Lovakor

Lovakor (Lovacor)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: lovastatina;

2-metil-1, 2, 3, 7, 8, 8a-heksahidro-3, 7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroksi-6-okso-2H-piran;

2-il) etil] -1-naftalinilovy estra butanojska kislina,

[1 S- [1 a (R^*), 3a, 7b, 8b (2S^*, 4S^*), 8AB]];

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bele ali beli barvi krema odtenku, z ravno površino in posnetim robom;

Sestava. 1 tableta vsebuje lovastatin v smislu 100% snovi 0, 02 g;

druge komponente: krompirjev škrob, granulak-70, z nizko molekulsko maso polivinilpirolidon zdravila, Aerosil, kalcijev stearat ali magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. Oznaka ATC S10A A02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Lovastatin pripada hipolipemiki, namenjenih kulturi Aspergillus terrus. Zavira začetne faze biosinteze holesterola v jetrih. Po zaužitju lovastatin, kot neaktivno laktona, hidroliziramo, da se hidroksi kislina (aktivni obliki lovastatin), ki posebej blokov 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencima (HMG-CoA) reduktaze, encima, ki katalizira pretvorbo HMG-CoA v mevalonat, ki je to omogoča, da blokirajo biosintezo holesterola v zgodnji fazi. Privede do zmanjšanja koncentracije v krvi celokupnega holesterola, lipoproteinov majhne gostote (LDL), manjši ukrep - trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), apolipoproteina B. pa poveča vsebnost antiatherogenic lipoproteinov visoke gostote (HDL).

Farmakokinetika. Zaužitje lovastatina z požiralnika počasi in nepopolno absorbirajo (približno 30% odmerka), sprejem tešče zmanjša absorpcijo za 30%. Najvišja koncentracija je dosežena po 2 urah, nato pa se plazemska koncentracija hitro zmanjša in po 24 urah je 10% maksimalne vrednosti. Lovastatin in njegovega metabolita -gidroksikislotny običajno giblje v ožilni povezano z beljakovinami, se tvori plazmo (približno 95%). Stabilna ravnotežna koncentracija lovastatin (in njegovih aktivnih derivatov) ob uporabi 1-krat na dan ponoči (holesterola se sintetizira v glavnem ponoči) dosežemo z 2 - 3 dneh zdravljenja in 1 do 5-kratnika tvorjen enkratnem odmerku. To prodre skozi BBB in placente, se kopiči v jetrih do metabolitov, ki oksidira odsek, ki ohranja aktivnost. Lovastatin se večinoma izloča z žolčem. Približno 90% odmerka se izloči z blatom, in le 10% -

urina. Izrecno učinek za zniževanje lipidov razvije po 2 tednih, največ 4 - 6 tednov.

Indikacije za uporabo. hiperholesterolemija:

- primarna visoko količino lipoproteinov zelo nizke gostote (LDL) (tipoma IIa in IIb) v odsotnosti učinka prehrani;

- v kombinaciji z hipertrigliceridemije (tip hiperlipoproteinemija llb);

- ateroskleroza (za upočasnitev napredovanja koronarne ateroskleroze pri bolnikih s koronarno bolezen srca (KBS) in / ali hipertenzijo);

Postopek uporabe in odmerek. Začetni odmerek Lovakora - v 1 tableto (20 mg), 1-krat na dan med večerjo. V primeru nezadostne učinkovitosti doziranja z drogami se poveča enkrat na 4 tednov do 40 - 80 mg na 1 ali 2 deljenih odmerkih v času zajtrka in večerje. Največji dnevni odmerek - 80 mg

1 - 2 odmerki (na kosila in večerje). Pri zmanjšanju koncentracije holesterola v plazmi do 140 mg / 100 ml (3, 6 mol / l) ali na nižjem nivoju lipoproteinov majhne gostote z

75 mg / 100 ml je treba zmanjšati (1, 94 mmol / l) Lovakora odmerek.

Stranski učinek. Lovakor splošno dobro prenašali, registrirane stranski učinki niso bile hude in obratno.

