Vasilip

Vasilip (Vasilip)

Mednarodni in kemijsko ime: simvastatin- 2, 2-dimetil-1, 2, 3, 7, 8, 8a-heksahidro-3, 7-dimetil-8- [2- (tetrahidro-4-hidroksi-6-okso-2H-piran-2 il) etil] -1-naftalenil ester, [1 S- [1 a, 3a, 7b, 8b (2S *, 4S *), 8AB]];

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti10 mg in 20 mg - okrogle, rahlo oboevypuklye bele tablete prevlečene membranski tulec z zaobljenim strani;

40 mg - okrogle, rahlo oboevypuklye bele tablete, prekrite s folijo s poševno prirezanim strani in z zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg, 20 mg ali 40 mg simvastatina;

druge sestavine: laktoza monohidrat, škrob preželatiniran, butiliran hidroksianizol, brezvodna citronska kislina, askorbinska kislina, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hipromeloza, smukec, propilen glikol, titanov dioksid.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstev za zniževanje lipidov. HMG-CoA reduktaze. Zdravila, ki znižujejo koncentracijo holesterola in trigliceridov v serumu. Oznaka ATC S10A A01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Simvastatin je orodje, ki znižuje holesterol. To je zaviralec hidroksimetilglutaril-CoA-reduktaze - encim, ki sodeluje pri sintezi holesterola v jetrih. Simvastatin znižuje koncentracijo celokupnega holesterola, lipoproteinov majhne gostote (LPNG) in plazemskih trigliceridov. S tem se zmanjša koncentracija holesterola in lipoproteinov zelo nizke gostote (LPDNP), medtem ko je koncentracija holesterola lipoproteinov visoke gostote (HDL) zmerno povečana. Poleg tega simvastatin ima številne druge pozitivne učinke vključno s krvjo izboljša endotelno funkcijo sosudov- ima antioksidativno učinek, in tudi zavira proliferacijo in migracijo celic v aterosklerotičnega procesa.

Farmakokinetika. Simvastatin se absorbira v prebavilih od 61 do 85% obrazca neaktivnega laktonsko in se pretvori v jetrih v aktivna terapevtska obliki. V prvem prehodu skozi jetra več kot 79% absorbiranega zdravila v njem hranijo in presnovi. Najvišja koncentracija se doseže z aktivnimi metaboliti 1, 1 - 3 urah. Po sesalna stebla simvastatin hidrolizo v jetrih, da se tvori aktivno beta obliko gidroksikisloy. Vezave na plazemske proteine ​​je 98%. Zdravilo in njegovi aktivni metaboliti najdemo v glavnem v jetrih, ki je glavno mesto manifestacije njihovega delovanja. Razpolovna doba izločanja (t_1/2) Je glavni aktivni metabolit 1, 9 ur in skupna razdalja organizma body - 31 8 l / h. Približno 60% zdravila se izloči v blatu (zdravilo, ki se ne sesa in njegovih metabolitov v žolču) in 13% - v urinu (neaktivni metabolit).

Terapevtski učinek se doseže po 4 - 6 tednih zdravljenja.

Indikacije.

1. koronarna srčna bolezen.

sekundarna preventiva koronarne srčne bolezni (V prisotnosti povišanega lipidnega metabolizma - holesterola in celotnega holesterola LPNG).

Koronarna srčna bolezen je prisotnost visoko tveganje za kardiovaskularni zapleti (možganska kap ali prehodni ishemični napad). Zdravilo znižuje vrednost celokupnega holesterola in LPNG pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, in s tem upočasni napredovanje koronarne ateroskleroze, zmanjša tveganje za miokardni infarkt in smrtnosti pri teh bolnikih. To zmanjšuje tveganje za nastanek zapletov po opravljeni koronarne revaskularizacije (koronarnih arterij bypass cepljenje in perkutana transluminalna angioplastika)

2. hiperlipidemijo

Vasilip uravnava koncentracijo serumskega celotnega holesterola, LDL holesterola, HDL holesterola in trigliceridov pri bolnikih s primarno hiperlipidemije (tip IIa in IIb), vključno poligensko hiperholesterolemije, heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo in mešano hiperlipidemijo.

Vasilip se lahko uporablja tudi za zmanjšanje skupnega holesterola in visoke ravni LDL holesterola pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo.

Postopek uporabe in odmerek.

Za zdravljenje hiperholesterolemije priporočeni odmerek simvastatina je od 10 do 80 mg na dan vsak dan, v obliki enkratnega odmerka zvečer. Čas uporabe ni odvisna od zaužite hrane v večernih urah. Priporočeni začetni odmerek - 10 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 80 mg. Odmerek se lahko spremeni postopoma, šele po 4 tednih zdravljenja z vnaprej odmerka.

Pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo Priporočeni dnevni odmerek simvastatina 40 mg enkrat zvečer ali 80 mg v treh deljenih odmerkih (20 mg zjutraj, popoldan in zvečer).

Za zdravljenje bolnikov z ishemično srčno odmerek simvastatina bolezen je od 20 do 40 mg na dan. Priporočeni začetni odmerek - 20 mg na dan. Povečanje odmerka stebla tako nepotrebno kot pri zdravljenju hiperlipidemije.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z blago ali zmerno ledvično okvaro ni treba spremeniti odmerek. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) odmerka na več kot 10 mg se lahko uporablja le v izjemnih primerih in pod strogim zdravniškim nadzorom.

Za bolnike po presaditvi, ki jemljejo ciklosporin, priporočeni dnevni odmerek simvastatina 10 mg, vendar poveča odmerek na teh bolnikih ni priporočljiva.

