Simvakor-Darnitsa

Simvakor-Darnitsa (Simvacor-Darnitsa)

Mednarodni in kemijsko ime: simvastatin;

(1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- [2- [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksotetrahidro-2H-piran-2-il] etil] -3, 7-dimetil-1 2, 3, 7, 8, 8a-geksagidronaftalen-1-il 2, 2-DIMETILBUTANOA;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, bele ali skoraj bele barve, z oboevypukloy površino;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg simvastatina, ki temeljijo na 100% trdne snovi;

druge sestavine: butilhidroksianizol, askorbinska kislina, krompirjev škrob, citronska kislina, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, aerosil, kalcijev stearat, metilceluloza, titanov dioksid.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Hipolipemikov - inhibitorji HMG CoA reduktaze. Oznaka ATC S10A A01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Simvastatin - hipolipidemično zdravilo, ki je bila pripravljena sintetično iz produkta fermentacije Aspergillus terreus, laktonski neaktiven. Simvastatin v organizmu dovzetni za hidrolizo, da nastane derivat hidroksi kisline, bloki 3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaze), encim, ki katalizira začetno reakcijo tvorbe HMG-CoA v mevalonat. Ker je pretvorba HMG CoA v mevalonat zgodnji korak v sintezi holesterola, uporaba simvastatina ne povzroča kopičenje v telesu je potencialno toksičnih steroli. HMG-CoA hitro metabolizira, acetil-CoA, ki nastopa v številnih biosintetske procese v telesu. Simvastatin zmanjša vsebnost TG LDL, VLDL in skupnega holesterola v plazmi (v primeru heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo in ne-familiarno obliko, v mešanem hiperlipidemije, kjer je visoka vsebnost holesterola dejavnik tveganja). Vsebnost zdravilo poveča HDL zmanjšuje primerjava LDL / HDL in skupnega holesterola / HDL. Upočasni napredovanje koronarne ateroskleroze in zmanjša tako incidenco novih lezij in verjetnost razvoja celotnega vaskularne okluzije.

Začetek delovanja zdravila so opazili po 2 tednih po začetku sprejem, največjega terapevtskega učinka - po 4-6 tednih. Vpliv ohranjena pod režimom odloga, ko se lecheniya- nadaljevanje zdravljenja vsebnost holesterola vrnila na izhodni stopnji, ki so opazili pred zdravljenjem. Učinkovita kot monoterapija ali v kombinaciji z adsorbentov žolčnih kislin.

Farmakokinetika. Črpanje simvastatin visok. Po oralni čas do maksimalne koncentracije učinkovine v plazmi je 1, 3-2, 4 ure po prvih 12 urah po dajanju se zmanjša za 90%. Koncentracija aktivne oblike v sistemski obtok je manj kot 5% odmerka oralno. Sporočilo beljakovine v plazmi je 95%. Simvastatin se presnavlja v jetrih, da ima za posledico "prvi akcije" v jetrih (predvsem hidrolizira v aktivni obliki - beta-hidroksi kisline, označene in drugih aktivnih in neaktivnih metabolitov), ​​z nadaljnjim izločanja v žolč. Razpolovna doba organizma od njegovih aktivnih metabolitov je 1, 9 ur. V bistvu, 60% simvastatina izhodu iz blata v obliki metabolitov. Približno 10-15% simvastatin preko ledvic izloči v neaktivni obliki.

Indikacije za uporabo. Primarna hiperholesterolemija IIa in tip IIb (slaba prehrana pri bolnikih s povečanim tveganjem za koronarno aterosklerozo), v kombinaciji hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija, hiperlipoproteinemija, ki je ni mogoče odpraviti posebno dieto in telesno dejavnost. Homozigotna družinska hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija (v kombinaciji z dieto in nemedikametoznimi metod). sekundarna preventiva miokardni infarkt (Za upočasnitev napredovanja koronarne ateroskleroze), kap in cerebrovaskularne kratki.

Postopek uporabe in odmerek. Začetni odmerek je običajno 10 mg enkrat na dan, v večernih urah, med obrokom, lahko odmerek po potrebi poveča, vendar ne prej kot v 4 tednih po začetku zdravljenja. Največji dnevni odmerek je 80 mg. V ishemične bolezni srca, je začetni odmerek 20 mg enkrat na dan, v večernih urah, če je to potrebno, da se postopoma povečuje po 4 tednih po začetku odmerjanja na 40 mg.

Če je treba zmanjšati vsebina LDL manj kot 75 mg / dl (1, 94 mmol / l), in celotne vsebnosti holesterola manj kot 140 mg / dl (3, 6 mmol / l) odmerek. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) maksimalni dnevni odmerek 10 mg.

Stranski učinek. Večina neželenih učinkov in slabovyrazhena smrti.

- Iz prebavnega sistema: dispepsijo (slabost, bruhanje, gastralgija, bolečine v trebuhu, zaprtje ali driska, napenjanje), hepatitis, zlatenica, redko - povečana aktivnost "jetra" transaminaze, alkalne fosfataze in včasih kreatinfosfokinazy- - akutne pankreatitis. funkcijske motnje jetrne enostaven in tekočega značaja.

- Od živčevja in čutil: astenična sindrom, omotica, glavobol, nespečnost, konvulzije, parestezije, periferna nevropatija, zamegljen vid, motnje okusa.

