Lovageksal

Lovageksal (Lovahexal)

Mednarodni in kemijsko ime: lovastatin- metilbutanojske kisline 1,2,3,7,8,8a-heksahidro-3,7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroksi-6-okso-2H-piran-2-il) etil ] -1-naftalenil estra;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

10 mg tablete: svetlo oranžne osmerokotne tablete z ravno površino in poševnino vpisuje «L 10" na eni strani in zarezo na obeh straneh na površini tablet tablets- dovoljenih lise;

20 mg tablete: svetlo modro osmerokotne tablete z ravno površino in poševnino vpisuje «L 20" na eni strani in zarezo na obeh straneh na površini tablet tablets- dovoljenih lise;

40 mg tablete: svetlo zelene osmerokotne tablete z ravno površino in poševnino vpisuje «L 40" na eni strani in zarezo na obeh straneh na površini tablet tablets- dovoljenih lise;

struktura 1 tableta vsebuje lovastatin 10 mg ali 20 mg ali 40 mg;

Druge sestavine: laktozo monohidrat, pred-želatiniziran koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat- barvila za tablete 10 mg: rumeni železov oksid (E 172), rdeči železov oksid (E 172) - barvanje 20 mg tablete: Indigo E132 &serumom akutne Al (OH)₃- barvanje 40 mg tablete: kinolinsko rumeno E104 &serumom akutne Al (OH)₃ Indigo E132 &serumom akutne Al (OH)_3.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. Zdravila, ki znižujejo holesterol in serumskih trigliceridov. HMG-CoA reduktaze.

Oznaka ATC S10A A02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Lovageksal - za zniževanje lipidov statini droge filter, ki smo ga izolirali iz izdelkov iz gobe odpadkov Aspergillus terreus. Zdravilo zavira začetne faze biosinteze holesterola v jetrih. V telesu presnovi da se tvori beta-hidroksi kislin, ki kompetitivno blokirajo 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencima A reduktaze (MMC-CoA reduktaze) in daje pretvorbo HMG-CoA v mevalonat. Tako lovastatina zavira sintezo holesterola na tvorbo mevalonske kisline, katabolizem holesterola povečuje, znižanje koncentracije plazemskega holesterola, lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) in zelo nizke gostote (VLDL), apolipoproteina B. lovastatin povečuje število LDL receptorjev na serumski razdalja pospešuje LDL in holesterol. Manj ukrep zdravilo deluje na trigliceridov in poveča vsebnost visokih lipoproteinov gostote.

Farmakokinetika. Vstop hrana pospešuje absorpcijo lovastatina (30%) in sistemske biološke 50%. Sok grenivke poveča biološko uporabnost lovastatina pri 12-krat njegovega aktivnega metabolita - skoraj 4-krat. Najvišja koncentracija zdravila se zabeleži v 2 - 4 ure po oralnem dajanju. Stabilno terapevtska koncentracija zdravila dosežena v drugem - TI zdravljenje 3 dni. Več kot 95% danega odmerka veže na krvne proteine. Biološka lovastatin je približno 5%. Zdravilo se presnovi v sistem jeter citokrom P₄₅₀ (SYR3A). To prodre skozi krvno-možgansko in placente, se kopiči v jetrih, ki se oksidira do 6-oxyderivatives hidroksi kisline in druge metabolite, od katerih so nekatere obdrži blokatorji aktivnosti, inhibitor HMG-CoA reduktaze.

Lovastatin se izloča v glavnem z žolča. Približno 90% odmerka izloči v blatu in le 10% - urin. Razpolovni čas zdravila - približno 3 ure. Izrecno učinek za zniževanje lipidov razvije po 2 tednih uporabe, najvišjih - v 4 - 6 tednov.

Indikacije za uporabo. Povišane vrednosti celokupnega holesterola in lipoproteinov nizke gostote (LDL) pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, ki se ni popravljeno posebne diete, še posebej v prisotnosti drugih dejavnikov tveganja. Zvišane vrednosti holesterola pri bolnikih s kombinirano hiperholesterolemijo in hipertrigliceridemijo.

Postopek uporabe in odmerek. Običajni začetni odmerek je 20 mg lovageksala 1-krat dnevno med večerjo. Če je potrebno, se odmerek poveča (1 na 4 tedne) in 40 - 80 mg na dan v lovageksala 1 - 2 odmerki na zajtrk in večerjo obdobju. Največji dnevni odmerek - 80 mg.

lovageksala Odmerek je treba zmanjšati, če so ravni LDL holesterola zmanjša pod 75 mg / dl (1,94 mmol / l) ali celokupnega holesterola v plazmi se zmanjša pod 140 mg / dl (3,6 mmol / l).

Pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivna zdravila, začetni odmerek 10 mg lovastatina na dan, največji odmerek ne sme preseči 20 mg / dan.

Bolniki z ledvično odpovedjo.

Pri bolnikih z zmerno prilagoditev ledvic odmerka jeter je potrebno. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 мл/минут) дозы выше 20 мг/сутки следует назначать с осторожностью.

Lovastatin je priporočljivo jemati s hrano, ker ima zdravilo takih pogojih največje učinkovitosti. Odmerek in trajanje zdravljenja, ki jih zdravnik določi.

