Vazostat-zdravje

Vazostat-zdravje (Vazostat-ZDOROVYE)

Mednarodni in kemijsko ime: Simvastatin- 1, 2, 3, 7, 8, 8a-heksahidro-3, 7-dimetil-8-2- (tetrahidro-4-hidroksi-6-okso-2H-piran-2-il) etil-1-naftalenil 2, 2-DIMETILBUTANOA;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete z podolgovata oblika oboevypukloy stične površine, prevlečene z svetlo rumene do rumene barve z bisernim odtenkom;

Sestava. 1 tableta vsebuje simvastatin (v smislu 100% snovi) - 10 mg ali 20 mg;

druge sestavine: butilhidroksianizol, askorbinska kislina, citronska kislina monohidrat, tselaktoza, aerosil, krompirjev škrob, magnezijev stearat, hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza), madame Kandurin (srebro lesk), makrogol 4000 (polietilen glikol 4000), titanov dioksid, barvilo "Sepispers suho rumeno R".

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Lipidov zniževanje drog. Simvastatin. Oznaka ATC S10A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Zdravilo popravi presnovo maščob sami predstavi predzdravilo. Za oralno sprejem hidroliziramo, da se tvori aktivni metabolit, ki inhibira 3-hidroksi-3-metil-glyutaril-CoA reduktaze (HMG-Co), encim, ki katalizira reakcijo tvorbe mevalonat iz HMG-Co. Ker pretvorbo HMG-Co v mevalonat je zgodnji korak v sintezi holesterola, uporaba simvastatina ne povzroča kopičenje v telesu je potencialno toksičnih steroli. Zdravilo zmanjšuje zvišane ravni plazemskega holesterola, koncentracija lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) in lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), nekoliko poveča vsebnost lipoproteinov visoke gostote (HDL). Rezultat je povečana primerjavo HDL in LDL in zmanjšanje holesterola (HDL). Zdravilo zmanjša koncentracijo trigliceridov. Ko heterozigotno družinsko niso družinska hiperholesterolemija, kot tudi v mešani hiperlipidemija, kjer je primarna bolezen povišani nivoji holesterola v drog znatno zmanjša koncentracijo celokupnega holesterola in LDL. Zdravje aktivna Vazostat slabe prehrane, in druge terapije brez drog. Dolgotrajna uporaba 20-40 mg / dan pri bolnikih s hiperholesterolemijo in koronarne bolezni zmanjšuje napredovanje aterosklerotičnih lezij koronarnih arterij. Začetek delovanja zdravila opazili po dveh tednih, največji terapevtski učinek - po 4-6 tednih po začetku zdravljenja. Vpliv hranijo z nadaljevanjem zdravljenja. Ko ustavite se obravnava vsebnosti holesterola vrnil na začetno raven.

Farmakokinetika. Zdravilo po peroralnem dajanju dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta (približno 85%). Koncentracija zdravila in njegovih metabolitov, ki se tvorijo v glavnem v jetrih in je dosegla maksimalno krvne plazme po 4 urah in po 12 urah se zmanjša za 90%. Simvastatina in njegovih biotransformacije izdelkov v 95% veže na plazemske proteine. Zdravilo se izloča v žolču (približno 85%) in urinu (13%).

indikacije. Primarna hiperholesterolemija, kombinirana hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija in hiperlipidemija, ki je ni mogoče odpraviti s posebnimi prehrane in telesne aktivnosti. Koronarne srčne bolezni (CHD) - preprečevanje miokardni infarkt, zmanjša tveganje za možgansko kap in cerebrovaskularnih dogodkov, ki poteka, upočasnitev napredovanja koronarne ateroskleroze.

Postopek uporabe in odmerek. Značilno je začetni odmerek 10 mg / dan 1-krat zvečer. Zdravilo je učinkovita kot monoterapija ali v kombinaciji z adsorbentov žolčnih kislin. Odmerjanja in trajanje zdravljenja določi individualno.