- Na delu mišično-skeletnega sistema: včasih - miopatijo, ki se pojavljajo bolečine v mišicah in šibkost mišic, povezano z znatno povečano vsebnostjo kreatinfosfokinazy- redko - rabdomiolize.

- alergijske in imunopatološke reakcije: angioedem, volchankopodobny sindrom, revmatična polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povečana ESR, artritis, artralgija, koprivnica, fotosenzitivnost, driska, rdečica kože, zardevanje, kratka sapa.

- Dermatološki reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, alopecija.

- drugo: anemija, palpitacije, akutna ledvična odpoved (zaradi rabdomiolize) se je zmanjšala učinkovitost.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine zdravila, akutne bolezni jeter, trdovratno zvišanje ravni transaminaze v krvni plazmi, miastenija gravis in / ali izrazito povečanje aktivnosti kreatinin kinaze, nosečnost in njegovo načrtovanje, laktacije, dojenčkih.

Preveliko. Nekaj ​​primerov prevelikega odmerka simvastatina je opisana v medicinski literaturi v tujini. Pri bolnikih, ki niso navedene nobene posebne kršitve ali posledice. Največji odmerek en bolnik sprejet, postane 450 mg.

Zdravljenje. Boste morali uporabiti skupno ukrepanje v takih primerih: izzivati ​​bruhanja, uporabo aktivnega oglja za nadzor življenjskih funkcij. Prav tako je treba spremljati delovanje jeter in ledvic, in tudi raven serumskih kreatin kinaze v.

Značilnosti uporabe. Pred in med zdravljenjem mora biti bolnik na hipolipidemično prehrane.

Pred in med zdravljenjem je treba opraviti teste delovanja jeter (kontrolna dejavnost "jetra" transaminaze za prvo leto: vsakih 6 tednov v prvih 3 mesecih zdravljenja, potem pa vsakih 8 tednov za 9 months- nato - 1 krat na pol leta). Bolniki, ki jemljejo-Simvakor DARNITSYA v dnevnem odmerku 80 mg, funkcija jeter, je potrebno nadzorovati enkrat za 3 mesece. V primerih, ko je vsebina transaminaz povečanja (več kot 3-kratne zgornje meje normalnih vrednosti) je zdravljenje z onemogočena. Simvakor-DARNITSYA poveča učinek kumarinskih antikoagulantov, pri čemer je potreben nadzor nad protrombinskega časa. Simvakor-DARNITSYA (kot tudi druge HMG-CoA reduktaze), imajo povečano tveganje za rabdomiolizo in ledvično odpovedjo ni priporočljiva zaradi hude akutne okužbe, hipotenzija, večji kirurški poseg, poškodba, in hude presnovne motnje.

Vzmetenje zdravil za zdravljenje zniževanje lipidov med nosečnostjo ne vplivajo bistveno na rezultate dolgotrajnem zdravljenju primarne hiperholesterolemije za. Zaradi dejstva, da inhibitorji HMG-CoA reduktaze inhibirajo sintezo holesterola in holesterola in drugi proizvodi njegovo sintezo igra pomembno vlogo pri razvoju ploda vključno sintezo steroidov in celičnih membran Simvakor-DARNITSYA lahko naredi škodljive učinke na plod, če ga dajemo noseča. Pri načrtovanju nosečnosti je treba prenehati z jemanjem zdravila. Če zanosi med zdravljenjem, je treba zdravljenje odvisnosti od drog je treba takoj prekiniti, in ženska sama je treba opozoriti na potencialno nevarnost za plod.

V primeru manjkajočih naslednji odmerek zdravila, je treba sprejeti čim prej. Če je ura prišla nadaljnji sprejem ni podvojiti dozo.

Zdravstveni delavci med terapijo z zdravili je priporočljivo, da pojasni bolnikov glede nepojasnjene bolečine v mišicah, letargija ali šibkosti, še posebej, če ga spremlja bolečina ali drisko.

Simvakor-DARNITSYA ne vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in pozornosti bolnikov, zato je uporaba zdravila ni treba, da se vzdržijo vožnje in opravljanje drugih potencialno škodljivih dejavnosti.

V zvezi z varnostjo zdravila je pokazala razlike med bolnikih, starejših in mlajših ljudi. Toda pri bolnikih, starejših od 70 let, je verjetnost za pojav neželenih učinkov poveča.

Interakcije z drugimi zdravili. Zdravilo se lahko uporablja v kombinaciji z adsorbentov žolčnih kislin (y holestiramin, holestipol). Holestiramin in holestipol zmanjša biološko Simvakoru-DARNITSYA (po možnosti z uporabo drog 4 urah po dajanju teh zdravil, vendar opozarja aditiven učinek).

Simvakor-Darnitsa poveča učinek kumarinskih antikoagulantov. Če bolniki sočasno prejme imunosupresivnimi zdravili in derivatov fibrinske kisline poveča tveganje miopatije.

Zdravilo poveča učinek antikoagulantov, s čimer se poveča tveganje za krvavitve. Citotoksična sredstva, protiglivična zdravila (ketokonazol, itrakonazol), fibrati, visokih odmerkov nikotinske kisline, imunosupresivi, eritromicin, klaritromicin, zaviralci proteaze pa uporaba zdravila za povečanje tveganje za rabdomiolizo. Simvakor-Darnitsa poveča koncentracijo digoksina v krvnem serumu.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 20 ° C.

Rok - 1,5 let.