Eferven kapsule

Eferven kapsule (Efferven kapsula)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: efavirenzem (S) -6- (4-kloro-tsiklopropiletinil) -1,4-dihidro-4- (trifluorometil) -2H-3,1-benzoksazin-2-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: White, neprosojne trde želatinske kapsule z velikostjo "0 nadaljuje"Z oznako «RD 38" črno užitno črnilo;

Kapsule vsebujejo tanko, zrnat prah, belo ali bledo rumeno;

struktura 1 kapsula vsebuje 200 mg efavirenz;

Druge sestavine: magnezijev stearat, laktoza, natrijev lavril sulfat, natrijev glikolat škroba.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze. Oznaka ATC: J05A G03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Eferven je dejavna glede na virusom humane imunske pomanjkljivosti - 1 (HIV-1). Farmakokinetika. Efavirenza se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija zdravila v krvi doseže po 3 - 5 ur po dajanju, plazemska koncentracija jekla se doseže s 6 - 10 dni. Vrh efavirenza koncentracija v plazmi se doseže s 5 uro po enkratnem odmerku. Hrana vpliva na stopnjo absorpcije zdravila. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​99,5-99,75%. Zdravilo se presnovi v telesu predvsem v jetrih s sistemom citokroma P450 v neaktivne metabolite. 34% zdravila izloča v urin in 66% - blato. Pri bolnikih, okuženih s HIV, ki so prejemali 200 - 600 mg zdravila 1-krat dnevno 1 mesec, efavirenza koncentracija v cerebrospinalni tekočini je bila približno 3-krat višji od frakcije brez slehernega efavirenza v plazmi. Ni bilo pomembnih razlik v farmakokinetiki efavirenza pri bolnikih z ledvično odpovedjo, in pri otrocih. Uporaba zdravila bolnikom z okvaro jeter ni popolnoma razumljiva.

indikacije. Uporablja se v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili za odrasle in otroke, okuženih z virusom humane imunske pomanjkljivosti - 1 (HIV-1).

Postopek uporabe in odmerek. Eferven peroralno, je potrebno, da ga upravlja v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili (zaviralci proteaze in / ali nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze. Priporočeni odmerek za odraslega s 40 kg telesne teže ali več, je 600 mg (3 kapsule) 1-krat na dan.

Priporočeni odmerek za otroke od 3 let.

Teža (kg) Odmerek (mg / 1 krat na dan)

10-24 januar kapsule (200 mg)

25 - 39 2 kapsule (400 mg)

40 in več kot 3 kapsule (600 mg)

V prvih 2 - 4 tednih zdravljenja Eferven spodbujati, da na prazen želodec, da bi zmanjšali tveganje za nastanek morebitnih stranskih učinkov v živčnem sistemu.

Stranski učinek. Na strani centralnega živčnega sistema - omotičnost, astenija, nespečnost, motnje koncentracije, zaspanost, motnje spanja, motnje koordinacije, ataksija, konvulzije, gipoesteziya, parestezije, nevropatija, tremor, halucinacije, evforija, zamegljen zavest, nevroza, paranoja, psihoza, vznemirjenost, amnezija, stupor, motnje mišljenja, in depersonalizacija. Med zdravljenjem, lahko zdravilo povzroči resne psihiatrične reakcije, kot so huda depresija, samomorilne misli, brez smrtnega izida poskusov samomora, agresivno vedenje, paranoičen in manične reakcije. V primeru takšnih reakcij / morala simptomi med zdravljenjem Efervenom takoj posvetujte z zdravnikom. Drugi neželeni učinki lahko vključujejo izpuščaj na koži različno težo, alergijske reakcije, multiformni eritem, vpletenosti nohtov, barvne spremembe, Stevens - Johnson, zamegljen vid, tinitus, driska, ginekomastija, zaprtje, malabsorpcijo, bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, miopatijo , vročina, kašelj, bolečine v trebuhu, dispepsija, slabost, bruhanje, glavobol, povišane vrednosti jetrnih encimov in amilaze v krvni plazmi.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na efavirenz med dojenjem. Otroci do 3 let, v obliki sproščanja zdravila.

