Vastatinali

vastatinali (Vastatinali)

Mednarodni in kemijsko ime: Simvastatin- 1, 2, 3, 7, 8, 8a-heksahidro-3, 7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroksi-6-okso-2H-piran-2-il) etil] -1-naftalenil-2, 2-DIMETILBUTANOA;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

telefonski okrogle tablete 20 mg;

okrogle tablete Bele 40 mg;

struktura 1 tableta vsebuje 20 mg simvastatina in 1 tableta vsebuje 40 mg simvastatina;

Druge sestavine: laktoza- škrob kukuruznyy- celuloza mikrokristallicheskaya- butilgidroksianizol- stearat- magnezijev skorbinska-kislinske obložene tablete kislino citronske (20 mg) Opadry-OY-S22909 in prevleka tablet (40 mg) Opadry-OY-S9622.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Lipidov zniževanje drog.

Oznaka ATC C10AA01. inhibitorje HMG CoA reduktaze.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika.

Vastatinali (simvastatin) - za zniževanje lipidov drog, ki je pridobljen s sintezo iz produkta fermentacije Aspergillus terreus. Pri uporabi navznoter vastatinali kot neaktivno laktona, hidrolizira v ustrezno beta-hidroksi oblike, ki je metabolit in inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencima A (HMG-CoA reduktaze), encim, ki katalizira zgodnjo stopnjo v biosintezi holesterola in vpliva na njeno hitrost. Zato vastatinali zmanjša splošno raven plazemskega holesterola, z nizko gostoto koncentracije holesterola lipoproteinov (LDL), trigliceridov (TG) in lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL). Vastatinali zmerno poveča raven lipoproteinov visoke gostote (HDL) s povezanimi in nepovezanimi heterozigotnih oblik hiperholesterolemijo in mešano hiperlipidemijo v tem primeru, če je visok holesterol je velika kršitev in prehrana terapija sam ni bil zadosten. Vastatinali izboljša žilnega endotelija funkcijo, ima antioksidativno učinek, in tudi zavira proliferacijo in migracijo celic v aterosklerotičnega procesa, je bistvenega pomena za raztapljanje žolčnih kamnov.

Farmakokinetika.

sesalni. Pri zaužitju vastatinali neaktivni laktonski obliki, se absorbira v prebavnem traktu in v sistemski obtok.

distribucija. Vastatinali večinoma izpeljan iz obtoka v prvem prehodu skozi jetra w, kjer je 80% absorbiranega zdravila njej zadržane in presnovi. Koncentracija aktivnega metabolita v sistemski obtok Vastatina človeku je manj kot 5% peroralnega odmerka. Vezava na plazemske proteine ​​95%. Vidchutny terapevtski učinek dosežen v 2 tednih, največji učinek zdravljenja - 4-6 tednov po začetku zdravljenja.

vzreja. Vastatinali izloča z žolčem in blatom.

indikacije.

hiperholesterolemija

Zmanjšanje visokih odmerkov celokupnega holesterola in holesterola / LDL pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, kadar prehrana terapija in uporaba drugih nefarmakološke način, ki ni vložila ustreznega učinka;

Zmanjšanje povišanih ravni holesterola pri bolnikih s kombinirano hiperholesterolemije in hipertrigliceridemijo, kjer je hiperholesterolemija dejavnik tveganja.

bolezen koronarnih arterij. Vastatinali predpisati bolnikom z:

zmanjšanje tveganja umrljivosti;

zmanjšanje tveganja umrljivosti zaradi koronarne srčne bolezni, povzročene in tveganje brez smrtnega miokardni infarkt;

zmanjša tveganje za možgansko kap in prehodnih ishemičnih napadov,

kapi in možganskih motenj obtočil predsobe;

zmanjšuje potrebo po izvajanju revaskularizacije dogodkov (formaciji obvoda koronarne arterije ali perkutana transluminalna koronarna angioplastika);

upočasnjuje širjenje koronarno aterosklerozo, vključno zmanjšati pojavnost nove plošče in novih skupnih zapora.

