Simvastatin likonsa

Simvastatin 40 Likonsa (Simvastatin Liconsa)

Mednarodni in kemijsko ime: simvastatin;

2, 2-dimetilbutirova kislina, 8-estra s [(4R, 6R) -6-2- [(1S, 2S, 6R, 8S, 8R) -1, 2, 6, 7, 8, 8a-heksil sagidro-8-hidroksi-2, 6-dimetil-1-naftil] etil] tetrahidro-4-hidroksi-2H-piran-2-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, okrogle oblike, bele barve;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg, 20 mg ali 40 mg simvastatina;

druge sestavine: laktoza, mikrokristalna celuloza, pred-želatiniziran škrob, krospovidon, butilhidroksianizol, askorbinska kislina, citronska kislina (kisline), magnezijev stearat, lupina (hipromeloza, triacetin, titanov dioksid).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Za zniževanje lipidov drog - HMG-CoA reduktaze. KODA PBX S10A A01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Hipolipidemično pripravek pridobljen sintetično iz produkta fermentacije Aspergillus terreus, je neaktivni lakton, telo opravi transformacijo, da se tvori hidroksi kislin derivat. Aktivni metabolit inhibira 3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaze), encim, ki katalizira začetno stopnjo tvorbe mevalonat iz HMG-CoA. Ker je pretvorba HMG-CoA v mevalonat začetni korak sinteze holesterola, uporaba simvastatina proizvaja ne kopiči v telesu je potencialno toksičnih steroli. HMG-CoA se hitro metabolizira, acetil-CoA, ki ima vlogo pri sintezi mnogih procesov v telesu.

Simvastatin proizvaja zmanjšanje vsebnost celokupnega holesterola krvne plazme (v primeru heterozigotna družinska in nedružinska oblik hiperholesterolemije, v mešano hiperlipidemijo, kjer je visoka vsebnost holesterola dejavnik tveganja), lipoprotein z nizko gostoto (LDL), lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) in trigliceridov (TG ).

Delno poveča vsebnost lipoproteinov visoke gostote (HDL) in zmanjša primerjava LDL / HDL in skupnega holesterola / HDL.

Začetek delovanja - 2 tedna po začetku uporabe te droge, je največji terapevtski učinek doseže po 4 - 6 tednov. Učinek zdravila se nadaljuje z nadaljnjo obravnavo, je zdravljenje s suspenzijo vsebnosti holesterola postopoma vrnila na začetno raven.

Farmakokinetika.

Črpanje simvastatin visok. Po uporabi znotraj maksimalne koncentracije v plazmi doseže po približno 1, 3 - 2, 4 h po prvih 12 urah po dajanju se zmanjša za 90%. Vezava na plazemske beljakovine - okoli 95%.

Simvastatin se presnavlja v jetrih, da ima za posledico "prvi akcije", Hidroliziramo, da se tvori aktivni derivat, je dalo tudi druge aktivne in neaktivne metabolite.

Pridobljene pretežno iz blatu (60%) v obliki metabolitov. Približno 10 - 15% se izloči preko ledvic v neaktivni obliki.

Indikacije za uporabo.

hiperholesterolemija:

Primarna Hiperholesterolemija (tip IIa in IIb), ko je slaba prehrana in druge posege, ki niso drog (vadba in zmanjšanje telesne mase) pri bolnikih s povečanim tveganjem za koronarno aterosklerozo;

Kombinirani dislepidemiya in hipertrigliceridemija, ki ni predmet popravka z dieto in telesno vadbo.

Koronarne srčne bolezni:

za sekundarno preprečevanje zapletov koronarne srčne bolezni (IBS) in drugih kardiovaskularnih komplikacij.

Postopek uporabe in odmerek.

Pred zdravljenjem s simvastatinom Likonsa bolnik mora določiti standardno hipolipidemično prehrane, ki ga ima, da držijo v času zdravljenja.

Simvastatin Likonsa treba uporabiti znotraj 1-krat dnevno, zvečer, stisnemo z zadostno količino vode.

