Lipitin in 10

Lipitin A-10 (Lipitin 10)

kemijsko in mednarodno ime: atorvastatin- kalcijevo sol (R, R) -2- (N-fluorofenil) - dihidroksi-5-izopropil-3-fenil-4- (fenilkarbomail) pirol-1-heptanoat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela ali skoraj bela, okrogla, oboevypuklye tablet, obloženih membrana lupina;

Video: Napad letala A-10 Thunderbolt II / Start rakete in streljanje

struktura 1 tableta vsebuje Lipitina atorvastatin kalcija v smislu atorvastatina 10 mg;

druge komponenteLaktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev kroskarmeloza, škrob, hidroksipropilceluloza, hidroksipropilmetilceluloza, polietilenglikol, titanov dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. Zdravila, ki znižujejo holesterol in serumskih trigliceridov. inhibitorje HMG CoA reduktaze. Oznaka ATC S10A A05.

Video: Okrevanje sedem-gun GAU-8 Avenger A-10 jurišnik Thunderbolt II

zdravila akcijski. farmakodinamika. Selektivna kompetitivni inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A reduktaze encima, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A do mevalonske kisline, ki je predhodnik sterolov, vključno s holesterolom. Lipitin znižuje holesterol in lipoproteinov v krvni plazmi zaradi inhibicije 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A reduktaze in sinteze holesterola v jetrih, kot tudi povečano število receptorjev lipoprotein z nizko gostoto na površini hepatocitov, ki vodi do povečane pastmi in katabolizem LDL . Lipitin znižuje skupni holesterol, LDL in trigliceridov v apoliporoteina povzroči povišanje holesterola v lipoproteinov visoke gostote in apolipoproteina A. Rezultati so registrirani pri bolnikih s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo in mešano hiperlipidemijo, vključno z bolniki insulina neodvisna sladkorna bolezen.

Farmakokinetika. Atorvastatin se hitro absorbira po notranji Sprejemljivost največja koncentracija v plazmi doseže v 1-2 urah. Obseg absorpcije povečuje sorazmerno z odmerkom atorvastatina. Biološka je 95-99%. Absolutna biološka uporabnost atorvastatina je približno 12% in sistemska razpoložljivost inhibitorne aktivnosti glede na 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A reduktaze - približno 30%. Nizka sistemska biorazpoložljivost zaradi predsistemske razdaljo v sluznico gastrointestinalnega trakta in / ali biotransformacijo med začetno prehodu skozi jetra. Povprečni volumen distribucije atorvastatina je približno 565 litrov. Atorvastatin se veže na plazemske proteine ​​več kot 98%, presnavlja z učinkovanjem citokrom P450 3 A4, da se tvori orto- in derivatov ter različne paragidroksilirovanih-oksidacijskih produktov. Učinek atorvastatina glede na 3-hidroksi-3 metilglutarelkoenzim-A reduktaze s približno 70% glede na aktivnost obtoku metabolitov določena. Zdravilo se izloča v žolču po jetrno in / ali zunaj jeter biotransformacijo. Zdravilo ne more biti izražena enterohepatično recirkulacijo. Povprečni razpolovni čas atorvastatina je približno 14 ur. Inhibitorska aktivnost glede na 3-hidroksi-3-metilglutarelkoenzim A reduktaze traja približno 20-30 ur zaradi prisotnosti aktivnih metabolitov. Podatki iz farmakokinetiko zdravila pri otrocih so odsotni.

indikacije. Kot dodatek k prehrani za zmanjšanje zvišanega skupnega holesterola, lipoproteinov majhne gostote, apolipoproteina B in trigliceridov pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, kombinirano (mešano) hiperlipidemijo in heterozigotno in homozigotno družinsko hiperholesterolemijo če z dieto in druge metode niso drog ne zagotavljajo pričakovano učinek.

Postopek uporabe in odmerek. Pred zdravljenjem je treba Lipitinom bolnik dodeliti standardni hipoholesterolemično prehrane, ki ga morajo upoštevati v obdobju zdravljenja. Odmerek je treba predpisati individualno za vsakega bolnika, pri čemer upošteva začetno raven lipoproteinov majhne gostote in cilj terapije. Priporočeni začetni odmerek 10 mg 1-krat na dan. Moramo spremeniti odmerek v presledkih po 4 tedne ali več. Najvišji odmerek 80 mg 1-krat na dan. Zdravilo se lahko vzame ob kateremkoli času dneva, ne glede na obrok.

V primarno hiperholesterolemijo in kombinirano (mešano) hiperlipidemijo imenuje 10 mg 1-krat na dan. Učinek je viden po 2 tednih, največji učinek razvije v 4 tednih. Ko dolgoročni učinek zdravljenja traja.

V homozigotno družinsko hiperholesterolemijo pri večini odraslih bolnikih Lipitina z odmerkom 80 mg na dan zmanjšuje raven lipoproteinov majhne gostote 18-45%. Izkušnje z uporabo atorvastatina 80 mg na dan je omejen.