V blago do zmerno hiperholesterolemijo začetni odmerek 5 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča, vendar ne prej kot 4 tedne lecheniya- Največji dnevni odmerek - 80 mg. Če vsebina LDL manj kot 75 mg / dl (1, 94 mmol / l), in celotne vsebnosti holesterola -, je treba zmanjšati manjša od 140 mg / dl (3, 6 mmol / l) odmerek.

v bolezni srca in ožilja začetni odmerek 20 mg / dan, enkrat zvečer. Če je potrebno, se odmerek poveča vsake 4 tedne do 40 mg / dan. Popravek režimom odmerjanja, če je to potrebno, je treba to storiti, kot v hiperholesterolemijo. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic

(Očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) je treba skrbno oceniti upravljanja z drogami izvedljivosti v dozi, ki presega 10 mg / dan. Ker zdravila izloči preko ledvic v majhni količini, ni potrebno spremeniti odmerek pri bolnikih z zmerno izrazito ledvic. Bolniki, ki jemljejo ciklosporini fibrati, nikotinamid, največji dnevni odmerek je 10 mg / dan.

Stranski učinek. Na delu prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, slabost, driska, dispepsija, pankreatitis, bruhanje, hepatitisa, zheltuha- po možnosti označeno in vztrajen porast jetrnih aminotransferaz (več kot 3-kratno zgornjo mejo normale) in alkalna fosfataza (LF).

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, vrtoglavica, mišični krči, parestezija, periferna nevropatija.

Alergijske reakcije: redko - angioedem, vovchankopodobny sindrom, revmatična polimialgija, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povečana ESR, artritis, koprivnica, fotosenzitivnost, driska, rdečica kože, težko dihanje.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, alopecija.

Drugo: astenija, mialgija, anemija, rabdomioliz- v nekaterih primerih - miopatija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine zdravila, odpoved jeter, zvišane ravni jetrnih transaminaz, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 18 let.

Preveliko. To poročali o več primerih prevelikega odmerka simvastatina, medtem ko nihče od bolnikov ni razkrila nobenih posebnih simptomov. Največja sprejel odmerek - 450 mg. Zdravljenje prevelikega: izpiranje želodca, aktivno oglje prevzeti nadzor nad vitalne telesne funkcije, vključno ledvic in jeter kot tudi v serumu CPK.

Značilnosti uporabe. Preden začnete jemati zdravilo predpisano standardno hipolipidemično prehrana, ki mora upoštevati in med zdravljenjem.

Uporabljati previdno pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol in / ali imajo jetrno bolezen.

Pred začetkom in med zdravljenjem je treba opraviti teste delovanja jeter, ki se ponavljajo vsakih šest mesecev. Med zdravljenjem se lahko pojavi zmerno prehodno (manj kot 3-kratno) povečanje transaminaze aktivnosti, do katere pride asimptomatsko in ne zahteva prekinitev zdravila.

Bolniki, ki jemljejo dnevni odmerek simvastatina 80 mg, 1 delovanje jeter spremljati na vsake 3 mesece. V primerih, ko se pojavijo očitne in trajnega povišanja transaminaze (več kot 3-krat), je treba zdravljenje odvisnosti od drog prekiniti.

Bolniki v mišicah, povečana občutljivost mišic, šibkost in / ali izrazito povečanje CPK aktivnosti, zdravljenje drog blokirani.

Uporaba zdravila, je treba nemudoma prekiniti v prisotnosti miopatije ali drugih dejavnikov tveganja (hkratne uporabe citostatike, fibrati, visokih odmerkih niotsinu in antimikotiki), ki lahko prispevajo k razvoju ledvične odpovedi iz rabdomiolize.

Ženske v rodni dobi, ki jemljejo droge simvastatin naj se izogibajo zasnovo. Če se v teku zdravljenja diagnosticirali nosečnost, je treba zdravilo ukiniti, in ženska, bi morali biti obveščeni o morebitni nevarnosti za plod.

Medsebojno delovanje z zdravili. Zdravilo poveča učinek antikoagulantov. Citostatikov, itrakonazol, fibrati, visoka doza nikotinske kisline, ki se uporablja sočasno s simvastatinom, poveča nevarnost miopatije.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 30^0.C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 2 leti.