Med jemanjem zdravilo ne sme biti povezana s sprejemom hrano.

za zdravljenje hiperholesterolemija Priporočeni začetni odmerek Likonsa simvastatina je od 1 do 10 mg enkrat na dan zvečer. Če je potrebno, povečali odmerek je treba v presledkih po 4 tedne. Pri večini bolnikov dosežemo najboljši učinek pri uporabi zdravila v odmerkih do 20 - 40 mg na dan. Največji dnevni odmerek - 80 mg.

Bolniki na Homozigotno družinsko hiperholesterolemijo Priporočeni dnevni odmerek simvastatina Likonsa je 40 mg na dan, zvečer ali 80 mg na dan v treh deljenih odmerkih (20 mg zjutraj, popoldne 20 mg in 40 mg zvečer).

Za sekundarno preventivo koronarne srčne bolezni (CHD) Simvastatin Likonsa efektivne doze so 20 - 40 mg na dan. Priporočeni začetni odmerek pri teh bolnikih - 20 mg na dan. popravek Odmerek je treba opraviti v intervalih 4 tedne, če je to potrebno, lahko odmerek poveča na 40 mg na dan.

V smislu LDL manj kot 75 mg / dl (1, 94 mmol / l) in kazalcev celotnega holesterola v krvi v plazmi pod 140 mg / dl (3, 6 mmol / l) je treba zmanjšati odmerek.

Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z blago ali zmerno stopnjo odpoved ledvic odmerek zdravila ne zahteva spremembe.

Če bolniki sočasno prejme ciklosporin, fibrati ali nikotinsko dozo največja kisline simvastatina ne sme preseči 10 mg na dan.

Bolniki s hudo kronično ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) Simvastatin Likonsa odmerka nad 10 mg na dan, bi bilo treba zelo previdno.

Pri bolnikih, ki se uporabljajo amiodaron ali verapamil hkrati z Likonsa simvastatin, simvastatin dnevni odmerek Likonsa ne sme preseči 20 mg.

stranski učinek. Zaužitje: Možni bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, slabost, driska, pankreatitis, bruhanje, hepatitisa, povečana aktivnost "jetra" encima alkalne fosfokinaze in kreatin fosfokinaze (CPK).

Živčni sistem in senzorični organi: astenična sindrom, glavobol, vrtoglavica, nespečnost, mišični krči, parestezija, periferna nevropatija, zamegljen vid, motnje okusa.

Alergijske in immunopatološke reakcije: angioedem, revmatična polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, povečal ESR, povišana telesna temperatura, artritis, koprivnica, fotosenzitivnost, pordelost kože, zardevanje, kratka sapa, sindrom volchankopodobny, eozinofilija.

Dermatološke reakcije: občasno kožni izpuščaji, srbenje, alopecija, dermatomiozitis.

Na del sistema mišično-skeletnega: miopatijo, mialgija, mišični krči, občasno slabost- -rabdomioliz.

Drugo: anemija, palpitacije, akutna ledvična odpoved (kot posledica rabdomiolize), zmanjšana moč.

Kontraindikacij.

- Preobčutljivost za simvastatin ali drugih sestavin pripravka (vključno dedne dovzetnosti za laktozo), kot tudi preostalo število statinov drog (HMG-reduktaze KOA) zgodovine;

- jetrne bolezni v aktivni fazi, vztrajno povišuje aktivnost "jetra" encimi negotovo etiologije;

- porfirija;

- bolezni skeletnih mišic (miopatija);

- starost 18 let (učinkovitost in varnost so razkrili);

- Nosečnost in dojenje.

Preveliko.

Nobeden od znanih primerov prevelikega odmerjanja določenih simptomov so bile ugotovljene.

Zdravljenje. To je potrebno, da izzovejo bruhanje, bo oglje. Zato je potrebno spremljati jeter in ledvic, raven CPK v krvnem serumu.

Z razvojem miopatije in rabdomiolize z akutno ledvično odpovedjo (ki je lahko zelo redko), prenehali jemati zdravilo in bolnika vnesti diuretiki in natrijev bikarbonat (intravensko infuzijo). Če je potrebno, je pokazala, hemodializa.

Rabdomioliza lahko povzročijo hiperkaliemijo, ki lahko odpravi intravenskim dajanjem kalcijevega klorida ali kalcijev glukonat, infuzije glukoze z insulinom, z uporabo kalijevega ionskih izmenjevalcev ali v redkih primerih z dializo.