Stranski učinek. Lahko pojavi zaprtje, slabost, napenjanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, driska, bruhanje, glavobol, motnje spanja in povečano stopnjo jetrnih encimov (ALT, AST) - redko pojavijo omotica, utrujenost, mišična oslabelost in srbenje simptomi alopecija. Občasno redko (posneti dogodki) pojavi depresija, periferna nevropatija, okvarjeno učinkovitost, ledvična odpoved, proteinariya, pankreatitis, motnost kristalitov, dermatomiozitis, kožni izpuščaji in ekcem, miopatija, ki je na voljo v obliki bolečine v mišicah, mišična šibkost in povečane količine mišične frakcija kreatinin kinaze (CK). V izjemnih primerih lahko rabdomioliza pride s poznejšo odpoved ledvic. Tveganje za miopatijo z rabdomiolizo se pri bolnikih, ki se uporabljajo tudi druge hipolipidemično zdravila, ciklosporin ali nekatera zdravila, ki prav tako povečujejo raven simvastatina v krvi poveča.

preobčutljivost sindrom, ki se pojavi tudi zelo redko, lahko zazna kot angioedem, vaskulitis, dermatomiozitis, trombocitopenija, eozinofilija, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov, pojav simptomov in znakov artritisa, kožni izpuščaj, svetlobo, povišana telesna temperatura in eritem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost kateremkoli sestavnega kosa preparata- bolezen jeter aktivno faze- trajnega povišanja serumske transaminaze neznani geneza- laktatsiya- nosečnosti in porfirijo.

Preveliko. Opisanih več primerov predoziranja s simvastatinom, ampak ti bolniki niso opazili nobenih resnih kršitev ali posledic.

V primeru prevelikega odmerka simvastatina je potrebno, da se rutinsko v takih primerih ukrepov (izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, spremljanje vitalnih funkcij). Poleg tega je potrebno spremljati jeter in ledvic, in tudi nivo serumskega kreatin kinaza.

Ob pojavu miopatije in rabdomiolize z naknadno akutno uporabo ledvične odpovedi te droge je treba takoj prekiniti, da izvede hemodializo, če je to potrebno.

Značilnosti uporabe.

Terapija z simvastatina lahko povzroči povišanih vrednosti jetrnih encimov ali povečujejo stopnjo serumskih transaminaz. Preden je priporočljivo zdravljenje, da se določi raven serumskih transaminaz in v prihodnje redno spremljanje teh kazalnikov v celotnem obdobju zdravljenja. Če je raven serumskih transaminaz več kot trikratno zgornjo mejo normalnih vrednosti, je treba zdravljenje prekiniti. S posebno previdnost je priporočljivo, da dodelite simvastatin bolnikov, ki zlorabljajo alkohol ali imajo kronično bolezen jeter. Ko prejmete Vasilip treba odpraviti uporabo alkohola.

je bila izvedena študija o varnosti in učinkovitosti uporaba simvastatina pri otrocih in mladostnikih do 18. leta.

Simvastatin lahko povzroči povečanje mišične aktivnosti encima kreatin kinaze v redkih primerih se lahko razvije miopatijo. Manifestacije miopatije je v omenjeni encim (več kot 10-krat v primerjavi z normo) znatnega povečanja, kot tudi bolečina, mišična šibkost. V zelo hudih primerih se lahko razvije rabdomiolize (razgradnje mišičnega tkiva). To lahko privede do akutne odpovedi ledvic. Tveganje za miopatijo je večje pri bolnikih, ki hkrati prejemajo zdravila (fibrati (gemfibrozil, fenofibrat), ciklosporin, nefazodon, makrolidi (eritromicin, klaritromicin), "azol" antimikotične sredstva (ketokonazol, itrakonazol) in inhibitorji proteaze virusa HIV (ritonavir), da se lahko poveča koncentracija simvastatina v serumu ali povečanje učinka. tveganje za miopatijo je večje tudi pri bolnikih z ledvičnim popuščanjem. rast dejavnosti kreatin fosfokinaze morali biti tudi v mislih pri bolečinah v zagrudninnoy razlika diagnoze.

Butil hidroksi povzročajo draženje oči, kože in sluznic.

Nosečnost in dojenje. Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. ženske v rodni dobi se priporoča, da simvastatin le pod pogojem, da je verjetnost nosečnosti popolnoma izključiti.

Vpliv na psihofizične sposobnosti. ne Vasilip vplivajo na psihofizične sposobnosti za vožnjo in drugimi mehanskimi sredstvi.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba simvastatina sočasno s ciklosporinom, fibratom, nikotinsko kislino, niacin, eritromicin, klaritromicin, ketokonazol, itrakonazol in nefazodon lahko privede do pojava miopatije s rabdomiolize in renalne insuficience. Ta zdravila so inhibitorji encima CYP450 3A4, ki sodeluje pri presnovi v jetrih Vasilip. Podobni zapleti se lahko pojavijo, če se uporablja skupaj z Vasilip derivatov fibrinske kisline, ki pa mehanizem te interakcije ni znan. Če se simultano sprejem z ritonavirjem poveča serumske koncentracije simvastatina. Uporaba istočasno simvastatina in varfarina lahko okrepi učinek slednjega na sistem strjevanja krvi in ​​s tem poveča nevarnost krvavitve.

Pri bolnikih, ki jemljejo tako simvastatin in digoksin, lahko digoksin serumske dvignila, tako da taki bolniki morajo biti ustrezen nadzor.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok 3 leta.