Liproks

Liproks (Liprox)

Mednarodni in kemijsko ime: 1.2 lovastatin- metilbutanojske kisline, 3, 7, 8, 8a-heksahidro-3, 7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroksi-6-okso-2H-piran-2-il) etil] - 1-naftalenil estra;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogle, ravne površine tablet modre barve, vrinjeni bele barve, z zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 20 mg lovastatina;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, modificirani škrob, magnezijev stearat, indigo karmin lakom.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. Zdravila, ki znižujejo holesterol in serumskih trigliceridov. HMG-CoA reduktaze.

Oznaka ATC S10A A02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Liproks - za zniževanje lipidov zdravilo, ki je izbran izmed seva Aspergillus terreus. V telesu presnovi da se tvori beta-hidroksi kislin, ki kompetitivno inhibira 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencima A reduktaze (MMC-CoA reduktaze) in daje pretvorbo HMG-CoA v mevalonat. Zavira sintezo holesterola na tvorbo mevalonske kisline, ojača holesterola katabolizem, zmanjša koncentracijo krvnega holesterola lipoproteinov v plazmi z nizko gostoto (LDL) in zelo nizke gostote (VLDL), apolipoproteina B, manj ukrep drog deluje na trigliceride in povečuje vsebnost lipoproteinov visoke gostote, ki imajo anti-aterogenih učinek. Zdravilo povečuje število LDL receptorjev in pospešuje pred serumu LDL in holesterol.

Farmakokinetika. Lovastatin se absorbira iz prebavnega trakta počasi in nepopoln zaradi lipofilnost (33%), več kot 95% veže na plazemske proteine, je biološka uporabnost približno 5% presnovi v jetrih na prvi prehod vključevanjem citokrom P-450 (SYR3A). Vstop hrana zveča sistemsko biološko uporabnost 50%. Vstop sok grenivke z lovastatinom poveča koncentracijo lovastatina 12-krat, aktivni metaboliti skoraj 4 krat. Stabilno terapevtska koncentracija dosežena z 2 drogo - 3 ure. Zdravilo prodre skozi krvno-možgansko in placente, se kopiči v jetrih, kjer oxylating za beta-hidroksi kislina 6-oxyderivatives in druge metabolite, od katerih so nekatere zadrži blokatorji aktivnosti, inhibitor HMG-CoA reduktaze. 10% zdravila se izloči preko ledvic, 83% - črevesa, določenemu delu - s žolča. Explicit učinek na znižanje lipidov razvija v 4 - 6 tednov. Razpolovni čas zdravila - okoli 2 uri.

Zaužitje lovastatina največjo koncentracijo v krvi opazili po 1 - 2 uri.

Indikacije za uporabo. Zdravilo se uporablja za zniževanje povišane ravni skupnega holesterola in LDL holesterola pri bolnikih s primarnimi bolnikov hiperholesterolemija odsotnosti učinka posegov brez drog, vključno z dieto terapije.

V kombinaciji s hiperholesterolemijo, hipertrigliceridemijo, hiperholesterolemijo, ko osrednji bolezni.

Uporaba in odmerjanje. Hiperholesterolemija. Običajni začetni odmerek je 20 mg (1 tableta) 1-krat dnevno v obdobju obroka. Prilagajanje odmerka, če je potrebno, lahko izvedemo v razmiku najmanj 4 tedne do največjega odmerka 80 mg (4 tablete) na dan, ki ga dajemo v enem delu ali porazdelili za sprejem na zajtrk in večerjo obdobju.

Liproksa Odmerek je treba zmanjšati, če so ravni LDL holesterola zmanjša pod 75 mg / dl (1, 94 mmol / L) ali celokupnega holesterola v plazmi se zmanjša pod 140 mg / dl (3, 6 mmol / l).

Bolniki z ledvično odpovedjo. Ker Liproks ne velja za pomembno skozi ledvice, odmerki modifikacija ni potrebna pri bolnikih z blago ledvično insuficienco.

Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 мл/минут) следует тщательно подходить до назначения дозы более 20 мг в сутки и, если она расценивается как необходима, следует осторожно назначать препарат.

Izkušnje z zdravilom za zdravljenje otrok niso prisotni.

