Simvastatin alkaloid

simvastatin Alkaloid (Simvastatin Alkaloid)

Mednarodni in kemijsko ime: simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- [2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksotetrahidro-2H-piran-2-il] etil] -3, 7-dimetil- 1, 2, 3, 7, 8, 8a-heksahidro-naftalen-1-il-2, 2-DIMETILBUTANOA;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiRed-roza okrogle oboevypuklye tablete prekriti z folijo z zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta prevlečena membrana lupina obsega simvastatin 10 mg, 20 mg ali 40 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, monohidrat citronske kisline, askorbinske kisline, butilhidroksitoluen, magnezijev stearat, škrob preželatiniran, povidon, Opadry II rožnata.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Lipidov zniževanje drog. HMG-CoA reduktaze. ATS S10AA01 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Simvastatin Alkaloid - zdravilo, ki popravi presnovo maščob. HMG-CoA reduktaze - encim, ki sodeluje pri tvorbi holesterola (LDL) v jetrih. Simvastatin znižuje koncentracijo celokupnega holesterola (SX), LDL holesterola (LDL-C) in trigliceridov. Količino holesterola lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL-Xc) tudi zmanjša, medtem ko je vsebnost holesterola lipoproteinov z visoko gostoto (HDL-Xc) rahlo povečuje. Poleg tega simvastatin izboljšuje vaskularno funkcijo endotelija. On je tipičen antioksidant ukrep, zavira proliferacijo in migracijo celic v aterosklerotične procesu.

Terapevtski učinek pojavi v 2 tednih, doseže največjo vrednost po 4 do 6 tednih zdravljenja. Zmanjšanje vsebnosti SX in holesterol LDL pri bolnikih s koronarno bolezen srca (KBS) zmanjša tveganje za kardiovaskularne zaplete.

Farmakokinetika.

Sesalni. Po peroralni uporabi simvastatina dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta (GIT), približno 61-85% in popadaetae v sistemski obtok. Najvišja terapevtska koncentracija v krvni plazmi se doseže s

1, 3-2, 4 h, in se zmanjša za 90% po 12 urah.

Hkratno sprejem hrane ne vpliva na absorpcijo simvastatina.

Distribution. Vezava na plazemske proteine ​​je približno 98%.

Presnova. Simvastatin mogoče učinek "Prvi izvor" v jetrih (predvsem hidroliziramo v svojo aktivno obliko - beta hidroksi kisline). Koncentracija aktivnega metabolita simvastatina v človeški sistemskem obtoku je manj kot 5% peroralnega odmerka.

Umik. Izhaja predvsem iz žolča in blatom (približno 60%) v obliki metabolitov. Razpolovni čas aktivnega metabolita je 1, 9 ur. Približno 10 do 15% se izloča v urin v neaktivni obliki.

indikacije.

hiperholesterolemija: za zmanjšanje povišanega skupno Xc in Xc / LDL pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, kadar prehrana terapija in uporaba drugih metod, ki ne drog popravka ni bil učinkovit.

Koronarne srčne bolezni: sekundarna preventiva miokardni infarkt pri bolnikih s povišano ravnijo holesterola.

Postopek uporabe in odmerek.

Hiperholesterolemija. Bolnik mora slediti hipolipidemično dieto za zniževanje holesterola pred in med zdravljenjem z simvastatin Alkaloid.

Ko hiperholesterolemija Priporočeni začetni odmerek 10-20 mg 1-krat na dan zvečer. Bolniki, ki potrebujejo znatno znižanje ravni LDL-holesterola, se lahko dodeli v začetnem odmerku 40 mg na dan, v večernih urah. Popravljanje odmerjanja lahko izvedemo v razmiku 4 tedne.

Pri bolnikih z homozigotna družinska hiperholesterolemija alkaloid odmerek simvastatin 40 mg enkrat na dan, zvečer ali 80 mg na dan, razdeljen na 3 odmerke: zjutraj - 20 mg, dan - 20 mg in 40 mg zvečer.

Največji dnevni odmerek - 80 mg.

bolezen koronarnih arterij. Simvastatin alkaloid daje v začetnem odmerku

20-40 mg 1-krat na dan, v večernih urah. Popravek odmerjanja, če je to potrebno, je treba izvesti na enak način kot v hiperholesterolemijo.

Medtem ko je uporaba fibratov, ciklosporin, ali z nikotinsko dozo kisline simvastatina največjega ne sme preseči 10 mg na dan.

Bolniki z blago ali zmerno ledvično okvaro ni potrebna prilagoditev odmerka simvastatina alkaloid (kot simvastatina izloči skozi ledvice v majhnih količinah). Bolniki s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) dajemo v odmerku manj kot 10 mg na dan.

Stranski učinek.

Zdravilo je na splošno dobro prenašali, pri čemer je večina neželenih učinkov rahlo poudarjen in izginja.