Preveliko. simptomatsko zdravljenje je treba dajati v prevelikem odmerku. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Učinkovitost in varnost ni bila ugotovljena Efervena med nosečnostjo. Zato je treba zdravilo uporabljati med nosečnostjo le, če je pričakovana korist zdravljenja večja od morebitnega tveganja za plod. Med zdravljenjem je treba ženske v rodni dobi uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Za previdni pri določanju zgodovino pankreatitis. Pri zdravljenju je treba redno spremljati raven amilaze, transaminaz, bilirubina, periferne krvne slike, delovanje ledvic, število limfocitov T. Bolniki s hepatitisom B ali C ali obstaja sum za to, kot tudi pri bolnikih, ki so prejemali druga zdravila, ki so hepatotoksičen, je priporočljivo spremljanje vrednosti jetrnih encimov. Pri bolnikih z trajno povečanje serumskih transaminaz, ki je 5-krat višji kot običajno, ni priporočljivo uporabljati zdravilo. Med zdravljenjem je treba spremljati raven holesterola in trigliceridov v krvi. Otroci morajo izvajati redne oftalmološki pregled.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Efavirenz je induktor CYP3A4. Medtem ko je uporaba zdravil, ki so substrati sami CYP3A4 zmanjša koncentracijo zdravil v krvni plazmi. Zato pa je treba uporaba indinavir IDV odmerek poveča na 1 g vsakih 8 ur, medtem ko popravek Efervena odmerka ni potrebno. Med študijo sočasne uporabe Efervena (600 mg 1-krat na dan pred spanjem) in ritonavirja (500 mg vsakih 12 ur) pri neokuženih prostovoljcih taka kombinacija prenaša neprostovoljno in proizvajajo povečanje pogostnosti klinično - neželenih učinkov (vključno z vrtoglavico, slabost .. , parestezije) in nenormalne laboratorijske vrednosti (zvišanje jetrnih transaminaz). Medtem ko se priporoča uporaba ritonavirja, da stalno spremljajo aktivnost jetrnih encimov. Sočasna uporaba z sakvinavirja kot enotne zaviralcem proteaze ni priporočljiva. Istočasna uporaba Efervena (400 mg 1-krat dnevno) z klaritromicina (500 mg vsakih 12 ur) za 7 dni privedli do pomembnega vpliva na farmakokinetiko klaritromicina efavirenza. Med uporabo klaritromicin, AUC in C_max klaritromicin zmanjšal za 39 in 26%, medtem ko sta AUC in C_max klaritromicin gidroksimetabolita povečal 35 in 49%, v tem zaporedju. Klinični pomen teh sprememb v koncentracijah klaritromicina v plazmi ni znan. Medtem ko je uporaba klaritromicina, 46% neokuženih prostovoljcih izpuščaj pojavil. Medtem ko je uporaba prilagoditev odmerka klaritromicina ne Efervena potrebno, vendar je bolje, da razmisli alternativo uporabi klaritromicina. Medtem ko je uporaba hormonskih kontraceptivov preučila samo vpliva na farmakokinetiko Efervena etinilestradiola. Po prejemu simultano z etinilestradiolom (enkratni odmerek) AUC etinilestradiola sestavnega povečala za 37%, bistvenih sprememb v indikatorja C_max To ni bilo opaziti. Klinični pomen teh učinkov ni znana. Učinek enkratnega odmerka etinilestradiola na parametre C_max in opazili AUC efavirenza. Sočasna uporaba metadona pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, ki so predhodno injicirali droge, je privedla do zmanjšanja ravni metadona v plazmi in manifestacije znake odtegnitve od opiatov. metadon, je treba odmerek povečala v povprečju za 22% za ublažitev odtegnitvenih simptomov. Med uporabo rifabutin, zmanjšanje njegove koncentracije v krovi- treba povečati dnevni odmerek rifabutina za 50%. Treba je predvideti podvojitev odmerka rifabutin v terapevtskih programov, po katerih rifabutin dodeljene 2 - 3-krat na teden. Istočasna uporaba tovrstnih pripravkov z Efervena ni potrebna prilagoditev odmerka: antacidov, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in magnezijev hidroksid, azitromicin, cetirizin, famotidinom, flukonazol, lamivudina, lorazepama, nelfinavir in zidovudin.

Prav tako mora biti mogoče upoštevati interakcijo zdravila, medtem ko je uporaba varfarina, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, itra- in ketokonazol, Šentjanževka pripravki.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok in suhem prostoru, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.