo v odsotnosti alternativnega zdravljenja. Z uporabo Nevimuna je treba takoj prekiniti v primeru kliničnih znakih, simptomih ali

sprememba laboratorijskih parametrov, ki kažejo pankreatitis ali simptomi hepatotoksičnosti.

Trajanje kliničnih pozitivnih učinkov protiretrovirusno zdravljenje Nevimmunnom lahko majhen. Bolniki, ki se uporabljajo protiretrovirusnih zdravil lahko, tako kot prej, se oportunistične okužbe in drugi zapleti okužbe z virusom HIV, zato morajo bolniki ostanejo pod stalnim nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem bolezni, povezanih z okužbo s HIV.

Nosečnost in dojenje. Ustreznih in dobro kontroliranih študij o uporabi Nevimuna med nosečnostjo niso bile izvedene, zato uporaba zdravila med nosečnostjo je možno le v primeru, kadar pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod. Neviramun se lahko izloča v materino mleko. HIV-pozitivne ženske je dojenje ni priporočljivo, ker je tveganje poporodnega prenosa virusa HIV na dojenčka preko materinega mleka.

Interakcije z drugimi zdravili. Ko se uporablja v povezavi z Nevimuna ketokonazol zmanjšuje koncentracijo zadnjega plazme.

Nevirapina lahko zmanjša koncentracijo peroralnih kontraceptivov kadar se uporablja hkrati.

Pri uporabi Nevimuna v povezavi z zdravili, ki vsebujejo Hypericum lahko zniža koncentracijo nevirapina pod terapevtsko raven, ki lahko vodijo do izgube virološko učinkovitosti in razvoja odpornosti virusa proti zdravilu.

Zaradi narave presnovo metadona, lahko nevirapin zmanjša plazemsko metadona izboljšanje koncentracije zaradi presnovo jeter metadona. Bolniki, ki uporabljajo metadon z Nevimmunnom opazili primere odtegnitvenega sindroma snovi drog (ko je uporaba te kombinacije treba spremljati bolnikovo stanje in prilagoditi odmerek metadona).

Ko se uporablja v povezavi z Nevimuna kloramfenikol, cisplatin, didanozina, etambutol, etionamida, hidralazin, izoniazid, metronidazol, vinkristin, zalcitabin povečano tveganje za razvoj periferne nevropatije.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.