Estiva 200

Estiva 200 (Estiva 200)

Mednarodni in kemijsko ime: efavirenzem (S) -6-kloro-4- (tsiklopropiletinil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoksazin-2;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela kapsula;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 200 mg efavirenz;

Druge sestavine: natrijev lavril sulfat, laktoza, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila neposreden ukrep. Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A G03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Efavirenz - selektivno nenukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze virusa humane imunske pomanjkljivosti tipa 1 (HIV-1). Efavirenz dejavnost je predvsem posledica nekompetitiven inhibiciji reverzne transkriptaze virusa HIV-1. Efavirenz zavira reverzne transkriptaze HIV-2 in alfa-, beta-, gama- in delta-človeško DNA polimeraze.

Farmakokinetika. EFV se dobro absorbira. Najvišjo koncentracijo v plazmi od 1,6 - 9,1 mm, lahko dosežemo v 5 urah po prejemu Enoodmerna od 100 do 1600 mg. Od odmerka odvisno povečanje Cmax in AUC so opazili pri odmerkih opazili do 1600 mg. Obdobje doseže največjo koncentracijo v plazmi (3 - 5 ur) ni spremenila po večkratnem odmerjanju in konstantne plazemske koncentracije doseženega po 6 - 7 dni. Potem, ko doseže konstantno koncentracijo pri bolnikih, okuženih s HIV, povprečna C_max, povprečna C_min in povprečna AUC bili podobni pri čemer dnevne odmerke 200 mg, 400 mg in 600 mg.

EFV večji del (približno 99,5-99,75%) veže na plazemske proteine, predvsem na albumin. Koncentracije v cerebrospinalni tekočini so v območju 0,26-1,19% (povprečno 0,69%) od vsakokratnega koncentracije v plazmi. Ta delež je približno 3-krat višja od nepovezanih proteinov (free) frakcije efavirenza v plazmi.

Efavirenz presnavljajo citokroma P450 hidroksiliranih presnovkov k nadaljnjemu glukuronidacijo od hidroksiliranih presnovkov. Ti metaboliti so v glavnem neaktivni proti HIV-1. Efavirenz inducira encime P450, s čimer povzroči indukcijo svoje lastne presnove. Pri neokuženih prostovoljcih večkratni odmerki 200 - 400 mg na dan 10 dni povzročila nižji kot je bilo pričakovano, je raven akumulacija (22 - 42% nižje) in krajši terminalni razpolovni čas 40-55 h (razpolovni čas enkratnega odmerka - 52 - 76 ur).

Približno 14-34% zdravila izloča v urin, je manj kot 1% izloči v nespremenjeni efavirenz.

indikacije. Zdravljenje okužbe s HIV-1, v kombinaciji z drugimi zdravili.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli. Priporočeno odmerjanje efavirenza skupaj z zaviralcem proteaze in / ali nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI), je 600 mg peroralno enkrat na dan. Efavirenza se lahko jemlje z ali neodvisno od obroka s strani pacienta. Vendar pa lahko z uporabo visoko vsebnostjo maščob obrok poveča absorpcijo efavirenza, ki jih je treba preprečiti.

Da bi izboljšali prenašanje stranskih učinkov v živčnem sistemu je priporočljivo vzeti zdravilo tik pred spanjem v prvih dveh do štirih tednih zdravljenja.

Najstniki in otroci do 17 let. Priporočeni odmerek efavirenza v kombinaciji z zaviralcem proteaze in / ali nukleozidnih analogov za bolnike do 17 let, odvisno od otrokove telesne teže. Otroci kapsule daje v času, ko so mogli pogoltniti. telesne teže, ki omogoča otroku uporabo te odmerne oblike mora biti večja od 32 kg.

Tabela 1. odmerek pri otrocih, za enkrat na dan

Stranski učinek. Najpogosteje vključujejo bili pri vsaj 5% bolnikov opazili neželene učinke zmerni so poročali o izpuščaji (11,6%), omotica (8,5%), slabost (8%), glavobol (5,7%) in utrujenost (5,5%). Najbolj opazne neželeni učinki, povezani z efavirenzem, so izpuščaj in simptomi živčnega sistema. V vseh kliničnih študijah so opazili druge, manj pogosti, klinično tehtni z zdravljenjem povezani neželeni učinki, je bilo alergične reakcije, motnje koordinacije, ataksija, zamegljen zavest, stupor, vrtoglavica, bruhanje, driska, hepatitis, motnje koncentracije, nespečnost, tesnoba, spati motnje, zaspanost, depresija, motnje mišljenja, vznemirjenost, amnezija, delirij, čustveno labilnost, evforija, halucinacije in psihozo.

Kontraindikacij. Efavirenz je kontraindiciran pri bolnikih s klinično pomembno preobčutljivostjo na katero koli od njegovih sestavin. Hude poškodbe jeter. Obdobje dojenje, nosečnost.

Preveliko. prevelikega odmerka efavirenza Zdravljenje mora biti sestavljena v skladu s skupnimi podpornih dejavnosti, vključno s spremljanjem življenjskih znakov in kliničnega opazovanja stanje bolnika. Namen aktivnega oglja lahko vadili za lažje izločanje neabsorbiranega zdravila. specifičen protistrup efavirenz ne obstaja. Glede na dejstvo, da so v veliki meri efavirenza vežejo na beljakovine, dializa, najverjetneje ne bo mogel bistveno odpraviti zdravila iz krvi.

