Soest

Soest (Zosta)

Mednarodno ime: simvastatin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Oboevypuklye tablete modra, kvadratne oblike, pokrit s folijo kuverto z žigom "10" na eni strani in tesnila "Z" - na drugi strani tablet po 10 mg tablete oboevypuklye bledo rožnate kvadratno obliko, prekriti s prekrivno folijo, s tesnilom "20" na eni strani in tesnila "Z" na drugi strani tablete, 20 mg;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg 0 20, 0 mg simvastatina;

druge sestavine: laktoza (granuliramo), škrob 1500 hidroksianizol butilirani, askorbinska kislina, citronska kislina (brezvodna), mikrokristalna celuloza, silicijev dioksid koloidne, smukec, magnezijev stearat, hidroksipropilmetilceluloza (Pharmacoat 606), hidroksipropilceluloza (Klucel - LF), propilen glikol, titanovega dioksida, barvilo - lak modro FCF - tableta 10 mg rdečih železovi oksidi za 20 mg tablet.

droge sproščanjem oblika. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. HMG-CoA reduktaze. Oznaka ATC S10A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Soest - hipolipidemično zdravilo, ki se sintetizira iz produkta fermentacije Aspergillus terreus. Po zaužitju simvastatina, ki je neaktivno laktona s hidrolizo premakniti v ustrezno B-hidroksi obliko - glavnega metabolita in HMG-CoA reduktaze - encim, ki je katalizator v zgodnjih fazah biosinteze holesterola. Simvastatin znižuje skupne vsebnosti holesterola v krvni plazmi, kot tudi raven lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) in triglitseridov- poleg tega znatno poveča raven lipoproteinov visoke gostote (HDL) holesterola, kar znižuje primerjava LDL / HDL in skupnega holesterola / HDL.

Zdravilna oblika simvastatina je specifični zaviralec HMG-CoA reduktaze - encim, ki katalizira reakcijo tvorbe mevalonske kisline s HMG-CoA. Ker mevalonat proces oblikovanja z HMG-CoA izhaja v zgodnji fazi biosinteze holesterola, simvastatin zdravljenja ne spremlja kopičenje v telesu je potencialno toksičnih steroli. Poleg tega je inhibitor HMG-CoA hitro pretvori v acetil-CoA - snovi, ki dejavno sodeluje v številnih biosintetske procese v telesu.

Simvastatin občutno zmanjša koncentracijo celokupnega holesterola in LDL v primeru heterozigotno družinsko in ne-družinsko hiperholesterolemijo, kot tudi vrste mešano hiperlipidemijo, ko je povečanje ravni holesterola velika kršitev.

Farmakokinetika. Koncentracija aktivne oblike v sistemski obtok simvastatina je 5% peroralno prejelo 95% simvastatina dozy- veže na proteine ​​plazme.

Video: City Motel Soest - Hotel Soest, DE

60% jih je peroralni odmerki simvastatina se izloči z blatom v nespremenjeni obliki, 10-15% izloči preko ledvic. Razpolovni čas aktivnega metabolita je 1, 9 ur.

Pozitiven terapevtski učinek so opazili po 2 tednih zdravljenja, z vrhom na 4-6 tedna ter sprejem in shranjeni v celotnem obdobju zdravljenja. V primeru začasnega prejema simvastatin koncentracijo celokupnega holesterola (LDL) v krvi vrne izhodne ravni.

Indikacije za uporabo. Priprava Soest uporablja za znižanje celokupnega holesterola, povišan nivo lipoproteinov z nizko gostoto, apolipoprotein stopnje B in trigliceridov pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo (tipa IIa in IIb), heterozigotno družinsko hiperholesterolemije ali kombinirano (mešano) hiperlipidemijo, v primerih, ko je z dieto in druge ne-drog neučinkovita. Simvastatin je prikazana v povezavi z dieto in drugimi metodami, ki ne drog za znižanje skupnega holesterola in povečanje ravni apolipoproteina B pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo in hipertrigliceridemijo.

Postopek uporabe in odmerek. Preden začnete jemati zdravilo mora pacient določiti standardni hipolipidemično dieto, ki ga je treba uporabiti v času zdravljenja.

Ko je začetni odmerek hiperlipidemija 10 mg na dan v recepciji zvečer 1. Odvisno od posamezne odzivom začetni odmerek lahko zmanjša na 5 mg. Če je potrebno, je treba izbor odmerek treba v presledkih, ne manj kot 4 tedne do 40 mg na dan 1. inclusive sprejem noč. Z zmanjšanjem nivoja LDL holesterola pod 75 mg / dl (1, 94 mmol / L) ali celotnega plazemskega holesterola pod 140 mg / dl (3, 36 mmol / l) je treba zmanjšati odmerek 5 mg.

Odmerek simvastatina za bolnike homozigotno družinsko hiperholesterolemijo je 40 mg na dan zvečer ali 80 mg na dan, 1-2-krat dnevno. PVD je treba uporabiti kot dodatek k drugim načinom terapevtskega zniževanja lipidov za te bolnike, pri katerih so druge oblike zdravljenja niso učinkoviti.