Značilnosti uporabe.

Pred začetkom zdravljenja in v prihodnje potrebe po opravljanju testov rednega delovanja jeter (nadzorne dejavnosti "jetra" encimov vsakih 6 tednov v prvih 3 mesecih zdravljenja, potem pa vsakih 8 tednov do konca prvega leta zdravljenja v prihodnosti - 1 čas za šest mesecev). Z je treba povečanje doze test za določanje funkcije jeter. S povečanjem odmerka na 80 mg, je treba opraviti preskus iz vsake 3 mesece. Pri utrpel povečanj transaminaze (3-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale), ki so prejemali simvastatin Likonsa mora ustaviti.

Likonsa Simvastatin, tako kot drugi inhibitorji HMG-Co-A reduktaze, se ne sme uporabljati na povečano tveganje za rabdomiolizo in ledvično odpovedjo (o ozadju hude akutne okužbe, hipotenzija, načrtovani večji kirurški poseg, poškodba, hude presnovne endokrinih motenj).

Bolniki z zmanjšano funkcijo ščitnice (hipotiroidizem) ali v prisotnosti določenih ledvičnih bolezni (nefritični sindrom) z večjim holesterola treba najprej izvesti terapijo osnovne bolezni.

Simvastatin Likonsa predpisana z previdnost posameznikov, ki zlorabljajo alkohol in / ali imajo jetrno bolezen.

Pred in med zdravljenjem, bolnik mora držati hipolipidemično prehrane.

Hkratno uživanje soka grenivke lahko poveča resnost neželenih učinkov, povezanih z ob simvastatin Likonsa, tako da se prepreči njihovo hkratno uporabo.

Simvastatin Likonsa ima majhen učinek relativne nivoje znižanje trigliceridov, zato ni primerno, kadar je hipertrigliceridemije prednost (npr I, IV in V Vrste hiperlipidemije).

Zdravljenje s simvastatinom Likonsa lahko povzročijo miopatijo, ki vodi do razvoja rabdomiolizo in ledvično odpoved.

Vsi bolniki, ki se začnejo zdravljenje z simvastatin Likonsa, kot tudi bolnike, ki morajo povečati odmerek zdravila, je treba opozoriti na možnost miopatijo in da je treba poiskati nujno medicinsko pomoč, v primeru neznani (nedoločen) bolečine, bolečine v mišicah, šibkost ali oslabelost mišic, zlasti če jo spremlja povišana telesna temperatura in bolečine. terapija z zdravili, je treba takoj prekiniti, če je miopatija diagnosticiran ali je na voljo.

Za diagnozo miopatijo je priporočljivo redno preveriti vrednosti CPK (kreatin).

Ko se simvastatina zdravljenje Likonsa povečanje vsebnosti serumskega CK, ki jih je treba upoštevati pri differentsiirovanii diagnoza bolečine v prsih. Kriterij za ukinitev zdravljenja je povečanje vsebnosti CK v krvnem serumu, večjo od 10-kratne zgornje meje normalnih vrednosti. Pri bolnikih z mialgijo, miastenijo in / ali povečane aktivnosti, kadar je izražena zdravljenje CK z onemogočena.

V primeru manjkajočih naslednji odmerek zdravila je treba uporabiti v najkrajšem možnem času. Če je čas za naslednji odmerek, ne podvoji.

Bolniki s hudo ledvično zdravljenje okvaro se izvaja pod nadzorom delovanja ledvic.

Trajanje zdravila se določi individualno zdravnika.

Previdno predpiše zdravilo za bolnike, ki zlorabljajo alkohol, bolniki po presaditvi organov, ki izvajajo terapije imunosupresivi (zaradi povečanega tveganja za rabdomiolizo in ledvično odpovedjo) - v razmerah, ki lahko vodi v hudo ledvično insuficienco, kot so hipotenzija, akutne nalezljive bolezni težkih tokovi izraženi metaboličnih in endokrinih motenj, ravnotežje vode elektrolitov, intervencijska kirurška CTBA (vključno na zobeh) ali travmy- bolnikih z zmanjšanim ali povečanim skeletne mišične napetosti nedoločen etiologii- epilepsije.