Na strani prebavil in jeter: slabost, bruhanje, izguba apetita, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, suha usta, razdraženost okusa. V začetnih fazah zdravljenja lahko poveča stopnjo aktivnosti alanina in asparaginska transaminaze v serumu. Če mu ne raste več kot 3-kratno zgornjo mejo normalnega in se ne spremlja pojav kliničnih simptomov, ki jih ne more končati ob Lovakora.

Na delu mišično-skeletnega sistema: redko - prehodno povečanje vsebnosti kreatina, miopatija, rabdomioliza. V so jih opazili pri bolnikih, ki so dobivali takrolimus (po presaditvi organa) večini primerov miopatije, sredstva za zniževanje lipidov: nikotinska kislina, gemfibrozil, ali skupaj z lovastatinom. Pogostnost miopatije v ozadju lovastatin monoterapiji je ni večji od 0, 1%.

Centralni živčni sistem: vrtoglavica, glavobol, nespečnost, krči, parestezije.

Drugo: izpuščaj, srbenje, koprivnica, Angioedem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na eno od sestavin zdravila izražena odpoved jeter, akutna bolezen jeter, vztrajnost zvišanje transaminaze v krvi neznane etiologije, odpovedi ledvic, otroštva, nosečnosti, dojenje (ki je v času zdravljenja prekinjena).

overdose. Dolgotrajna uporaba drog povečuje verjetnost neželenih učinkov. V primeru, da v obdobju zdravljenja bolečine v mišicah, šibkost mišic, zlasti na obrazu vročine, in / ali z znatnim povečanjem kreatina je treba preučiti možnost miopatije. V takih primerih je suspenzija prikazano zaužitju.

Značilnosti uporabe. Varnost in učinkovitost uporabe Lovakora pri bolnikih, mlajših od

še niso ugotovili 18 let.

Ker Lovakor izloči skozi ledvice v majhnih količinah, ni treba spremeniti odmerek pri bolnikih z zmerno ledvično premiki funkcije. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min.) Ni priporočljivo uporabiti odmerek, ki je večji od 20 mg / dan.

Med zdravljenjem je treba bolnike na standardni dieti z nizkim holesterolom. Lovakor previdno uporabljati pri bolnikih z anamnezo bolezni jeter in kroničnega alkoholizma. Med zdravljenjem je treba Lovakorom redno spremljati raven holesterola v krvi in ​​jetrne teste izvedla. V primeru stabilnega povečanje vsebnosti krvi jetrnih transaminaz (3 ali več kratne zgornje meje normalnih vrednosti) in / ali CPK (10 ali več kratne zgornje meje normalnih vrednosti) je pokazala suspenzije zdravila.

Zdravljenje Lovakorom se priporoča za kratek postanek, če bolnik razvil resno stanje, vključno z akutnimi okužbami, večje operacije, poškodbe, hude presnovne motnje.

Interakcije z drugimi zdravili. Holestiramin žolčnih kislin in izboljšanje hipolipidemično učinek Lovakora. Fibrati, niotsin (v odmerku 1 g na dan), itrakonazol in drugi azolnimi protiglivičnimi sredstvi filter, eritromicin, ciklosporin, gemfibrozil, nikotinska kislina - poveča tveganje miopatije. Ciklosporin povečuje plazemske koncentracije aktivnih metabolitov zdravila. Lovakor kažejo nobenega učinka na koncentracijo digoksina v krvni plazmi. Ni pomembno klinično interakcije z zaviralci B-adrenergične receptorje.

Ob hkratni uporabi varfarina ali drugih kumarinskimi antikoagulanti (antagonisti vitamina K) in protrombinskega časa povečanega tveganja za krvavitev. V takih primerih priporočamo pogostejše spremljanje parametrov strjevanja krvi.

Medtem ko imenovanju Lovakora in imuno dnevni odmerek Lovakora ne sme preseči 20 mg.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 8 ° C do 15 ° C.

Rok - 1 leto.

Hraniti izven dosega otrok.