Izkušnje z zdravilom za zdravljenje otrok, mlajših od 12 let tam.

Stranski učinek. Vetrovi, driska, zaprtje, slabost, prebavne motnje, bolečine v trebuhu, omotica, "megličenju" vid, glavobol, izpuščaj, krči, mialgija.

Posamezni primeri: mišična šibkost, utrujenost, srbenje, suha sluznice v ustih, motnje spanja, motnje okusa, spolna disfunkcija.

V redkih primerih - miopatija, rabdomioliza (rabdomioliza) erektilna disfunktsiya- preobčutljivostne reakcije: anafilaksija, sindrom volchankopodobny, polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, hemolitična anemija, prisotnost pozitivnih protijedrna protitelesa, večja določanje sedimentacije eritrocitov, artritis in artralgija, koprivnica, astenija, fotosenzitivnost, vročina, zardevanje, tresenje, težko dihanje.

Pogodbenice lahko: pankreatitis, hepatitis, holestaze, bruhanje, anoreksija, parestezije, periferna nevropatija, občutek strahu in tesnobe, alopecija, toksična epidermalna nekroliza, multipla eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Po laboratorijski testi so poročali o povečanju serumske koncentracije jetrnih transaminaz, alkalne fosfataze, bilirubina in encimske frakcije kreatin-kinaza, ki izhaja iz ne-srčnega izvora.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali kateremkoli z ekscipienti preparata- poslabšanja bolezni faza jeter, odpovedi jeter in hudo okvaro pochek- trajno povečanje vrednosti jetrnih transaminaz v krvnem serumu (več kot 3-krat v primerjavi z normo) - huda splošno zdravstveno stanje patsienta- laktatsii- med nosečnostjo in otroke do 12 let.

Preveliko.

simptomi: miopatije (rabdomioliza), poslabšanje delovanja jeter, slabost, bruhanje, driska.

zdravljenje: simptomatsko. Ni specifičnega protistrupa. Hemodializa je neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem je treba bolnike držati standardno dieto za zniževanje holesterola. Pred imenovanjem za zdravila, in obdobje zdravljenja je treba redno spremljati raven holesterola v krvi in ​​ravnanje laboratorijskih testov (določanje ravni kreatin fosfokinaze in jetrnih transaminaz). Povišane ravni jetrne transaminaze (ALT, AST) več kot 3-krat in CPK kot 10-krat v primerjavi z normativom, potrebna prekinitev zdravila, zadevno zdravstveno oskrbo in simptomatsko zdravljenje, če je potrebno.

Lovastatin predpisano previdno pri bolnikih, ki imajo anamnezo bolezni jeter ali zlorabe alkohola.

Transplantovanih razpoložljivost organov in zdravljenje imunosupresivnih zdravil poveča tveganje za rabdomiolizo in ledvično odpoved.

Posebna previdnost je potrebna imenovanje lovastatina v prisotnosti ledvične bolezni ali patoloških stanj, ki lahko sprožijo njegov razvoj, kot hude hipotenzije, hude nalezljive bolezni, endokrine in motnje elektrolitov, nenadzorovanimi napadi, večji kirurški poseg, poškodba.

Starejši bolniki lahko razkrije preobčutljivost na zdravilo, tudi ob uporabi običajnih odmerkov lovastatina.

Homozigotna družinska hiperholesterolemija: lovastatin neučinkovita pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo v homozigotno družinsko hiperholesterolemijo.

hipertrigliceridemija: lovastatin zmerno zmanjšuje koncentracijo trigliceridov, zato je neprimerna za uporabo v primerih, ko je hipertrigliceridemija glavni cilj zdravljenja.

Drugi patologije: zdravilo ni priporočljivo, da bi bolnike s pomanjkanjem galaktozo spadkovoyu laktoze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in se gibljejo strojev, ki zahtevajo veliko koncentracije.

Ni znano, ali lovastatin vpliva na sposobnost vožnje in ohranijo gibljejo mehanizme. Nekateri bolniki se lahko pojavijo omotica, zamegljen vid, glavobol, tako da ne smejo voziti, in delo z zapletenimi mehanizmi.

Interakcije z drugimi zdravili. Fibrati (gemfibrozil), droge nikotinske kisline (niacin), imunosupresivi (ciklosporin), antibiotiki, makrolidi (eritromicin) pri imenovanju z lovastatinom poveča tveganje za pojav miopatije / rabdomiolize.

S hkratno uporabo lovastatina z antikoagulanti (kumarina ali indandione nje) lahko poveča čas krvavitve in protrombinski čas. Bolniki, ki jemljejo zdravila proti strjevanju krvi in ​​lovastatin, je treba spremljati protrombinski čas.

Ko istočasno uporabljajo z Lovageksala holestiramin ali holestipol biorazpoložljivosti lovastatina se lahko zmanjša. Zato lovastatin priporočljivo, da se v 4 urah po prejemu holestiramin ali holestipolom.

Propranolol lahko povzroči zmanjšanje biološke razpoložljivosti lovastatina.

Natančen zdravniški nadzor potreben pri uporabi lovastatin z zdravili, ki se presnavljajo s citokroma sistema P₄₅₀ (CYP3A).

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 4 leta.