Efavirenz

efavirenz (Efavir)

Mednarodni in kemijsko ime: efavirenzem (S) -6-kloro-4- (cyclopropylphenyl) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoksazin-2-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: rjava rjava velikost kapsule "0"Poln bel prah;

struktura 1 kapsula vsebuje 200 mg efavirenz;

Druge sestavine: laktozo monohidrat, natrijev škrobni glikolat in magnezijev stearat.

droge sproščanjem oblika. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze. Oznaka ATC J05AG03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Efavirenz - selektivno nenukleozidne reverzne transkriptaze HIV-1. Zavira virusne encime, preprečuje prepis virusne RNA v komplementarno verigo DNA in vključitev slednjega v človeškem genomu, čemur sledi prevajanje DNA v RNA, ki kodira proteine ​​virusa HIV. V terapevtskih koncentracijah ne zavira celično alfa, beta, gama in sigma človeško DNA polimerazo. virus odporen monoterapiji se razvije v nekaj tednih. Aktivne HIV v akutno okuženih celicah T, inhibira zgodnje faze virusne življenjskem ciklu.

Farmakokinetika. Efavirenz zmerno absorbira v prebavnem traktu, hrana (predvsem maščob) zmanjša biološko uporabnost. Čas, potreben za dosego največje serumske koncentracije - 04:00. Skoraj popolnoma veže na proteine ​​plazme. Slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado, nivo v cerebrospinalni tekočini šele doseže 0,25-1,2% koncentracijo v plazmi. To se presnavlja v jetrih in se izloča z urinom in blatom. Razpolovna - 40-75 ure.

indikacije. Kombinirana protivirusno zdravljenje odraslih in otrok, okuženih z virusom HIV-1.

Način uporabe in upravo. Zdravilo se uporablja v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili (zaviralci proteaze in / ali nukleozida - zaviralci reverzne transkriptaze).

Priporočeni odmerek za odrasle je 600 mg na dan. Različna sprejem - 1-krat na dan.

Mladostniki in otroci (od 3 do 17 let), se odmerek prilagodi, odvisno od starosti in telesne teže.

Opomba: Otroci, ki tehtajo od 16 do 32 kg dodeljene počitka dozirne oblike zdravila z ustreznimi odmerkih.

Priporočeni odmerek za otroke, ki tehtajo več kot 40 kg, je 600 mg na dan. Efavirenza se sme predpisati le za otroke, ki lahko brez težav pogoltniti kapsul. Pri otrocih, mlajših od 3 let ali lažjih od 13 kg, uporabe efavirenza ni bila raziskana. Zdravilo lahko jemljete ne glede na obroke.

Da bi izboljšali prenašanje stranskih učinkov v živčnem sistemu v prvih 2-4 tednih zdravljenja, in bolnikih, ki nadaljujejo opazovanje teh simptomov, je priporočljivo, da se zdravilo pred spanjem.

Stranski učinek. Med uporabo se lahko pojavijo efavirenza stranski učinki v obliki srbenje, kožni izpuščaj, v redkih primerih - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, edem. Kožni izpuščaji pri otrocih najdemo pogosteje kot pri odraslih, s hudimi oblikami pri otrocih pojavi 10-krat pogosteje kot pri odraslih.

Od živčnega sistema: omotičnost, glavobol, nespečnost, zaspanost, utrujenost, zmanjšano koncentracijo, nevralgija, parestezija, nevropatije.

S strani od urina - sistemi izločanja: hematurija, tvorba kamnov v ledvicah.

Gastro - intestinalni trakt: slabost, driska.

Jetra in trebušna slinavka: hepatitisa, pankreatitis, hiperbilirubinemija povišane transaminaze in amilaze.

drugi: dispneja, hiperglikemije.

kontraindikacije. Absolutne kontraindikacije za uporabo efavirenza je:

- Preobčutljivost na sestavin formulacije;

- nosečnost;

- dojenje.

Relativne kontraindikacije:

- jeter in / ali ledvična odpoved;

- aktivna virusni hepatitis;

- alkoholizem;

- odvisnosti od drog;

- encefalopatija;

- starost do 3 let;

- telesna masa manjša od 13 kg.

overdose. Pri bolnikih, ki zaradi prevelikega odmerka lahko okrepi neželene reakcije s strani živčnega sistema, v redkih primerih - neprostovoljno mišično trzanje.

zdravljenje: splošni ukrepi, vključno s spremljanjem življenjskih znakov in opazovanjem stanja klinochnym bolnikov. Za pogostejšo odstranjevanje neabsorbiranega zdravila lahko uporabimo aktivno oglje. Ni specifičnega protistrupa. Ker se efavirenz aktivno povezan z beljakovinami, je malo verjetno, da lahko dializa odstraniti veliko količino proizvoda krvi.

Značilnosti uporabe. Z razvojem blage simptome preobčutljivostne efavirenza preklicati in uporabo antihistaminiki. Ob ponovnem priprave izpuščaji preklic preostalo. V hudih alergijskih reakcij ali alergijskih reakcij v kombinaciji s povečanjem transaminaze aktivnosti (več kot 2-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale) priprava preklic in ne uporabljajo več.

Glede na to, da se efavirenz poslabša koncentracijo, ko se je sprejem težavnost vožnje vozil.

Informacije o efavirenz skozi posteljico in zmanjša tveganje za prehajanje prenosa virusa, kot tudi informacije o penetraciji efavirenza v materino mleko ni na voljo.

Učinkovitost in varnost efavirenza preučevali pri otrocih, starejših od 3 let in tehta več kot 13 kg.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Efavirenz je induktor citokroma P450.

Ko kombinacije efavirenza in zadnjega dnevnega odmerka indinavir, sakvinavir ali amprenavirja je treba povečati z zmanjšanjem njihovih koncentracij v plazmi.

Če je sočasna sprejem efavirenza in klaritromicina zadnji stopnji v krvi zniža za 39%, medtem ko je pogostost pojava alergijskih izpuščaji povečuje.

Efavirenz zmanjša plazemske koncentracije fenobarbital, fenitoin in karbamazepin. Rifampicin zniža plazemske koncentracije efavirenza pri 25%, je koncentracija rifampicina ni spremenila.

Rifabutin ni vplival na koncentracijo efavirenza v plazmi, vendar je stopnja rifabutin zmanjšal za 35%.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok, ki je zaščitena s tekočino, pri temperaturi, ki ni višja od 25 C.

Rok - 2 leti.