Najvišji odmerek je 80 mg na dan.

stranski učinek. Na splošno velja, zdravilo je nenavadno dobra perenosimost- večina stranskih učinkov ukrepa in izrazil malo teče obrabi značaj. V kliničnih študijah pogostnost neželenih učinkov postane približno 1%.

Na delu gastrointestinalnega (GI) traktu in jetrih: redko - hepatitis

epigastrična bolečina, zaprtje, napenjanje, slabost, bruhanje, driska, pankreatitis.

Na strani centralnega živčnega sistema: astenija, glavobol, vrtoglavica, krči, parestezija, periferna nevropatija.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica, alopecija.

Od krvotvornih sistema: anemija, trombocitopenija, eozinofilija, povečal ESR.

Drugo: miopatija, rabdomioliza, katarakta- preobčutljivost na zdravila lahko angioedem, sindrom volchankopodobny, mialgija, revmatoidni polimialgija, vaskulitis, artritis, bolečine v sklepih, fotosenzitivnost, driska, zardevanje, dispnejo in utrujenost. Morebitno povečanje transaminaz in alkalne fosfataze -glutamitransferazy plazmi.

kontraindikacije. Preobčutljivost za simvastatin, bolezni jeter med akutno ali trajno povečanje ravni transaminaz v krvni plazmi med nosečnostjo in dojenjem, otroke, mlajše od 16 let.

Preveliko. Opisanih več primerov prevelikega odmerka drog (odmerek postane 450 mg na dan), so bili bolniki nobeni posebni simptomi in zapleti. Zadeve, povezane zaplete smo zabeležili v primeru prevelikega odmerka. Če je potrebno simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Morda razvoj miopatije, kar je dalo mialgijo ali šibkost mišic, povezanega z znatnim povečanjem kreatinin kinaze (KK), - več kot 10-kratne zgornje standardi perevischuyuchogo granicheskie. Rabdomioliza je redka, sporočila v zvezi z razvojem rabdomiolize ob Soest v tem trenutku ni določen. Zdravljenje s simvastatinom je treba prekiniti, če se miopatija diagnosticirana ali verjetno.

Pred imenovanjem Soest, občasno med zdravljenjem pri vseh bolnikih je treba spremljati delovanje jeter. Bolniki, ki so imeli odmerek poveča na 80 mg, je treba ponovno pregledati po 3 mesecih. Posebno pozornost je treba dajati bolnikom z zvišanimi transaminaze v krvni plazmi. Morajo takoj opraviti ponovni pregled teh kazalnikov, in v okviru testov ponovnih zdravljenja pogosteje. Če obstajajo težnje, da povečajo raven transaminaz krvne plazme, še posebej, če je raven stalno presega zgornjo mejno normo za več kot 3-krat, je treba zdravljenje prekiniti.

Varnostni ukrepi imenujejo bolniki, ki zlorabljajo alkohol, ter s podatki o bolezni jeter.

Ker simvastatin komaj izloči z urinom, ni treba zmanjšati odmerka pri bolnikih z blago ledvično insuficienco. Bolniki s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) pri dozah od 10 mg na dan, bi bilo treba uporabljati previdno.

Starejši bolniki (nad 65 let), medtem ko jemljete simvastatin zmanjšanje celokupnega holesterola in LDL, podobno kot pri bolnikih srednjih let.

Pri bolnikih, ki jemljejo kumarinske antikoagulante, protrombinski čas, je treba določiti pred začetkom zdravljenja s simvastatinom in nato dovolj pogosto - v začetnem obdobju zdravljenja. Z protrombinski čas nadzor stabilizacije točka je možno, v presledkih med zdravljenjem sprejel kumarinskih antikoagulantov za.

Ker ni dokazano varno doziranje noseča, je treba zdravljenje s simvastatinom prekiniti takoj po ustanovitvi nosečnosti.

Ko simvastatin je potrebno nadzorovati raven serumskih transaminaz občasno so potrebni za izvedbo testov delovanja jeter.

Soest interakcije z drugimi zdravili. Tveganje za miopatijo poveča pri sočasni zdravil in drugih fibratov na mišice gemfibrozila in nikotinske kisline v odmerkih zniževanja lipidov (večje od 1 g na dan). Če bolniki sočasno prejme ciklosporin, fibrati ali nikotinsko dozo največja kisline simvastatina ne sme preseči 10 mg na dan.

Simvastatin in drugi zaviralci inhibitorjev HMG-CoA reduktaze se presnavljajo izooblika citokroma P450 3A4, tako pripravki, ki v terapevtskih odmerkih razstavi inhibitorni učinek na tej poti, lahko znatno poveča plazemski nivo HMG-CoA reduktaze in s tem poveča tveganje miopatije. Dokler ne vsebujejo ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol in drugo protiglivično - azoli, antibiotičnih makrolidov (eritromicin, klaritromicin) in antidepresiv nefazodon. Simvastatin lahko povečajo učinek antikoagulantov kumarina.

Soest in učinkovita kot monoterapija ali v kombinaciji z adsorbentov žolčnih kislin.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi 10-25 ° C. Rok - 2 leti.