Simvakard

Simvakard 20 (Simvacard 20)

Simvakard 40 (Simvacard 40)

Mednarodni in kemijsko ime: Simvastatin- 2, 2-dimetilbutirikova kislina, 8-ester s (4R, 6R) -6- {2- {(1S, 2S, 6R, 8S, 8aR) -1, 2, 6, 7, 8, 8 ageks brezvodnega -8-hidroksi-2, 6-dimetil 1-naftil} etil} tetrahidro-4-hidroksi-2H-piran-2-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: 10 Simvakard: bele, ovalne filmsko obložene tablete, z imata obe strani distribucijsko linijo, ki ju ločuje na pol, z ene strani so vgravirani "SVT 10";

Simvakard 20: bele, ovalne filmsko obložene tablete, z imata obe strani distribucijsko linijo, ki ju ločuje na pol, z ene strani so vgravirani "SVT 20";

Simvakard 40: bele, ovalne filmsko obložene tablete, z imata obe strani distribucijsko linijo, ki ju ločuje na pol, z ene strani so vgravirani "SVT 40";

Sestava. 1 obložena tableta vsebuje simvastatin 10, 20 ali 40 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, brezvodna laktoza, koruzni škrob peredzhelatinizirovanny, butilhidroksianizol, magnezijev stearat, smukec, titanov dioksid (E 171), hidroksipropilmetilceluloza, hidroksipropilceluloza.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. HMG-Koa reduktaze. ATS S10AA01 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Simvastatin je snov, ki znižuje holesterol, ki ga izdeluje sintetično iz produkta fermentacije Aspergillus terreus.

Po peroralni uporabi simvastatina, ki je laktonski razpade na ustreznem b-hidroksi kisline. To je glavni metabolit in inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutarelkoenzim A (HMG-KOA) reduktaze, encima, ki katalizira začetno stopnjo biosinteze holesterola, ki določa njegovo hitrost. Kot rezultat, v kliničnih študijah simvastatina znižane plazemske koncentracije celokupnega holesterola, lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) in lipoproteina z zelo nizko gostoto (VLDL). Poleg tega, simvastatin nekoliko povečana raven lipoproteinov visoke gostote (HDL) in zmanjša količino plazemskih trigliceridov.

Farmakokinetika. Simvastatin je neaktivni lakton, ki je lahko predmet hidrolizo v ustrezno B-hidroksi kisline, učinkovit inhibitor HMG-CoA reduktaze.

plazemske proteine ​​Simvastatin so povezana (95%). Glavni metaboliti simvastatina v humani plazmi štirje dodatni aktivni metaboliti.

Manj kot 0,5% odmerka vstopi v urinu kot inhibitorjev HMG-CoA reduktaze.

Farmakokinetiko enkratnega in večkratnih odmerkov kaže, da zdravilo ne kopiči po prejemu več odmerkov. Najvišja koncentracija v plazmi doseže po 1, 3 - 2, 4 ure po zaužitju. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 мл/минут.) плазматические концентрации ингибиторов после приема одной дозы ингибиторов, аналогичных ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы, повысилось приблизительно в 2 раза сравнительно с здоровыми добровольцами. Период полувыведения метаболитов составляет 1, 9 часа. Выводится с калом (60%) в виде метаболитов, с мочой – 10 – 15% в неактивной форме.

Indikacije za uporabo. Koronarne srčne bolezni. Pri bolnikih s koronarno boleznijo, ki je povezana z ugotovljeno hiperholesterolemijo, da se zmanjša tveganje za zaplete (zmanjšano tveganje za koronarno smrt in smrtna miokardni infarkt).

Hiperlipidemija. Kot dodaten drog na dieto za zmanjšanje zvišanega skupnega holesterola, lipoproteinov majhne gostote, apolipoproteina B in trigliceridov pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo ali kombinirano (mešano) hiperlipidemijo, če neusodnih hipolipidemično učinek prehrani in drugemu nefarmakološkemu dogodki.

Postopek uporabe in odmerek. Pred zdravljenjem Simvakardom priporočljivo držati standardno dieto, ki znižuje holesterina- mora ta dieta upoštevati in med zdravljenjem s simvastatinom.

bolezen koronarnih arterij. Začetni odmerek je 20 mg na dan, glede na to enkrat na dan, v večernih urah. Če je potrebno dozirna mogoče nadzorovati v presledkih, ki so vsaj 4 tedne do največjega odmerka - 80 mg na dan, ki je prejela enkrat zvečer. Kadar so ravni LDL holesterola pod 75 mg / 100 ml (1, 94 mmol / l) ali skupno plazmi holesterola so naprodaj 140 mg / 100 ml (3, 6 mmol / l), je primerno znižanje odmerka Simvakarda.