Postopek uporabe in odmerek.

V blago in zmerno hiperholesterolemija začetni odmerek je 5 mg na dan, zvečer;

z izrazitim hiperholesterolemijo priporočeni odmerek 10 mg 1-krat na dan zvečer. Če je potrebno, uporabljajo višji odmerek 40 mg na dan do okoli 80 mg na dan, prilagajanje odmerkov je treba dajati v presledkih najmanj 4 tedne;

V koronarno srčno boleznijo Začetni terapevtski odmerek je 20 mg na dan, zvečer. Če je potrebno, mora najvišji odmerek 80 mg na korekcijo dan opraviti večerno odmerka v razmiku vsaj 4 tedne;

s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo terapevtskega priporočeni odmerek 40 mg na dan, zvečer. Pri uporabi odmerek 80

mg na dan, je priporočljivo, da se razdeli na 3 odmerke (20 mg zjutraj, popoldan 20 mg, 40 mg ponoči).

Neželeni učinki.

Iz osrednjega - živčni sistem: Glavobol, vrtoglavica, mišični krči, parestezije, periferna nevropatija.

Na delu prebavnega sistema: Bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, driska, slabost, bruhanje, zlatenica, pankreatitis, dispepsija, lahko poveča aktivnost transaminaz je skoraj trikrat, ki presega zgornjo mejo, in alkalne fosfataze. Odstopanje glede testov jetrne funkcije - blag in prehoden značaj.

alergijske reakcijeRedko - angioedem, sindrom volchankopodobny, revmatična polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, sedimentacija povečana eritrocitov, artritis, koprivnica, driska, preobčutljivost na svetlobo, koža rdečica, težko dihanje.

Dermatološke reakcije: alopecija, dermatomiozitis, kožni izpuščaji, ekcem, srbenje.

drugi: astenija, mialgija, slabokrvnost, utrujenost, rabdomioliza, povečala kreatinfosfokinazy- redko miopatijo.

kontraindikacije.

Preobčutljivost za Vastatinu ali katero koli od njegovih sestavin;

nosečnost;

dojenje;

vztrajno zvišanje transaminaz z negotovim etiologiji;

jetrne bolezni v aktivni obliki;

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

overdose. V primeru prevelikega odmerjanja (kadar sta vzeta Vastatina do 500 mg na dan) je treba izzvati bruhanje, želodčne pranje, peroralno (v) aktivnega oglja, potrebne za spremljanje vitalnih funkcij telesa, nadzorovati delovanje ledvic in jeter ter ravni kreatinin kinaze v krvni plazmi.

Značilnosti uporabe.

Bolniki morajo biti v skladu s standardno dieto za zniževanje holesterola, tako preden začnete jemati zdravilo vastatinali, in ves čas zdravljenja. delovanje jeter, je treba raziskati pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem pri vseh bolnikih, ki prvo leto zdravljenja ali do leto dni po zadnjem povečanju odmerka. Bolniki, ki jemljejo zdravilo v odmerku

80 mg na dan, ki so predmet pregleda vsaj vsake tri mesece. Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom, ki imajo serumsko koncentracijo transaminaze krvi so povišana. Pri takšnih bolnikih, takoj ponoviti vzorec in kasneje izvajati pogosteje. Če se vrednosti transaminaz kažejo tendenco naraščanja, še posebej nad trikratno zgornjo mejo normalnih vrednosti in so obstojne - morajo prenehati uporabljati droge. Če je vrednost x-HDL zmanjša pod 75 mg / dl (1, 94 mmol / L) ali ravni celotne X pade pod 140 mg / dl (3, 6 mmol / l), je treba zmanjšati odmerek zdravila.

Varnostni ukrepi imenuje bolnikih, ki uživajo velike količine alkohola ali imajo jetrno bolezen.

Vastatinali praktično izloča preko ledvic. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro ni potrebna odmerka titracije. Bolniki s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina < 30мл/минут.) дозу более 10 мг на сутки следует употреблять в случае однозначной потребности, с большой осторожностью.

