Emeset

Emeset (Emeset)

Splošne značilnosti.

Mednarodni in kemijsko ime: ondansetron;

1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 ((2-metil-1 H-imidazol-1-il) metil) -4H-karbozol-4-on hidroklorid dihidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: 4 mg tablete: oboevypuklye tablete, filmsko obložena, bela, označene "4" na eni strani in gladka na drugi strani;

8 mg tablete: oboevypuklye tablete, filmsko obložena, bela, označeni "8." na eni strani in z zarezo na drugi strani;

Sestava. 1 obložena tableta vsebuje 4 mg ali 8 mg ondansetrona (kot ondansetron klorid dihidrata);

drugi deli laktozo, magnezijev stearat, škrob, mikrokristalna celuloza, Opadry Y-1-7000.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki, 5HT₃. - serotoninske receptorje. ATS A04AA01 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Ondansetron je visoko selektiven antagonist 5-HT receptorjev₃ serotonina. Uporaba citostatični kemoterapiji in obsevanje lahko povečajo raven serotonina zaradi draženja sluznice želodca in tankega črevesa, ki pa, z aktiviranjem pojavijo vagalni dovodnih vlaken, ki vsebujejo receptorje 5-HT₃, To povzroča refleks bruhanja. Draženje vagalne aferentna vlakna lahko vodi do povečane ravni serotonina v postrema območju, ki se nahaja na dnu četrtega prekata. Prav tako povzroča pojav bruhanja zaradi stimulacije se nahaja 5-HT receptorjev₃. Ondansetron zavira pojavitev gag refleksa zaradi antagonističnega delovanja na 5-HT receptorje₃, ki se nahajajo na nevronih obeh centralnega in perifernega živčnega sistema. Očitno je, da je ta mehanizem delovanja, ki temelji preprečevanje in zdravljenje pooperativne in z citostatiki zdravljenje bruhanja in slabosti povzročil.

Farmakokinetika. Ondansetron v peroralni sprejem doseže maksimalno koncentracijo v plazmi po približno 1,5 ure, biološko uporabnost zdravila -. Približno 60%, in vezave na plazemske proteine ​​znaša 70 - 76% .Chas razpolovna doba -. Približno 3 ure, pri starejših ljudi lahko doseže 5god in hude poškodbe jeter - 15 - 32 h.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, povzročene s citotoksično kemoterapijo in radioterapijo in pooperativne slabosti in bruhanja.

Postopek uporabe in odmerek. Citostatik terapija.

Odrasli. Doziranje je odvisno od resnosti bruhanja reakcijo kot odziv na nosilni citostatiki terapiji.

Dnevni odmerek ponavadi od 8 - 32mg podlagi naslednjih kriterijev.

Ko je kemoterapijo ali radioterapijo spremlja bruhanje pojavi:

8 mg peroralno (1 tableta) za 1 - 2 uri. Pred zdravljenjem, nato pa 8 mg

(1 tableta) po 12 urah. po začetku zdravljenja.

Pri izbiri je treba odmerek upoštevati resnost bruhanje.

V primeru resnega odziva za bruhanje med kemoterapijo učinkovitosti ondansetrona lahko povečamo z enim intravenskem dajanju glukokortikoid (npr 20 mg natrijeve soli fosforne deksametazona pred kemoterapijo). Glej spodaj.

Za preprečevanje bruhanja, ki nastane po prvih 24 urah po začetku kemoterapije ali radioterapije, kot močna, medtem milejše emetogene reakcije je priporočljivo uporabiti 8 mg dvakrat dnevno peroralno (1 tableta dvakrat) 5 dni, tiste.

Otroci. Otroci, starejši od 4 let zdravila dajemo v odmerku 5 mg / m² telesne površine intravensko neposredno pred začetkom kemoterapije, nato pa po 12 urah. - 4 mg peroralno (1 tableta) - je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z odmerkom 4 mg peroralno dvakrat dnevno (2 x 1 tableta) 5 dni.

Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja enkratni peroralni odmerek 16 mg (2 tableti) smo dali 1 h. pred začetkom anestezije.

Starejši bolniki. Spreminjanje odmerek zdravila je potrebno. Bolniki z lezijami ledvic in jeter. S porazom ledvic spremeniti običajni dnevni odmerek in pogostost uporabe zdravila Emeset ne potrebujejo zdravil. V poškodbe jeter glavnem razdalja zmanjšuje ondansetron, z razpolovnim časom narašča od plazme, da odmerek je treba zmanjšati na minimum - 8 mg na dan.

Stranski učinek. Glavobol, rdečica, toplota občutek, zaprtje, včasih asimptomatsko prehodno zvišanje transaminaz. V redkih primerih se preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo), - začasno nasprotju vida in vrtoglavica (s hitrim intravenozno injekcijo), kašelj, driska, motnje Spontano gibanje napadi krčev, bolečine v prsih, aritmija, bradikardija, hipotenzijo, kolcanje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila, nosečnost, dojenje (gl. Lastnosti uporabo).

Preveliko. Izkušnje so omejene. Zdravljenje je simptomatsko.

Značilnosti uporabe. Glede na rezultate študij, opravljenih na živalih, ondansetron ni teratogen. Podatki o teratogenosti za osebo, ki nima, tako med nosečnostjo (še posebej v prvem trimesečju) uporabe drog ni dovoljeno ali je to mogoče le pod pogoji skrbno oceno koristi / tveganja. Ondansetron se izloča v materino mleko, zato je rok uporabe zdravila za ustavitev dojite. Sterilizacija vial avtoklavu prepovedana.

Interakcije z drugimi zdravili. Paziti je treba pri uporabi kombiniranega Emeseta:

z mikrosomskih encimov induktorjev (barbiturati, karbamazepin, karisoprodol, noksiron, Griseofulvina, dušikov oksid, papaverin, fenilbutazon (fenilbutazon), difenilhidantoina (fenitoin), pyramidon, rifampicin, tolbutamid);

encimski inhibitorji (alopurinol, makrolidnih antibiotikov, antidepresivi - zaviralci MAO, kloramfenikol, cimetidin, kontracepcijska sredstva, ki vsebujejo estrogen, diltiazem, disulfiram, valprojska kislina, natrijev valproat, eritromicin, flukonazol, izoniazid, fluorokinoloni, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, kinidin, hinid, verapamil).

Ondansetron se presnavlja z encimom sistem - citokrom P₄₅₀ Jetrne Vendar encimski induktorji ali zaviralci lahko spremeni pred in odstranitev razpolovno dobo.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 3 leta.