Hiperlipidemija. Značilno je, da je začetni odmerek 10 mg / dan in enkrat zvečer.

Če je potrebno lahko odmerek prilagoditi v območjih, ki obsegajo vsaj 4 tedne do največjega odmerka - 80 mg na dan, ki je prejela enkrat zvečer.

Homozigotno družinsko hiperholesterolemijo. Priporočeni odmerek za bolnike s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo je 40 mg na dan Simvakarda zvečer ali 80 mg na dan, 3 odmerki (20 mg zjutraj, popoldan in 20 mg do 40 mg zvečer). Simvastatin je treba uporabiti kot dodatno terapijo z zdravili z drugimi oblikami zdravljenja (npr - LDL afereza) v zgoraj omenjene vrste pacientov ali v primerih, ko so ta zdravila ne uporabljajo.

Bolniki z ledvično odpovedjo. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30 мл/минут) вопрос использования доз, которые превышают 10 мг /сутки, стоит тщательно взвесить, а если такова необходимость существует, то дозы необходимо назначать с осторожностью.

Tablete je treba vzeti cele, izperemo tla z nevtralno tekočino.

Stranski učinek. Napenjanje, slabost, glavobol.

Pred neželeni učinki vključujejo tudi slabost, driska, kožne izpuščaje, prebavne motnje, srbenje, alopecija, omotica, mišični krči, pankreatitis, parestezije, periferna nevropatija, bruhanje in anemijo. Nespečnost, zamegljen vid, okus, bolečine v mišicah, mišična šibkost, palpitacije, impotenca, ledvične odpovedi (Nastalo rabdomioliza), revmatična polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov (ESR), artritis, artralgija, izpuščaj, fotosenzitivnost , rdečica kože, zudushe, driska.

Zelo redko so poročali o miopatija, rabdomioliza in hepatitis.

Kontraindikacij.

- Preobčutljivost na katerokoli sestavino formulacije;

- akutna bolezen jeter;

- odpoved jeter;

- Povišani nivoji vsebnosti v serumu aminotransferaz;

- Nosečnost in dojenje.

Zdravilo ni priporočljivo za otroke, mlajše od 18 let.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka drog (odmerek 450 mg na dan), imajo lahko velike stranske učinke (slabost, bruhanje, driska). miopatija, rabdomioliza in hepatitisa lahko le redko pojavijo. V tem primeru je dobro speremo želodec in dodeliti simptomatsko z zdravljenjem spremljati jeter in ledvic funkcijo.

Značilnosti uporabe. Simvakard in drugi zaviralci inhibitorjev HMG-CoA reduktaze včasih povzroči miopatija, ki se kaže kot bolečine v mišicah ali šibkosti istočasno z bistveno povišane ravni kreatinin kinaze (> 10x ZMN).

Med zdravljenjem ni priporočljivo piti alkohola.

Pogostnost in stopnja pomembnosti miopatije poveča, medtem ko je uporaba inhibitorjev HMG-CoA reduktaze z zdravili, ki lahko povzročijo miopatijo, tudi če so dostavljeni ločeno, kot so: - gemfibrozil in drugi fibrati in niacinom (nikotinsko kislino) v odmerkih zniževanja lipidov (>= 1 g / dan).

Uporaba Simvakarda ne vpliva na učinkovitost dela, ki zahteva večjo stopnjo duševnih in telesnih reakcij (krmiljenje vozila mehanizmi, delo na višini, itd).

Interakcije z drugimi zdravili. poveča rabdomioliza tveganja ob hkratnem sprejem simvastatina z zdravili v terapevtskih odmerkov narediti bistveno zavira izooblike CYP 3A4 citokroma P-450 (kot so ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, inhibitorji HIV-proteaze in nefazodona), ali derivatov fibrinske kisline ali niacina.

Bolniki, ki prejemajo kumarinske antikoagulante, je treba določiti protrombinski čas pred začetkom zdravljenja s simvastatinom, nato pa dovolj pogosto - v začetnem obdobju zdravljenja, da se zagotovi, da ni bistvene spremembe tega indeksa.

Gemfibrozil in drugi fibrati, odmerki za znižanje lipidov (več kot 1 g na dan), niacin, če daje sočasno s simvastatinom, poveča nevarnost miopatije.

Učinek soka grenivke med normalno uporabo (1 skodelica 250 ml na dan) je minimalen in nima klinično pomembne. Vendar njene velike količine (več kot 1 liter na dan) med zdravljenjem s simvastatinom lahko znatno poveča inhibitorno aktivnost HMG-CoA reduktaze, zato ni potrebno uporabiti velike količine soka grenivke.

Pogoji in pogoji. Zdravilo je treba vzdrževati v prvotni notranjim pakirnim dosega otrok pri temperaturi do 25 ° C. Rok - 2 leti.