Gatimak v /

Gatimak v / (Gatimac I / V)

Mednarodni in kemijsko ime: Gatifloksacina, (±) -1-ciklopropil-6-Flory-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kvinolinekarboksilin kislina seskvihidrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra raztopina, ki imajo lahko odtenek rumene ali zelene, rumene barve.

struktura 1 ml raztopine vsebuje gatifloksacin seskvihidrata ustreza 2 mg gatifloksacina;

druge komponente: brezvodna dekstroza, dinatrijev edetat, voda za injekcije, klorovodikova kislina (10%) za uravnavanje pH.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01M A16.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Akcijski mehanizem gatifloksacin drugačen od mehanizma delovanja penicilinov, cefalosporinov, aminoglikozidi, makrolidi in tetraciklini. Gatifloksacina deluje na mikroorganizme, ki so odporne proti antibiotikom, naštetih. Ni navzkrižne odpornosti med gatifloksacina in navedenih razredov antibiotikov. Gatifloksacina - 8-metoksiftor- kinolon antibakterijska aktivnost ima relativno širok spekter Gram-negativne in Gram-pozitivne mikroorganizme: Gram-pozitivne mikroorganizme: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes-

razmeroma občutljive Gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (Vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae-

občutljivi patogeni - Gram-negativne bakterije Haemophillus influenzae (Vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo) Haemophilias rarainfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (Vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo) Escherichia coli, Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (Vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo);

relativno občutljivi - Gram-negativne bakterije Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii-

relativno občutljivi anaerobi Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum-

občutljivi patogeni, netipične oblike Rotavirus, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma-

relativno občutljivi atipične oblike - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina občutljivi mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Gatifloksacina je učinkovita glede na bakterije, odpornih proti laktamske in makrolidnih antibiotikov.

Antibakterijski učinek gatifloksacina je zagotovljeno s giraze zatiranje DNA in topoizomeraze IV. DNA giraze je pomemben encim, ki sodeluje pri replikacijo DNK patogena. Topoizomeraze IV je encim, ki ima vlogo pri vodenju cepitev v fisije od kromosomske DNA bakterijske celice. Ugotovljeno je bilo, da ima C-8-metoksicheskaya pol višjo aktivnost in bolj počasen razvoj odpornosti v primerjavi s C-8 nemetoksicheskogo pol.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina pri bolnikih, - 96%. Vezava na plazemske proteine ​​je približno 20%.

Gatifloksacina prodre tudi v večino tkiv in se hitro porazdeli na biološki tekočini, so visoka koncentracija tvorjen v pljučnem tkivu, bronhialna sluznica, obnosne votline nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožnega tkiva, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, sperma, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacin se transformira v telo < 1 % выделение дозы в мочу.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Povprečna razpolovna doba gatifloksacina - od 7 do 14 h in je odvisna od načina uporabe odmerka in.

Video: Cold Heart Ježi Kinder Surprise igrače razpakiranje Zamrznjena Kinder ježi presenečenje jajca igrače

Pri poskusih na živalih, gatifloksacin prosto prehaja skozi placento in prehaja v materino mleko.

Razlike v farmakokinetiki gatifloksacina so našli pri ženskah. starejše ženske je 21% porast v C_Max in 32% povečanje AUC (0-) in počasneje izločanja pri mlajših ženskah.

Pediatrija: Gatifloksacina Farmakokinetika pri otrocih, mlajših od 18 let, ni raziskana.

Odpoved ledvic: gatifloksacin razdalja zmanjšala in sistemski vpliv je najbolj pogosta pri ljudeh z odpovedjo ledvic. Pri bolnikih z očistkom kreatinina < 30 млминут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

indikacije.

Infekciozna-vnetnih bolezni zaradi mikroorganizmov, občutljivih na gatifloksacina povzročene, in sicer poslabšanja kroničnega bronhitisa, akutnega bakterijskega sinusitisa, dobljene pljučnica, neuslozhnennye okužbe sečil (cistitis), zapletene okužbe sečil, sečnice gonoreje neuslozhnennaya može, endocervical in danke gonorejo pri ženskah

Postopek uporabe in odmerek.

