Atokor

Atokor (Atocor)

Kemična in mednarodno ime: atorvastatin- kalcijevo sol (R, R) -2- (N-fluorofenil) - dihidroksi-5-izopropil-3-fenil-4- (fenilkarbomoyl) pirolil-1 -heptanoat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bel ali skoraj bel, trigrannye, oboevypuklye tablete prekriti s folijo ovojnice monogram "" na eni strani in monogram "10" ali "20" na drugi strani;

struktura 1 tableta vsebuje atorvastatin kalcij trihidrat (mikroniziran), ki temelji na atorvastatina 10 mg ali 20 mg;

druge komponenteLaktoza, kalcijev karbonat, natrijev kroskarmeloza, polisorbat 80, hidroksipropil metilceluloze (Klucel LF), laktozo (laktoza DT), magnezijev stearat;

lupina: hipromeloza 15 cps, propilen glikol, očistimo smukec, titanov dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Za zniževanje lipidov zdravila, ki znižujejo holesterol in serumskih trigliceridov. inhibitorje HMG CoA reduktaze. Oznaka ATC S10A A05.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Selektivna kompetitivni inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A reduktaze - encima, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A do mevalonske kisline, ki je predhodnik sterolov, vključno s holesterolom. Atokor znižuje holesterol in lipoproteinov v krvni plazmi zaradi inhibicije 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim reduktaze in sintezo holesterola v jetrih, kot tudi povečanje števila receptorjev LDL na površini hepatocitov, ki vodi do povečane pastmi in katabolizem LDL . Zdravilo zmanjšuje raven LDL pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo. Atokor zmanjšuje skupnega holesterola, LDL in trigliceridov v apoliporoteina, povzroči povečanje ravni koncentracije HDL holesterola in apolipoproteina A. Rezultati so zabeležene pri bolnikih s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo in mešano hiperlipidemijo, vključno s tistimi na sladkorno inzulinsko odvisni.

Farmakokinetika. Atorvastatin se hitro absorbira po peroralni znotraj dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo po 1-2 urah. Obseg absorpcije povečuje sorazmerno z odmerkom atorvastatina. Biološka je 95-99%. Absolutna biološka uporabnost atorvastatina - približno 12% in sistemska razpoložljivost inhibitorne aktivnosti glede na 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim reduktazo - okoli 30%. Nizka sistemska biorazpoložljivost zaradi predsistemske razdaljo v sluznico gastrointestinalnega trakta in / ali biotransformacijo med začetno prehodu skozi jetra. Povprečni volumen distribucije atorvastatina je približno 565 litrov. Atorvastatin se veže na plazemske proteine ​​približno 98% presnavlja z učinkovanjem citokroma P450 3 A4, da se tvori orto- in paragidroksilirovannyh derivatov in različnih beta oksidacijskih produktov. Učinek atorvastatina na 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzimA- reduktaze okoli 70%, določeno z aktivnostjo obtoku metabolite. Zdravilo se izloča v žolču po jetrno in / ali zunaj jeter biotransformacijo. Zdravilo ne more biti izražena enterohepatično recirkulacijo. Povprečni razpolovni čas atorvastatina je približno 14 ur. Inhibitorska aktivnost glede na 3-hidroksi-3metilgrutaril koencima reduktaze traja približno 20-30 ur zaradi prisotnosti aktivnih metabolitov. Podatki iz farmakokinetiko zdravila pri otrocih so odsotni.

indikacije. Kot dodatek k prehrani za zmanjšanje zvišanega skupnega holesterola, lipoproteinov majhne gostote, apolipoproteina B in trigliceridov pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, kombinirano (mešano) hiperlipidemijo in heterozigotno in homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, kadar dieta in druge metode niso drog ne zagotavljajo zadostne učinek.

Video: FEI je nazaj! Mystic In Lugger! :)

Postopek uporabe in odmerek. Pred zdravljenjem je treba Atokorom bolnik dodeliti standardni hipoholesterolemično prehrane, ki ga morajo upoštevati v obdobju zdravljenja. Odmerek je treba predpisati individualno, upoštevajoč začetno raven in LDL cilj zdravljenja. Priporočeni začetni odmerek 10 mg 1-krat na dan. Moramo spremeniti odmerek v presledkih po 4 tedne ali več. Najvišji odmerek 80 mg 1-krat na dan. Zdravilo se lahko porabijo v kateri koli uri dneva, neodvisno od obroka.