Značilnosti uporabe. Efavirenza se ne sme uporabljati kot samostojno zdravilo za zdravljenje HIV, dodamo kot ena zdravila za neučinkovitost shemo zdravljenja.

Če se kateri koli protiretrovirusno čistilna naprava v skupni operaciji prekine z inšpekcijo na suma nestrpnosti, bi morali resno razmisliti o prejemanju hkratno prekinitev vseh protiretrovirusnih zdravil. Sprejemni protiretrovirusna zdravila nadaljevati po izginotju simptomov intolerance. Presihajočega monoterapiji in nadaljnje novem imenovanju protiretrovirusno nezaželeno iz pregleda za povečanje zmogljivosti izbiro mutiran virus, ki je odporen na zdravila.

Izogibajte Estiva 200 nosečnic, ki so vzeli efavirenz. Pregrada kontracepcijo mora biti vedno uporablja v povezavi z drugimi metodami kontracepcije (npr ustna ali drugimi hormonskimi kontraceptivi).

Da se prepreči prenos virusa HIV priporočamo, da pod nobenim pogojem, okužene z virusom HIV ženske ne dojijo dojenčkov.

Bolniki morajo biti obveščeni o tem, da je uporaba efavirenza ne zmanjša tveganja za prenos virusa HIV na druge subjekte s spolnim stikom ali kontaminacijo s krvjo.

Interakcije z drugimi zdravili. Efavirenz je induktor CYP3A4. Druga sredstva, ki so substrati CYP3A4, se lahko zmanjša plazemske koncentracije pri uporabi skupaj s efavirenz.

Amprenavirja. Ko amprenavirja (1 200 mg vsakih 12 ur), ki se daje skupaj z efavirenz (600 mg enkrat na dan) za HIV okuženih posameznikov, zmanjšanje opazili C_max (33%), vrednosti AUC (24%) in C_min (43%) amprenavir. Čeprav ni bila ugotovljena klinična pomembnost zmanjšanja koncentracij amprenavirja, je treba upoštevati resnost opažene farmakokinetične interakcije pri izbiri režima zdravljenja, ki vsebuje efavirenz in amprenavir.

Indinavir. Ko indinavir (800 mg vsakih 8 ur) smo uporabili skupaj z efavirenz in AUC C_max indinavir zmanjšana za približno 31% in 16%, v tem zaporedju, kar je posledica indukcije encimov. Zato je treba indinavir odmerek povečal s 800 mg do 1000 mg na vsakih 8 ur, ko so indinavir in efavirenza dodeljena skupaj. Ni treba prilagajati odmerka efavirenza ni potrebna za imenovanje, skupaj s indinavir.

Ritonavir. Ko je kombinacija efavirenza 600 mg (enkrat dnevno pred spanjem) in ritonavir 500 mg (ki smo jo dali na vsakih 12 ur) ocenjevali pri neokuženih prostovoljcih je kombinacija ne prenašajo dobro, in povezana z višjo incidenco neželenih kliničnih manifestacij (npr omotica, navzeja, parestezije) in laboratorijske bolezni (povečane vrednosti jetrnih encimov). Priporočamo spremljanje jetrnih encimov pri dodeljevanju efavirenza v kombinaciji z ritonavirjem.

Sakvinavir. Ko sakvinavir (1200 mg 3-krat dnevno, tvori mehak gel) smo dali skupaj z efavirenz in AUC C_max sakvinavir ustrezno zmanjša za 62% in 45-50%. Uporaba efavirenza v kombinaciji s sakvinavirjem kot enotne zaviralcem proteaze ni priporočljiva.

Rifamicin. Rifampin zmanjša AUC za 26% efavirenza in C_max - 20% na 12 neokuženih prostovoljcih. Efavirenza je treba odmerek povečati na 800 mg na dan v dogovoru z rifampicin. Ni treba prilagajati odmerka rifampicin ni priporočljivo za imenovanje, skupaj z efavirenzem.

Metadon. Delitev efavirenza in metadona za posledico nižje ravni metadona v plazmi in znake odtegnitve od opiatov. Treba je spremljati bolnike za znake odpovedi in povečati odmerek, kot je potrebno metadona, da olajša simptome odtegnitve.

Mielosupressiruyuschie sredstva. Obstaja nevarnost simultano hematološke toksičnosti Estiva ganciklovirja 200 drog, sulfonamide pirimetaminom, amfotericin B, dapson, flutsitotsintrimetreksat s citotoksičnih zdravil.

Efavirenz se ne sme uporabljati s terfenadinom, astemizolom, cisaprid, midazolam, triazolam ali derivatov rožičkov, pozoren na dejstvo, da konkurenca z SYR3A4 med jemanjem efavirenza lahko povzroči inhibicijo presnavljanja teh zdravil in ustvariti možnosti za hude in / ali življenjsko nevaren neželeni učinki ( npr srce aritmija, dolgotrajno sedacijo ali zaviranje dihanja).

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi od 15 ° C do 30 ° C in dosega otrok. Rok - 2 leti.