Akutni bronhitis, akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnica, - 400 mg enkrat na dan 7 - 10 dni.

Akutni sinusitis - 400 mg 1-krat na dan, 7 - 14 dni.

Neuslozhnennye okužbe sečil - 400 mg odmerek, ali 200 mg 1-krat dnevno 3 dni.

Zapletene okužbe sečil - 400 mg na dan, 7 - 14 dni.

Neuslozhnennye sečnice gonoreja moški in neuslozhnennaya endocervical in danke gonoreja pri ženskah - 400 mg enkrat na dan.

Odmerka ni treba prilagoditi pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Ker gatifloksacina izvirajo predvsem preko ledvic, bolnike z očistkom kreatinina < 40 мл/минут включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режиму дозировки.

Priporočena doza takega zdravila pri bolnikih z ledvično disfunkcijo:

Kronična odpoved jeter: ni treba izvesti doziranje način za odpravljanje Gatimaka / O za bolnike z motnjami delovanja jeter.

Gatimak / I se lahko uporablja le v obliki infuzije, ni dodeljena intramuskularno, intrarektalno, intraabdominalnih ali subkutano uporabo.

Infuzijo je treba opraviti v roku 60 minut.

Ta koncentrirana raztopina, ki se razredči za infuzijo z uporabo vsakokratnega raztopine pred intravenozno aplikacijo. Koncentracija nastale razredčene raztopine 2 mg / ml pred uporabo.

Združljiv intravenska raztopina 5% dekstroze Injection, 0, 9% injekcijo natrijevega klorida, 5% dekstrozo in 0, 9% injekcijo natrijevega klorida, Ringerjevo laktatno in 5% dekstroze injekcije, voda za injekcije.

Stranski učinek.

Najpogostejši neželeni učinki gatifloksacina - bruhanje, driska, vaginitisom, bolečine v trebuhu, glavobol, omotica.

Drugi stranski učinki - okus, alergične reakcije, mrzlica, vročina, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, palpitacije, zaprtje, dispepsija, glositis, oralna kandidoza, stomatitis, razjede ustne votline, periferni edem, nemiren spanec, nespečnost, parestezije, tremor, vazodilatacija, dispneja, faringitis, znojenje, zamegljen vid, tinitus, disurija in hematurija.

Fotosenzitivnost opazili pogosteje kot pri placebu.

Kvinolony lahko povzroči motnje centralnega živčnega sistema (CNS), vključno živčnost, tesnoba, nespečnost, halucinacije in paranoje.

kontraindikacije. Gatifloksacina je kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo za gatifloksacina, kvinolonovyh protibakterijsko komponente in druge komponente pripravka.

Nosečnice in ženske, ki dojijo, starost 18 let.

Preveliko.

V primeru gatifloksacin prevelikega odmerka mora biti bolnik pod nadzorom in se simptomatsko in podporno zdravljenje. Treba bi bilo pravilno stanje rehidracijo. Gatifloksacina dejansko ne izloči iz telesa s hemodializo (približno 14% v 4 urah) ali s CAPD (približno 11% - 8 dni).

Značilnosti uporabe.

Predpiše gatifloksacin previdno v prisotnosti ledvične odpovedi. Podroben klinični pregled in ustrezne laboratorijske preiskave je treba opraviti pred začetkom zdravljenja in med in po potrebi zmanjšati odmerek gatifloksacina. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 40 млминут) коррекцию дозы необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина из-за сниженного клиренса.

Tako kot v primeru uporabe drugih kvinolonov, motnje vsebnost glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije bili odkriti v večini primerov, diabetičnih bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje z uporabo peroralnih hipoglikemičnih zdravil (npr gliburid) in insulin. Pri teh bolnikih je priporočljivo za nadzor ravni glukoze v krvi.