Stranski učinek. Bolečine v mišicah, mišična oslabelost, miopatija / rabdomioliza, z možnim razvojem akutno odpovedjo ledvic. Klinično stanje spremlja povečano stopnjo kreatinin kinaze več kot 10-krat v primerjavi z normoy- hepatitis, holestaze, možno nekrozo hepatocitov. Dodatna laboratorijskih parametrov hepatotoksičnost drog ima pomemben porast jetrnih transaminaz, več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo normy- slabost, bruhanje, zgaga, anoreksija, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, suha usta, motnje okusa, omotica anoreksiya-, glavobol, utrujenost, nespečnost, krči, artralgija parestezii-, mentalna narusheniya- alergijske reakcije (koprivnica, angioedem) - toksična epidermalna nekroliza, hemolitična anemii- atrofija vidnega živca, katarakta, levkopenija, trombocitopenija.

Kontraindikacij. Giperchuvstvitelnost- ledvična odpoved, akutna bolezen jeter izraženo človeško jetra, trajno povečevanje koncentracije jetrnih transaminaz v serumu več kot 3-krat v primerjavi z normoy- nosečnostjo, laktatsii- otroke do 15 let.

Preveliko. Če je mogoče miopatija overdose (rabdomioliza), poslabšanje delovanja jeter.

Ko pojavljanje slabost, bruhanje, driska, želodca izperemo, daje simptomatično zdravljenje.

Ni specifičnega zdravljenja prevelikega lovastatina. V primeru zdravljenje simptomatsko prevelikega odmerka. Zaradi precejšnje vezave na plazemske beljakovine, hemodializa ni učinkovito.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce imunskega odziva ali s pomembno ledvično disfunkcijo, odmerek ne sme preseči 20 mg / dan. Med zdravljenjem je treba, da so bili pacienti na standardni dieti z nizkim holesterolom. Priporoča se stalno popoln nadzor državne. Ob pojavu bolečine v mišicah, je treba prekiniti miopatija / rabdomioliza prejema zdravila. Pred uporabo zdravila, in obdobje zdravljenja je treba redno spremljati ravni holesterola v krvi in ​​opraviti laboratorijske preiskave (oceniti raven kreatin fosfokinaze, jetrne transaminaze). Posebno pozornost je treba posvetiti transaminaze zvišajo več kot 3 krat, in kreatinin kinaze več kot 10-krat v primerjavi z normativom, v krvi.

Video: Li'Proks aka Yana Daj zbudi zjutraj in prestrašiti ljudi

Varnostni ukrepi so dajali pri osebah, ki imajo anamnezo bolezni jeter ali zlorabe alkohola. Zdravljenje Liproksom treba prekinjena ali ustavljena v primeru popolne težkega bolnika zaradi kateregakoli bolezni (aktivno jetrno boleznijo, hipotenzija, kirurgiji, prisotnost transplantovannyh organov v in zdravljenje imunosupresivi težka okužba izražena presnovne, endokrine motnje ali ravnotežje soli motnje, travme ali nekontrolirano krči).

Lahko pri starejših bolnikih povečano občutljivost na zdravila, tudi ob uporabi običajnih odmerkov Liproksa.

Vpliv na sposobnost vožnje in se giblje strojev, ki potrebuje največ pozornosti.

Liproks ne vpliva na psihofizično aktivnost in sposobnost za vožnjo vozil in vzdrževanje premikajo stroje.

Interakcije z drugimi zdravili. S hkratno uporabo Liproksa z antikoagulanti (kumarina ali indandione nje) lahko poveča čas ali protrombinski čas krvavitve. Bolniki, ki prejemajo Liproks mora spremljati protrombinski čas.

Če se simultano sprejem z holestiramin ali holestipol biorazpoložljivost zdravila lahko zmanjša, tako da se doseže boljši terapevtski učinek Liproks treba skozi 4 ure po holestiramin ali holestipolom.

Ciklosporin, eritromicin, gemfibrozil, imunosupresivi, niacin (nikotinska kislina) poveča tveganje za pojav miopatije / rabdomiolize.

Propranalol - zmanjšanje biološko Liproksa.

Natančen zdravniški nadzor potreben Liproksa v kombinaciji z zdravili, ki se presnavljajo s pomočjo citokroma P450, ki vključuje sistem (CYP3A).

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi od 15 do 25 ° C. Rok - 2 leti.