Nosečnost in dojenje

Simvastatin Likonsa kontraindikacija za nosečnice, saj lahko odkrivanja škodljivih vplivov na plod zaradi dejstva, da inhibitorji HMG-CoA reduktaze inhibirajo sintezo holesterola in holesterola in drugi proizvodi njegovo sintezo igrajo pomembno vlogo pri razvoju ploda, vključno sinteze steroidnih in celične membrane.

Simvastatin Likonsa ni priporočljiva pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo kontracepcijska sredstva.

Če je bila v času zdravljenja nosečnost, je treba zdravilo biti vidmineno in ženska, ki je potrebno, da opozori na morebitno nevarnost za plod.

Podatki, ki se nanašajo na dodelitev simvastatina v materino mleko ni na voljo. Glede na dejstvo, da se veliko zdravil izloča v materino mleko in obstaja nevarnost hudih reakcij dojiti med uporabo zdravila ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozila in uporabljate stroje

O negativnega vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso poročali.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Istočasna uporaba citostatike, protiglivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol), fibrati (gemfibrozil), ciklosporin, nefazodona, visokih odmerkov nikotinske kisline, imunosupresivi, makrolide (eritromicin, klaritromicin), telitromicin, zaviralci proteaze HIV (ritonavir) povečajo tveganje miopatije.

Ciklosporin ali danazol: tveganje za miopatijo / rabdomiolizo se poveča pri sočasni uporabi ciklosporina ali danazol z večjimi odmerki simvastatina.

Druga zdravila, ki znižujejo koncentracijo lipidov, ki lahko povzroči razvoj miopatijo:

Tveganje za miopatijo poveča pri sočasni uporabi drugih hipolipemiki - gemfibrozil in drugi fibrati in niacinom (nikotinsko kislino) pri dozi => 1 g na dan.

Amiodaron in verapamil: tveganje za miopatijo se poveča pri sočasni uporabi amiodarona ali verapamila z večjimi odmerki simvastatina.

Diltiazem: tveganje za miopatijo je pri bolnikih, ki prejemajo tako diltiazem z simvastatin 80 mg nekoliko povečala.

Simvastatin okrepi delovanje peroralnih antikoagulantov (npr fenprokumon, varfarin) in poveča tveganje za krvavitev, ki zahteva parametre za spremljanje strjevanja krvi pred zdravljenjem, kot tudi precej pogosto začetnem obdobju zdravljenja. Ko je stabilna raven dosegla indeks protrombinski čas ali internacionalno normalizirano razmerje (INR), bi morala dodatna kontrola se izvaja v intervalih, ki so priporočeni za bolnike, ki prejemajo antikoagulantno terapijo. Ko spremembi odmerka ali začasni odvzem uporabo simvastatina mora opraviti tudi nadzor nad protrombinskega časa ali MHC za zgoraj shemo.

Terapija z simvastatin nobenih sprememb protrombinskega časa in tveganje za krvavitev pri bolnikih, ki ne uporabljajo zdravila proti strjevanju krvi.

Simvastatin poveča nivo digoksina v krvni plazmi.

Holestiramin in holestipol zmanjša biološko uporabnost zdravila (morda z uporabo simvastatina 4 ure po dajanju teh zdravil, vendar opozarja aditiven učinek).

Zdravilo je učinkovita kot monoterapija ali v povezavi z adsorbentov žolčnih kislin.

Sok grenivke vsebuje eno ali več sestavin, ki zavirajo CYP3A4, lahko poveča koncentracijo v krvni plazmi agentov, ki se presnavljajo s CYP3A4. Povečana aktivnost inhibitorja HMG-CoA reduktaze po zaužitju 250 ml soka na je dan minimalna in nima klinično pomembne. Vendar pa je uporaba večjega obsega soka

(Več kot 1 liter na dan) in simvastatina bistveno poveča stopnjo inhibitorno aktivnost proti HMG-CoA reduktaze v krvni plazmi. V zvezi s tem je treba izogibati uporabi grenivkinega soka v velikih količinah.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Rok - 2 leti.