Video: 10-Thunderbolt II Thunderbolt ZDA letalo napad Warthog Warthog streljanje v bitki

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, katerega koncentracija atorvastatina v plazmi in njegov učinek gipolipidemichna ne spremenijo, in prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinek. Zaprtje, napenjanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, slabost, diareya- glavobol, oslabelost, mialgija, motnje spanja. Redki - krči, miozitis, miopatija, rabdomioliza, parestezije, periferna nevropatija, pankreatitis, hepatitis, holestaze, anoreksija, bruhanje, hepatotoksičnost, alopecija, srbenje, izpuščaj, impotenca, katarakte, hiperglikemija, hipoglikemija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila. Aktivna bolezen jeter ali povečana aktivnost serumskih transaminaz (več kot 3-krat) neznanega izvora, med nosečnostjo in dojenjem, otroci do 15 let.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko pojavi rabdomioliza, poslabšano delovanje jeter. Ni specifičnega protistrupa. V primeru porabe prevelikega

simptomatsko in podporno zdravljenje. Glede na aktivno zdravilo veže na plazemske proteine, hemodializo neučinkovit.

Značilnosti uporabe. Ženske v rodni dobi v Lipitinom zdravljenja je treba uporabiti ustrezne metode kontracepcije. Če v času zdravljenja z bolnikom odloči zanositi, naj ona prenehati z jemanjem zdravila, ne kasneje kot en mesec pred načrtovano nosečnostjo.

bolezen ledvic ne vpliva na koncentracijo atorvastatina v plazmi in njeno zniževanje lipidov učinkom, in ni potrebna prilagoditev odmerka.

Varnostni ukrepi se sme uporabljati za zdravljenje bolnikov, ki zlorabljajo alkohol in / ali z boleznijo jeter. Pred zdravljenjem Lipitina treba spremljati delovanje ledvic in jeter. Pred začetkom celotno obdobje zdravljenja je treba upoštevati standardno dieto za zniževanje holesterola. V primeru, da poveča aktivnost encimov, kazalniki morali nadzorovati do takrat, ko se ne normalizirajo. Če povečanje aktivnosti aspartat aminotransferaza ali alanin aminotransferaze več kot 3-kratni priporočeni odmerek ali zmanjša opustitve zdravljenja.

Za starejše ni treba prilagajati odmerka. V procesu raziskave je bilo ugotovljeno, varnosti in učinkovitosti pri bolnikih te skupine z največjega odmerka 80 mg na dan.

Lipitinom treba zdravljenje ustavila v primeru izrazitega povečanja aktivnosti kreatin fosfokinaze in miopatijo (ali ozadje o prisotnosti). Če je potrebno, znaki miopatije določiti aktivnost kreatin kinaze. Če je shranjena znatno povečanje kreatin, je priporočljivo zmanjšati odmerek ali prekiniti zdravljenje.

Neobstojnih sprejem Lipitina opustitev ne bo neposredno ogrožena. Če zdravljenje prekinemo za daljše časovno obdobje, lahko bolezen napreduje skozi žilno akumulacije maščobe v stenah krvnih žil (ateroskleroza), in obstaja nevarnost ponovitve bolezni srca in ožilja.

Ni objav o vplivu zdravila na sposobnost vožnje in uporabo tehničnih pripomočkov.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Lipitina digoksina in s hkratnim porastom enakovredno digoksina koncentracijo v krvni plazmi okoli 20%. Pri zdravljenju digoksina, ki je potreben za ustrezno spremljanje bolnika.

Pri zdravih ljudeh vzporedna uporaba eritromicina (500 mg štirikrat na dan), ki inhibira aktivnost citokroma P450 3A4, povzročila koncentraciji povečan atorvastatina v plazmi.

Pri uporabi Lipitina kontracepcijska sredstva in hormona povečuje noretidrona koncentracije in etinilestradiol. Pri določanju odmerka kontracepcijsko sredstvo je treba upoštevati možnost povečanja teh sredstev kontracepcije.

Kolistiramin atorvastatin zmanjša koncentracijo približno 25%. Tako ipolipidemichesky učinek kombinacije Lipitina holestiramin in višja kot v obdobju veljavnosti vsako zdravilo posebej.

Istočasna uporaba notranjega suspenzije, ki vsebuje magnezijev in aluminijev hidroksid, lahko zniža koncentracijo atorvastatina v krvni plazmi po okoli 35%, ne da bi spremenili učinek Lipitina ravni lipoproteinov z nizko gostoto.

Tveganje za miopatijo med zdravljenjem poveča Lipitinom medtem ko je uporaba zdravil za reguliranje količine maščob v krvi (fibrinske kisline in njenih derivatov, nikotinska kislina, holestipol) - antibiotiki (eritromicin, klaritromicin, kinupristin / dalfopristin) - protiglivično droge (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol ) - zdravila, ki zavirajo imunski sistem (ciklosporin) - protivirusnih sredstev (amprenavir, indinavir, ritonavir) - zdravil za zdravljenje psihiatričnih bolezni (nefazodon) - pripravki za zdravljenje epilepsije (fenitoina) - zdravil za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov (varfarin).

Uporaba soka grenivke med zdravljenjem Lipitinom lahko vodi do povečanja plazemskih Lipitina. Bolniki naj se izogibajo pitju soka grenivke med Lipitinom zdravljenja.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Rok - 3 leta.