Iz prebavil: dispepsija (slabost, bruhanje, gastralgija, zaprtje ali driska, napenjanje), hepatitis, zlatenica, zvišane jetrne transaminaze, alkalne fosfataze in kreatinfosfokinazy- redko - akutna pankreatitis.

Na strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: sindrom astenija, glavobol, vrtoglavica, motnje spanja, krči, parestezija, periferna nevropatija, motnje okusa.

Na delu mišično-skeletnega sistema: miopatija, mialgija, mišično slabost- redko - rabdomiolizi.

Alergijske reakcije: angioedem, sindrom volchankopodobny, revmatoidni polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povečana ESR, artritis, koprivnica, fotosenzitivnost, driska, rdečica kože, zardevanje, kratka sapa.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, alopecija.

Drugi anemija, palpitacije, akutna ledvična odpoved (zaradi rabdomiolize) zmanjšala učinkovitost.

kontraindikacije. Povečana občutljivost na zdravila (na katerokoli sestavino zdravila);

Aktivna bolezen jeter ali zvišanje transaminaze neznane etiologije;

Nosečnost in dojenje.

otroštvu in adolescenci do 18 let.

Preveliko.

Opisanih več primerov predoziranja s simvastatina, ki niso skupaj z razvojem vseh posebnih kršitev oziroma negativnih posledic. Največji enkratni odmerek 450 mg postane prevelik odmerek.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba izzvati bruhanje, uporaba aktivnega oglja. Simptomatsko zdravljenje.

Prav tako je treba nadzorovati funkcije jeter in ledvic, koncentracija kreatin fosfokinaze v serumu.

Značilnosti uporabe. Simvastatin Alkaloid uporabljati previdno pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol in / ali ki imajo anamnezo bolezni jeter. Preden je potrebno zdravljenje preveriti delovanje pecheni- spremljati aktivnost jetrnih transaminaz vsakih 6 tednov v prvih 3 mesecih, nato pa vsakih 8 tednov v prvem letu, nato pa 1-krat na pivroku. Bolniki, ki prejemajo dnevni odmerek simvastatina 80 mg, 1 delovanje jeter spremljati na vsake 3 mesece. Če je vsebnost aminotransferaz povečanja (več kot 3-kratne zgornje meje normalnih vrednosti) je zdravljenje z prevrne.

Simvastatin lahko povzroči povečanje kreatin kinaze, je običajno klinično nepomembno, vendar v redkih primerih je to znak za miopatijo. Ko raven miopatija CPK poveča več kot 10-krat na normalno raven, ki jo spremljajo bolečine, togost in šibkosti mišic. V najhujših primerih se lahko razvije rabdomiolizo in akutno ledvično odpoved. Tveganje za miopatijo je večje pri bolnikih, ki uporabljajo simvastatin alkaloida sočasno z zdravili, ki poveča vsebnost v krvnem serumu simvastatina ali povečanje učinka. Tveganje za razvoj miopatijo je večje tudi pri bolnikih s hudo okvaro ledvic.

Pri otrocih in mladostnikih do 18 let, varnosti in učinkovitosti uporabe simvastatina Alkaloid ni identificiran.

Nosečnost in dojenje.

Alkaloid Simvastatin je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem. Ženske v rodni dobi, ki jemljejo simvastatin, priporočamo uporabo zanesljivih metod kontracepcije. Če se v postopku sprejemanja nosečnost drog vsi prišli No, morate prenehati z jemanjem simvastatina alkaloid, in ženska, bi morali biti obveščeni o morebitni nevarnosti za plod.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Simvastatin presnovi s CYP3A4, vendar ne inhibira njeno aktivnost in ne vpliva na plazemske koncentracije drugih zdravil (to zaviralci CYP3A4). Kot močni inhibitorji (itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, proteazni inhibitorji virusa humane imunske pomanjkljivosti, nefazodona, ciklosporin) in lahkih inhibitorjev (diltiazem in verapamil) CYP3A4 povečajo tveganje miopatije z zmanjšanjem izločanje simvastatina.

S hkratno uporabo simvastatin alkaloida in derivatov fibrinske kisline, nikotinsko kislino ali niacina (več kot 1 g na dan) lahko pripravi miopatijo in rabdomiolizo z ledvično insuficienco.

S hkratno uporabo simvastatin alkaloida in varfarina lahko poveča delovanje slednjega na procese strjevanja krvi, kar vodi do povečanega tveganja za krvavitev.

S hkratno uporabo simvastatin alkaloida in digoksina lahko poveča koncentracijo digoksina v krvni plazmi, zato taki bolniki morajo biti pod nadzorom zdravnika.

Sočasna uporaba soka grenivke lahko poveča resnost neželenih učinkov, povezanih z jemljete simvastatin Alkaloid, tako da jih ne smejo uporabljati istočasno.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok uporabnosti 2 leti.