Gatifloksacin lahko povzroči povečanje intervala QT na elektrokardiogramu pri nekaterih bolnikih. Zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj gatifloksacina se ne sme uporabljati pri bolnikih z razširjenimi intervali QT, bolniki z nezadostnim hiperkalciemijo in bolnikih, ki prejemajo razred zdravil I A (npr kvinidin, protsaunamid) ali razreda III (npr, amiodaron, sotalol), priprave protiaritmicheski.

Farmakokinetične študije niso bile izvedene na gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo interval QT, kot tsisaprayd, eritromicin in triciklični antidepresivi protipsihotiks. Gatifloksacina uporabljati previdno vzporedno z uporabo teh zdravil. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo srca (akutni miokardni ishemiji).

preobčutljivost in ali anafilaktične reakcije, hude in smrtnih primerih so opazili pri bolnikih, ki so bili zdravljeni kvinolonom.

Gatifloksacin se ne sme uporabljati v prvem manifestacije preobčutljivosti - izpuščaji na koži ali druge alergijske reakcije.

Gatifloksacina raztopina za infundiranje ni mogoče uporabiti, če je raztopina motna ali če je oborina. Če je bila viala poškodovana, tj oslabljeno sterilnost, rešitev ni mogoče uporabiti. Ker zdravilo ne vsebuje zdravila proti strjevanju krvi in ​​bakteriostatično elementi morajo biti v skladu s pravili aseptične tehnike za pripravo in dajanje končne rešitve. Gatifloksacina pripravljeno raztopino uporabiti takoj po pripravi.

Ni podatkov o združljivosti gatifloksacina z drugimi intravenskimi raztopinami, zato je treba omejiti uporabo drugih drog, kot tudi njihovo uvedbo skozi kateter. Kadar dajemo skozi kateter druga zdravila, je treba zaporedno speremo pred in po dajanju gatifloksacina z raztopino, ki je kompatibilen z drugimi zdravili in gatifloksacina.

Gatimaka interakcije z drugimi zdravili. Uporaba gatifloksacina nima nobenega učinka na sistemski očistek intravensko midazolama. Dnevna doza intravenoznega midazolam (0,0145 mg kg) ni vplivala na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati se lahko predstavljala za pomanjkanje učinkovitosti gatifloksacina v raziskave s izoencima CYP3A4 pri ljudeh.

Sočasna uporaba gatifloksacina in teofilina ni vplivala na farmakokinetiko zdravila.

Sočasna uporaba gatifloksacina in varfarinom ni vplivala na farmakokinetiko zdravila, je protrombinski čas ni spremenil.

Sočasna uporaba gatifloksacina in gliburidom (a stabilno stanje enkrat na dan) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki ni malo znatnega vpliva na ureditev koli od drog, na tešče ravni glukoze ni spremenila.

Ni bilo interakcij z vzporedno uporabo drog z gatifloksacina zgoraj.

Sočasna uporaba gatifloksacina in digoksina ni dala pomemben učinek v zvezi s spremembo farmakokinetiko gatifloksacina, vendar pa so pri bolnikih 3-11 opazili povečanje koncentracije digoksina. Bolniki, ki jemljejo digoksin, je treba spremljati glede znakov in simptomov ali razvoja zastrupitve. Bolniki, ki imajo simptome zastrupitve in ali simptomov digoksina, koncentracija digoksina v serumu je treba testirati, in odmerek ustrezno prilagoditi, digoksina.

Sistemska izločanje gatifloksacin bistveno povečuje vzporedno uporabo gatifloksacina in probenecid.

Pri bolnikih, ki so prejemali varfarin, ni bilo pomembnih sprememb v času strjevanja krvi v vzporedni uporabi gatifloksacina. Vendar pa zaradi dejstva, da nekateri kvinolony poveča učinek varfarina ali ekvivalentov tega zdravila, protrombinski čas ali drug ustrezen test za pregibanje je treba strogo nadzorovati, če kvinolon antibakterijsko imenovan z varfarinom ali ekvivalenti te droge.

V predkliničnih in kliničnih študij so pokazali, da vzporedno z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so kvinolon, je pokazala, da lahko kvinolon poveča tveganje motenj centralnega živčnega sistema, in napadi.

Pogoji in pogoji.

Shranjena pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 2 leti