V primarno hiperholesterolemijo in kombinirano (mešano) hiperlipidemijo imenuje 10 mg 1-krat na dan. Učinek je zaznan v 2 tednih, največji učinek razvije v 4 tednih. Ko dolgoročni učinek zdravljenja traja.

V homozigotno hiperholesterolemija družinski hiši v večini odraslih bolnikih Atokora z odmerkom 80 mg na dan, ko so na znižanje ravni LDL holesterola za več kot 15% (18-45%).

Izkušnje z uporabo atorvastatina 80 mg na dan je omejen.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, katerega koncentracija atorvastatina v plazmi in njegov učinek gipolipidemichna ne spremenijo, in prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinek. Zaprtje, napenjanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, slabost, diareya- glavobol, oslabelost, mialgija, motnje spanja. Redki - krči, miozitis, miopatija, parestezije, periferna nevropatija, pankreatitis, hepatitis, holestaze, anoreksija, bruhanje, hepatotoksičnost, alopecija, srbenje, izpuščaj, impotenca, katarakte, hiperglikemija, hipoglikemija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila. Aktivna bolezen jeter ali povečana aktivnost serumske transaminaze (več kot 3-krat) neznanega izvora, brejosti in laktacije. Zdravilo se ne predpisuje za ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustrezne kontracepcije. Otroci do 15 let.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko pojavi rabdomioliza, poslabšano delovanje jeter. Ni specifičnega protistrupa. V primeru porabe prevelikega

simptomatsko in podporno zdravljenje. Preko aktivnega zdravila vezave na plazemske proteine ​​hemodializo neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Ženske v rodni dobi v Atokorom zdravljenja je treba uporabiti ustrezne metode kontracepcije.

bolezen ledvic ne vpliva na koncentracijo atorvastatina v plazmi in njeno zniževanje lipidov učinkom, in ni potrebna prilagoditev odmerka.

Ukrepi damo subjektu, ki zlorabe alkohola in / ali imajo obolenje jeter. Pred Atokorom zdravljenja je treba spremljati stanje kazalcev delovanja ledvic in jeter. Pred začetkom celotno obdobje zdravljenja je treba upoštevati standardno dieto za zniževanje holesterola. V primeru kazalnikov dejavnosti povišane transaminaz je treba nadzorovati, dokler se ne normalizirajo. Če povečanje aktivnosti aspartat aminotransferaza ali alanin aminotransferaze več kot 3-kratni priporočeni odmerek ali zmanjša odstranitev zdravila.

Za starejše ni treba prilagajati odmerka. V študiji so bili varnost in učinkovitost identificirana za to skupino bolnikov na največjega odmerka 80 mg na dan.

Atokorom treba zdravljenje ustavila v primeru izrazitega povečanja aktivnosti kreatin fosfokinaze in miopatijo (ali v prostorih njegove prisotnosti). Če je potrebno, znaki miopatije določiti aktivnost kreatin kinaze. Če je shranjena znatno povečanje kreatin, je priporočljivo zmanjšati odmerek ali prenehali drogo.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Atokora digoksin in spremljati večja enakovredna koncentracije digoksina v krvni plazmi skoraj 20%. Pri hkratnem zdravljenju z digoksinom, je potrebno ustrezno spremljanje bolnika.

Pri zdravih ljudeh vzporedna uporaba eritromicina (500 mg štirikrat na dan), ki zavira citokrom P450 3A4, povzročila koncentraciji povečan atorvastatina v plazmi.

Pri uporabi Atokora kontracepcijska sredstva in hormona povečuje noretidrona koncentracije in etinilestradiol. Pri določanju odmerka kontracepcijsko sredstvo mora upoštevati morebitno povečanje teh sredstev kontracepcije.

Holestiramin atorvastatin zmanjša koncentracijo skoraj 25%. Tako hipolipidemično učinek kombinacije Atokora holestiramin in višja od obdobja veljavnosti vsakega zdravila posebej.

Sočasna uporaba v suspenziji, ki vsebuje magnezijev in aluminijev hidroksid, lahko zniža koncentracijo atorvastatina v krvni plazmi za 35%, ne da bi spremenili učinek Atokora ravni lipoproteinov z nizko gostoto.

Tveganje za miopatijo med zdravljenjem z drugimi zdravili te skupine povečuje pa se uporaba ciklosporina, fibrati, eritromicin, antimikotiki ki spadajo v skupino azol, in nikotinske kisline.

Pogoji in pogoji. trgovina iz dosega otrok pri 15 - 25 ° C.

Rok - 2 leti.