Vastatinali občasno povzroča miopatijo kaže kot bolečine v mišicah ali šibkosti, povezanih z znatnim povečanjem kreatin ravni kinaze v več kot desetkrat večja od zgornje meje normalne vrednosti. Tveganje za miopatijo lahko poveča, in ko se uporablja skupaj z drugimi zdravili Vastatina. V tem primeru je treba zdravljenje odvisnosti od drog prekiniti, simptomi v mišicah in zvišanje CK po umiku drog izginejo.

Pri nekaterih bolnikih z rabdomiolizo so zapleteno zgodovino. Tam je bila odpoved ledvic zaradi dolgotrajne sladkorne bolezni. Prav tako ni znanih neželenih dogodkov zaradi hitre ustavitve zdravljenja odvisnosti od drog. Zato morate prenehati uporabljati Vastatina nekaj dni pred glavno operacijo ali če se uporablja terapevtske ali kirurške patologije.

Ni bilo pomembnih neželenih učinkov na ljudi, ki niso bili opredeljeni, starejših od 65 let. Manjša sprememba poveča površino oblak kristala oči smatra kot posledica procesa staranja.

Uporaba v nosečnosti. Holesterol in drugi proizvodi biosinteze holesterola cikla igrajo pomembno vlogo pri razvoju ploda, vključno s sintezo steroidov in celičnih membran. Zaradi dejstva, da inhibitor HMG-CoA reduktaze, kot so vastatinali inhibirajo sintezo holesterola in drugih izdelkov ciklu biosinteze holesterola, zdravilo deluje škodljivo na plod. To je primer prirojenih anomalij pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo vastatinali. Ženske v rodni dobi, ki uporabljajo vastatinali morala opustiti pojmovanje. Če se med zdravljenjem Vastatinom ženska zanosi, mora takoj prenehati z uporabo drog, in žensko, da opozori na morebitne nevarnosti za plod.

Dojenje. Če je potrebno, imenovanje zdravila med dojenjem ženske morajo upoštevati, da se veliko zdravil izloča v materino mleko, vključno Vastatinali. Nevarnost hudih neželenih učinkov pri dojenčkih, zato se Vastatina uporaba ni priporočljiva.

avto / delo z mehanizmi nadzora. Vastatinali ne vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij pri vožnji avtomobila ali upravljanju strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Ne in v tem primeru, ki ga ni mogoče uporabiti vastatinali z antikoagulanti posrednega ukrepa (neodikumarin, fepromaron, acenokumarola, fenilin, sinkumar, phenindione, varfarin) - poveča učinke zdravil na strjevanje krvi, ki vodi do tveganja za krvavitev. Z antimikotiki z azolnimi skupin: Klotrimazol, ketokonazol, ekonazol, mikonazol, mikozolon, isoconazole, flukonazol, bifonazole, amorolfin, itrakonazol, antibiotiki - makrolidi: Spiramicin, eritromicin, midekamicin, oleandomicina, roksitromicin, josamicin, klaritromicin, azitromicin, citostatiki, fibrati: gemfibrozil, fenofibrat, etofibrat, klofibrat, ciprofibrat, bezafibrat, imunosupresivna zdravila: ciklosporin, azatioprin, mikofenolat, mofetil, antidepresiv: Nefazodon, kalcijevih kanalčkov razred VI - mibefradil, visokih odmerkov nikotinske kisline - povečano tveganje za miopatijo in rabdomiolizo z ledvično odpovedjo.

Če je treba za uporabo niacina, se uporablja skupaj z majhnim odmerkom Vastatina, je tveganje za miopatijo ni odkritih. Pri uporabi ritonavirja poveča koncentracijo Vastatina serumskega digoksina narašča s koncentracijo slednjega v krvni plazmi.

Pogoji in pogoji.

Shranjeni pri sobni temperaturi (25⁰ C), izven dosega otrok. Rok - 3 leta.