Gepavirin

Gepavirin (Hepavirin)

Mednarodni in kemijsko ime: ribavirin- 1-beta-D-ribofuranozil-1 H-1, 2, 4-triazol-3-karboksamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Schilni modra želatinastih kapsul, dvojno združenje, ločljivost "0"Ki vsebujejo bel prah;

Sestava. 1 Gepavirina kapsula vsebuje 200 mg ribavirina;

druge komponente: polivinilpirolidin, smukec, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Ribavirinom.

Oznaka ATC: J05A B04.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Ribavirin - sintetični nukleozidni analog z aktivnostjo proti širokemu spektru virusov DNA in RNA. Ribavirin inhibira sintezo virusne RNK in DNK zaradi kompetitivne inhibicije inozin monofosfat dehidrogenaze.

Farmakokinetika. Ribavirin se hitro absorbira po peroralnem dajanju največjo koncentracijo v plazmi doseže 1 - 3 ure pri sprejemu za ponovno uporabo. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 64%. Če posamezno sprejem ribavirina maščobne obrokov povečuje kot površina pod kinetike krivulje koncentracija in največja koncentracija v serumu.

Ribavirin je skoraj se ne veže na beljakovine v plazmi. Promet ribavirina se izvaja predvsem prek uravnoteženje nukleozidni transportni es-type, ki je prisotna v skoraj vseh vrstah celic. Morda je ta mehanizem je pojasnjen z znatno količino porazdelitveni volumen zdravila.

Pri bolnikih z virusnim hepatitisom C, ki so jemali zdravilo Ribavirin dajemo oralno 600 mg dvakrat na dan, je bilo isto vsebino v pripravi na krvni plazmi doseže v okoli 4 tedne. V takem sprejemnem povprečni razpolovni čas po odpovedi pripravka postane 298 ur, kar kaže približno sorazmerno počasno sproščanje zdravila.

Neznan, ali ribavirina prodre skozi placento in materino mleko.

Presnova ribavirina se izvaja na dva načina: 1) razveljavi fosforilivanie- 2) cepilni mehanizem deribozilirovaniya in hidrolizo amidne skupine, da se tvori triazolni karboksilno metabolit. Pri človeku je približno 61% označene radioizotopa ribavirina v odmerku 600 mg zaužitja izloča v urin za 336 ur z njihovo ribavirin v nespremenjeni obliki, je 17%. Metaboliti ribavirina, karboksamida in karboksilne kisline in izloča v urin.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje kroničnega hepatitisa C pri bolnikih, ki še niso dobivali interferon alfa-2b, ali pri bolnikih s rekurentne bolezni po terapiji z interferonom alfa 2b, zdravljenje jetrne ciroze v kompenzacijski fazi hepatitisa C. povzroča

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo v kompleksu z rekombinantnim alfa 2b interferon za injiciranje. Ribavirin se daje oralno, ne glede na obrok. Priporočeni odmerek za odrasle ribavirina odvisna od telesne mase bolnika in so prikazani v tabeli.

Priporočeni odmerek Gepavirinu

Priporočeno trajanje zdravljenja za bolnike, ki še niso dobivali interferon je 24 - 48 tednov. Potem je potrebno 24 tednov zdravljenja za izvedbo raziskave o vsebini RNA virus hepatitisa C. Če je rezultat testa pozitiven, lahko vprašanje postavljeno o prekinitvi zdravljenja, saj je njen namen ni dosežen.

Pri bolnikih z ponovila po zdravljenju prejšnji interferon seveda priporočeno skupno trajanje zdravljenja je 24 tednov.

Stranski učinek. Glavni toksični pojav, ki ga opazimo pri uporabi ribavirina je hemolitične anemije (vsebnost hemoglobina pod 10 g / dl). Anemija se lahko razvije v 1 - 2 tednih od začetka uporabe ribavirina. V povezavi z razvojem anemije, lahko pride do zapletov pri kardiovaskularni sistem: srčno popuščanje, nizek krvni tlak, bradikardija (Približno 10% bolnikov), poslabšanje bolezni srca in ožilja.

Drugi neželeni učinki so lahko anoreksija, utrujenost, glavobol, nespečnost, slabost.

Zaradi recikliranje hemolize opazili povečanje je vsebnost bilirubina in sečne kisline ni povezana z motnjami v delovanju jeter. Pogosto za vse take premike pojavi pri bolnikih z Gilbertov sindrom.

Kontraindikacij. Nosečnost in dojenje. Hemoglobinopathies: talasemija, anemija srpastih celic. Huda kronična ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min). Idiosinkrazija. Cirozo dekompenzacije. Otroci do starosti 18 let.

Preveliko. Možni pojav neželenih učinkov.

Zdravljenje. Dvižni drog simptomatsko terapijo.

Značilnosti uporabe. V študijah na živalih so pokazale pomembne teratogene in / ali embriotoksičnih učinkov ribavirina. Te učinke so opazili tudi pri odmerkih, ki so 20/1 priporočeni odmerek ribavirina za človeka. Zdravljenje z ribavirinom lahko začnejo šele po nastanku testa negativni nosečnosti. Med zdravljenjem in 6 mesecev po mora konec žensk v rodni dobi in partnerji uporabiti vsaj 2 zanesljivih metod kontracepcije.

Čeprav trenutno ni znano, ali dobi ribavirina v materinem mleku, je njegova uporaba pri ženskah, ki dojijo kontraindicirana.

Glede na to, da ribavirinom pogosto povzroči hemolizo pri bolnikih z zdravljenjem anemije treba previdno, pod laboratorijsko kontrolo parametrov hemoglobina.

Pri bolnikih s kardiovaskularno boleznijo je treba opraviti pregled srca pred začetkom zdravljenja in spremljati med zdravljenjem, kot v primeru anemije lahko poslabša delovanje srčne mišice, poveča koronarne srčne bolezni. Na poslabšanje stanja kardiovaskularnega sistema zdravljenja mora biti kratek postanek ali preklicati.

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic Gepavirin je treba uporabljati previdno, ker je izločanje zdravila v njih upočasnjuje. Kadar kreatinina manj kot 50 ml / min ob uporabi gepavirinu ni priporočljiva. Ribavirin ne pojavi na hemodializi.

Ker funkcionalno sposobnost ledvic, lahko znižuje s starostjo, je treba zdravljenje starejših je treba opraviti po ugotovitvi iz funkcijo ledvic.

Učinkovitost in varnost ribavirinom za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Ker lahko ribavirina povzroči utrujenost in zaspanost, je treba pojasniti odziv na zdravilo, preden vozite avto ali druge mehanizme, ki potrebujejo pozornost.

Laboratorijske študije.

Pred začetkom zdravljenja z ribavirinom, in v okviru take terapije je priporočljivo, da se določijo:

Standardne hematološke parametre: hemoglobin (pred zdravljenjem, po 2 in 4 tednih od začetka zdravljenja, morda bolj pogosto - klinično označb), levkocitov, levkocitov formula, trombocite-

indeksi biokemije: Jetrni testi, TSH;

Test nosečnosti pri ženskah v rodni dobi: mesečno med zdravljenjem in še 6 mesecev po zdravljenju.

Interakcije z drugimi zdravili. Ribavirin ne more biti hkrati dajemo s zidovudina, stavudina.

Rezultati in vitro študije so pokazale, da je ribavirina praktično nemogoče, da prebavi z udeležbo citokroma P450.

Ko ponovno uporabiti sprejem ribavirina in interferona alfa-2b njima niso pokazale nobenih farmakokinetičnih interakcij.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok pri 15 -30 ° C Rok - 2 leti.