Ribarin

Ribarin (Ribarin)

Mednarodni in kemijsko ime: ribavirina;

1- D-ribofuranozil-1 H-1, 2, 4-triazol-3-karboksamid;

Video: Dobrodošli kyuchek Nai, iz vasi na Cipru Deco-Varnensko

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Kapsule z belim neprozornim pokrovom in neprozorno belo telo, kapsulah - mešanica prahu in bele granule;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 200 mg ribavirina;

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, škrob glikolat natrijev (tip A), koloidni silicijev brezvodni, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina.

Zdravila za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC: J05A B04.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Ribarin - protivirusna zdravila, sintetični analog nukleozid. In vitro aktivnost v povezavi z določenimi virusi, ki vsebujejo RNA in DNA. Ribavirin in njegovi nukleotidna znotrajcelični metabolitov v fizioloških koncentracijah opazili inhibitorno ukrepati na encime specifične za virus hepatitisa C in ni zaviral replikacije virusa hepatitisa C

Podatki iz kliničnih študij so pokazali, da je uporaba ribavirina monoterapija za hepatitis C, tudi v kronično obliko, neučinkovita. Vendar je kombinirana terapija z ribavirinom in interferonom alfa-2b pri bolnikih s hepatitisom C, ki so relaps monoterapija interferona alfa-2b, je pokazala 10-krat bolj učinkovita kot monoterapija z interferonom alfa-2b in približno 3-krat več učinkovito pri bolnikih, ki še niso bili zdravljeni z interferonom alfa-2b.

Farmakokinetika. Po oralnem dajanju se Ribavirin hitro absorbira iz prebavnega trakta. Kadar dajemo v posameznem odmerku do največje koncentracije (C_max) Ribavirin v plazmi je 1,5 ure. Absolutna biološka - 45 - 65%, kar je verjetno povezano z metabolizmom kadar "prvi akcije" skozi jetra. Med odmerkom in območje pod krivuljo (AUC) je linearno razmerje.

Po prihodu C_max Ribavirin se hitro porazdeli v telesu. Volumen porazdelitve - približno 5000 litrov. Ribavirin se ne veže na proteine ​​plazme.

V zameno dajanje ribavirina kopiči v plazmi v veliki kolichestvah- Primerjava biološke uporabnosti (AUC_0-12) Na ponovi in ​​enotnega sprejem 6. Kadar jemlje peroralno v odmerku 600 mg 2-krat na dan ribavirin stacionarna koncentracija v krvni plazmi je bil dosežen na koncu 4. tednu zdravljenja.

Presnova ribavirina izvedemo z reverzibilno fosforilacije in cepitve s - deribozilirovaniya in amidno hidrolizo, da nastane triazolni karboksilno metabolit.

Umik ribavirina iz telesa - počasno. Po enem peroralnem razpolovnim časom 79 ur. Po premori sprejem ribavirina razpolovna doba približno 298 ur, ki lahko kažejo na okoli njegovega počasnega izločanja iz razen plazme telesnih tkiv.

Ribavirin in njegovih metabolitov - in triazolkarboksamid triazolecarboxylic kisline - izloči z urinom. Približno 10% odmerka izloči v blatu.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco Farmakokinetika ribavirina za enotno zaužitju spreminja. Mi povečati najvišjo vrednost koncentracije in površino pod farmakokinetični krivuljo v primerjavi s kontrolno (očistek kreatinina večji od 90 ml / min). Koncentracija ribavirina v plazmi niso bistveno spremenjeni v hemodializi.

Farmakokinetika enkratnega dajanja ribavirina ne spremeni pri bolnikih z odpovedjo jeter, glede na težo (tipov A, B ali C za razvrščanje otrok-UR).

Po peroralni uporabi enkratnega odmerka zdravila z visoko moke v maščobe ribavirinom povečane biorazpoložljivosti (parametri C_max in AUC povečala za 70%), kar je lahko posledica zmanjševanje hitrosti transportnega ribavirina in premika pH želodčne vsebine.

Indikacije. Zdravljenje kroničnega hepatitisa C v fazi nadomestil v kombinaciji z interferonom alfa-2b.

Uporaba in odmerjanje. Dajemo oralno, v času obroka ni tekoča in stisnemo vodo, pri dozi 1 000-1 200 mg porazdeljeno v dveh odmerkih (zjutraj in zvečer). Če je telesna masa manjša od 75 kg je dnevna doza 1000 mg (2 kapsuli zjutraj in 3 kapsule zvečer) - s telesno maso nad 75 kg je dnevna doza je 1200 mg (3 kapsule zjutraj in 3 kapsule zvečer). Dolžina seveda odvisen od kliničnega poteka bolezni.

Stranski učinek.

S strani hematopoeze: zmanjšano vsebnost hemoglobina zaradi hemolize, lahko povzroči blago anemijo, levkopenijo, granulocitopenijo, trombocitopenijo.

Od endokrinega sistema: disfunkcijo žleze ščitnice (ščitnico stimulirajočega hormona vsebnost spremembe).

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, koprivnica, angioedem, bronhokonstrikcija, anafilaksija.

Drugo: preobčutljivostne reakcije, hipotenzija, spremembe laboratorijskih parametrov.

Kontraindikacij.

Ribarin kontraindicirana pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem II - III bolnikov etapa miokardni infarkt, kronična ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min), anemija, huda motnja delovanja jeter (vključno z dekompenzirano cirozo), avtoimune bolezni (vključno avtoimunskega hepatitisa), bolezni ščitnice, ki se niso odzivali na zdravljenje, epilepsije in drugih motenj centralnega živčnega sistema, v obdobjih brejosti in laktacije, preobčutljivosti ribavirin in drugimi komponentami formulacije. Varnost zdravila pri zdravljenju otrok in mladostnikov ni bila ugotovljena, zato uporaba zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, ne priporočamo.

