Blokatorji počasi kanali - srčna aritmija (2)

Video: odgovore na vprašanja številka 10

Verapamil. To zdravilo je počasno kanalčkov. To je še ugotovljeno, da blokira samo kalcijev prevodnost, ali tudi natrijev kanal tok komponenta je počasen. Verapamil ima vpliv na vse značilnosti akcijskega potenciala sinusov uzla- morebitno izjemo največje membranskega potenciala diastoličnim. Po Wit Cranefield [281], verapamila upočasni sinusnega ritma, kjer je označeno linearno odvisnost tega učinka na dozi. Negativni kronotropičen učinek verapamilom, očitno ni posredovano sprememb avtonomnega živčnega sistema [282, 283]. Pri verapamila dajemo povečanje sinusnega vozla funkcijo časovnega okrevanje [284, 285], kot tudi v času od sinoatrijskega (v samo terogradnega smer) [286].
Kot je bilo prikazano v ljudeh in v intaktnih živalih, odziv srčnega utripa za intravensko verapamila je zelo spremenljiva. V kliničnem okolju, kadar ga dajemo pogosto opazimo pospešek sinusnega ritma, kar verjetno je posledica refleksno odziva avtonomnega živčnega sistema do hipotenzije [287]. Verapamil je kontraindiciran pri bolnikih s sindromom bolnega sinusnega vozla.
Nifedipin. Učinek nifedipina na transmembranskega potencialno sinusni enako učinkovanju verapamila, čeprav je zaviranje učinka kadar dajemo nifedipina dosežena pri bistveno višji koncentraciji [28 8]. Nifedipin ima močan periferni vazodilator ukrepe kot verapamil, kar verjetno vodi do večjega povečanja refleksno posamezne aktivnosti običajno korektor negativno kronotropičen učinek. Kljub temu pa je potrebna previdnost pri uporabi nifedipina pri bolnikih s sindromom bolnega sinusnega vozla.
Diltiazem. Neposredni negativni kronotropičen učinek diltiazema šibkejši, kot je verapamilom, vendar večja od tiste, nifedipina [289]. Uporaba tega zdravila pri bolnikih z disfunkcijo sinusnega vozla zahteva zelo previdno.

Nove antiaritmike

Amiodaron. Amiodaron antiaritmik mehanizem dejanje ni znan. Zdi se, da drog imeti močno aktivnost antimetabo netocrystalline, kar znatno zmanjša porabo kisika v miokardu in povečanje razmerja phosphocreatine + ATP / ADP + kreatin + anorganski fosfat [290].
Koncentracije amiodaron od 1,5 • 10-5 M / L zavira spontano aktivnost sinusnega vozla. Najpomembnejša sprememba v akcijskega potenciala sinusna so depresija diastolični depolarizacijo v fazi 4 in povečanje trajanja akcijskega potenciala [291]. Negativni kronotropičen učinek amiodarona se poveča z znižanjem koncentracije kalcijevih ionov. Učinek blokade avtonomnega živčnega sistema o negativnem kronotropičen učinka amiodarona zelo šibko ali ne [292].
Aymalin. Ajmaline izhaja Rauwolfia serpentina, tako da, ko se daje inhibicija lahko pričakujemo funkcijo sinusnega vozla zaradi izčrpanje kateholaminov, temveč tudi z neposrednim delovanjem membrane. Obayashi in Mandel [293] ni pokazal pomembno vplival aymalina (pri koncentraciji pod 10-4 M / l) na sinusnega vozla avtomatizma pri infarktu pripravkih. Vendar aymalin upočasni sinoatrijskega anterogradno dirigiranje. V nepoškodovano srčnega psa ajmaline upočasni manj sinusna le pri visokih odmerkih (8 mg / kg) - uvedbo nizkega odmerka (4 mg / kg) za povišanje opazimo frekvenca srčnega utripa, verjetno zaradi lokalnih (v preddvorih) kateholaminov sproščanjem [294].
Aprintsin. Aprindine hidroklorid ima lastnosti lokalnih anestetikov, lahko pa imajo tudi pomemben učinek na počasno blokirnih kanalov [295]. Neposredna membrana delovanje zdravila povzroči upočasnitev doze odvisno od sinusnega ritma [296]. Pri ljudeh aprindine, očitno majhen učinek na sinusnega ritma povečanje refleksa v simpatičnega aktivnosti kot odziv na negativnim inotropnim učinkom lahko oslabijo ali odpravo neposredni inhibitorni učinek na kardiomiocitne membrane [296].
Propafenon. Ta nova antiaritmik droga s kompleksnim mehanizmom delovanja, vključno z: 1) inhibicijo hitrega natrijevega elektroenergetskih 2) lidokainopodobnoe vpliv na transmembranski akcijskega potenciala pri nizki kontsentratsiyah- 3) beta-simpatikolitična učinka [297] - 4) nekatere depresija počasno kalcijev tok pri visoki vhod koncentracije [98]. Kadar dajemo propafenon opazili zmanjšanje odmerka odvisne amplitude akcijskega potenciala, zmogljivosti in največjo diastoličnega stopnjo depolarizacije v fazi 4, medtem ko Akcijski potencial povečanje trajanja [299]. Kot rezultat študije z določanjem potenciala Satoh in Hashimoto [299] je bilo ugotovljeno, da je negativna kronotropičen delovanje propafenon pretežno posredovana zmanjšanje izhodu kalijev tok v celicah sinusnega vozla.
Sotalol. Sotalol je edinstvena antiaritmiki imajo tako klasične lastnosti blokiranje (beta-adrenergični blokade) in značilnost razreda III antiaritmike vplivajo na enofazna akcijskega potenciala v ljudeh [ZOO]. Sotalol počasno sinusni ritem, in lahko prispeva k znatno poslabšanje disfunkcijo sinusnega vozla pri bolnikih s sindromom sinusov šibko.
Etmozin. Etmozin prva spojina je fenotiazin serije s pretežno antiaritmične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja ni natančno znano, čeprav so raziskave o načinu določanja potencial atrijske miokarda srca kretnice pokazale, da etmozin lahko inhibira hiter vhodnega toka [301]. Ruff y sod. [302] etmozin injicira neposredno v arteriji pes sinusnega vozla ne kažejo nikakršne pomembne spremembe v srčnem utripu.
Alinidin. Gre za novo sintetizirana spojina, kemično sestavo blizu klonidinu- alinidin posebej zmanjša pogostost sinusnega ritma [ZO3]. Miller in Vaughn-Williams [28] kažejo, da je lahko ta spojina v obliki črke V antiaritmična razredov zdravil. Objavile rezultate mikroelektrodo študij na izoliranih tkivih sinusa zelo jasno kažejo, da mehanizem, s katerim alinidin zmanjšuje naklon počasnega diastoličnega depolarizacije in povečuje trajanja akcijskega potenciala, ki je na vhodni tok omejitev skozi anionsko selektivno kanalov. Možnost uporabe te spojine niso preučevali kot antiaritmik. Ker alinidin upočasni srčni utrip, ne da bi to vplivalo krvni tlak, kontraktilnost miokarda ali atrioventrikularni prevajanje, lahko njihova uporaba kot antianginoznimi zdravili je zelo zaželeno.

Video: Real Rocking priporoča! Top 5. Pregled, da bolje, da k srcu športniki