Preveliko.

Informacije o primerih prevelikega odmerjanja ni Ribarina.

Značilnosti uporabe.

Laboratorijski testi (celotne krvne z levkocitov formulo in številom trombocitov, analize elektrolitov, določimo vsebnost kreatinina, jetrne funkcije testi) je treba izvesti pred začetkom zdravljenja, po 2, 5 in 8. tednu zdravljenja in nato redno enkrat na mesec.

V primeru resne neželene dogodke ali laboratorijske nenormalnosti med uporabo zdravila mora prilagoditi odmerek ali prenehajte z uporabo izdelka.

Med zdravljenjem Ribarinom zmanjšanje največje vsebnosti hemoglobina, v večini primerov je opazen po 4 - 8 tednih zdravljenja. Znižana koncentracija hemoglobina, manj kot 110 g / l zahteva zmanjšanje odmerka do 600 mg / dan. Pomanjkanje popravka odmerka ali koncentracije hemoglobina manjša od 85 g / l zahteva pripravo.

Previdno, po ustrezni preučitvi in ​​samo pod nadzorom kardiologa se Ribarin dajati bolnikom z boleznimi srca, saj anemije, ki se lahko pojavijo pri bolnikih, ki prejemajo zdravila lahko povzroči poslabšanje srčno popuščanje in / ali poslabšanje simptomov.

Če je treba simptome poslabšanja kardiovaskularnega sistema zdravljenja prekiniti.

Ribarin treba uporabljati previdno pri bolnikih po ustreznem pregledu s hudo pljučne bolezni (vključno kronične obstruktivne pljučne bolezni) bolnikov diabetes s simptomi ketoacidoza bolezni krvi (vključno tromboflebitisa, pljučna embolija), hudo myelodepression.

Pri akutnih alergijskih reakcij (koprivnica, angioedem, morajo bronhokonstrikcija, anafilaksija) drog odstraniti in ustrezno zdravljenje.

Prehodni kožni izpuščaj, ni razlog za prekinitev zdravila.

Zaradi morebitnega zmanjšanja s starostjo, delovanje ledvic in jeter pri starejših bolnikih pred uporabo zdravila za določitev delovanje ledvic.

Nosečnost in dojenje.

Ribarina kontraindicirana uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Ribarinom Zdravljenje se ne sme začeti, dokler, dokler ne boste prejeli informacije o negativni rezultat testa nosečnosti. Bolnice v rodni dobi, ki so ob Ribarin in spolnih partnerjev je treba med zdravljenjem in še 6 mesecev po koncu njegovega sprejema (v obdobju, ki je enaka 15 obdobja odprave ribavirina) uporabljati učinkovito kontracepcijo. Vsak mesec ves čas trajanja zdravljenja je potrebno opraviti test nosečnosti. Če zanosite med zdravljenjem ali v 6 mesecih po zdravljenju, je treba bolnika obvestiti o velikemu tveganju za teratogene učinke na plod. Bolniki in partnerji - ženske v rodni dobi morajo tudi uporabljati zanesljive metode kontracepcije. Ribarin kopiči intracelularno in izloči iz telesa zelo počasi. Da bi izključili morebitno teratogen akcijski Ribarina z vsakim partnerjem je treba uporabljati učinkovito kontracepcijsko zdravilo v času zdravljenja, in vsaj sedem mesecev po koncu zdravljenja.

Neznan, ali le nekatere libokomponent Ribarina mleko. Zaradi visokega tveganja škodljivih učinkov na otroka Ribarina hranjenje na dojki, je treba prekiniti pred uporabo zdravila.

V študijah na živalih so pokazale, da je ribavirina embriotoksičen in teratogen v odmerkih, precej nižje od priporočenih za klinično uporabo. V živalskega sperme Ribavirin povzroči spremembo v manjših odmerkih kot terapevtsko.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov.

Bolniki, pri katerih utrujenost, zaspanost ali zamegljen zavest med zdravljenjem je treba opozoriti na hrambi vožnje in upravljanja s stroji, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorične hitrost reakcije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Antacidi, ki vsebujejo aluminij, magnezij ali simetikonom zmanjša biološko uporabnost zdravila.

Glede na farmakokinetične študije po eno skupno aplikacijo niso opazili interakcij med ribavirina in interferona alfa-2b.

Klinične študije pokazale Farmakokinetične in farmakodinamične interakcije med ribavirina in didanozina ali teofilin.

Ribarin vitro inhibira fosforilacijo AZT in stavudina. ni bila ugotovljena Klinični pomen teh podatkov.

Dokaz o Ribarina interakcijo z nenukleozidne reverzne transkriptaze ali proteazni inhibitorji niso prisotni.

Sposobnost drog ali drugih interakcij z Ribarinom je mogoče shraniti do 2 meseca po začasni prekinitvi njene uporabe v zvezi s počasno izločanje a.

Izocimov citokrom₄₅₀ ne sodeluje pri presnovi ribavirinom. Ribavirin ne zavira izoencimov citokroma P₄₅₀. Toksikološke študije ni dovolil okoliščine, da verjamejo, da ribavirinom spodbuja encimsko aktivnost jeter. Tako je interakcija povezan z encimskim sistemom citokroma P₄₅₀, malo verjetno.

Pogoji in pogoji.

Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi od 2 do 30 ° C.

Rok - 2 leti.