Gatispan

Gatispan (Gatispan)

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloxacin- (±) -1-ciklopropil-6-Flory-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kvinolinekarboksilin seskivi kisline hidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bel ali skoraj bel, spusti podobnih oblik, oboevypuklye prevlečeni;

Sestava. 1 tableta vsebuje Gatispana gatifloksacin seskivigidrata enaka stopnja gatifloksacina 200 mg in 400 mg;

Drugi deli: koloidni brezvodni silicijev dioksid, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, krospovidon, smukec, magnezijev stearat;

tulec: hidroksipropilmetilceluloza (Methocel E 15 LVP), hidroksipropilmetilceluloza (Methocel E 5 LVP), polietilen glikol 4000, smukec, titanov dioksid, simetikon (30% emulzija).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko zdravljenje. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01M A16.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Gatifloksacina - 8-metoksiflorokvinolon z antibakterijskim delovanjem proti širok spekter Gram-negativnih in gram-pozitivne mikroorganizme. Antibakterijski učinek gatifloksacina je zagotovljeno s giraze zatiranje DNA in topoizomeraze IV. DNA giraze je pomemben encim, ki sodeluje pri replikacijo DNK patogena. Topoizomeraze IV je encim, ki ima vlogo pri vodenju cepitev v fisije od kromosomske DNA bakterijske celice. Ugotovljeno je bilo, da ima C-8-metoksicheskaya pol višjo aktivnost in bolj počasen razvoj odpornosti v primerjavi s C-8 nemetoksicheskogo pol.

V skladu s tem gatifloksacina indicirano za zdravljenje ustreznih nosologies, vzrok, ki je: občutljivi patogeni - gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes in relativno dovzetne gram pozitivnim organizmom: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae- občutljivih patogenov - Gram-negativne mikroorganizme: Haemophillus influenzae (vključno sevi I, ki proizvajajo laktamaze), Haemophilias rarainfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamaze), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo);

in relativno občutljivi - Gram-negativne bakterije: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

relativno dovzetne anaerobne bakterije - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus Prevotella spp, Propionibacterium spp, Ctostridium perfringens, .... Clostridium ramosum- občutljiv patogenov netipično obliko - rotavirus, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma- razmeroma občutljive in atipičnih oblik - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina občutljivi mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Gatifloksacina je učinkovita glede na bakterije, odpornih proti laktamske in makrolidnih antibiotikov.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina pri bolnikih, - 96%. Najvišje koncentracije gatifloksacina v plazmi se pojavi po 1 - 2 uri po oralnem dajanju.

Beljakovine vezave gatifloksacin krvne plazme je približno 20%.

Gatifloksacina prodre tudi v večino tkiv in se hitro porazdeli na biološki tekočini, visoka koncentracija tvorjena v pljučnem tkivu, bronhialne sluznice obnosnih votlin nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožnega tkiva, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, vas tekočina, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacin se transformira v telo < 1 % выделение дозы в мочу.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Povprečni odstranitev gatifloksacin - od 7 do 14 ur in ni odvisna od načina uporabe odmerka in.

Pri poskusih na živalih prosto gatifloksacina prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

Razlike v farmakokinetiki gatifloksacina so našli pri ženskah. starejše ženske je 21% povečanje največje koncentracije in 32% povečanje AUC (0-), počasnejše izločanje bil mlajše ženske.

Pediatrija: ni pokazala Farmakokinetika gatifloksacina Pri otrocih, mlajših od 18 let.

Okvara ledvic: očistek gatifloksacina in zmanjša sistemski učinek je bolj izrazit pri ljudeh z odpovedjo ledvic.

Indikacije za uporabo. Gatifloksacina je indicirana za zdravljenje okužb z občutljivimi povzročajo mikroorganizmi, kot so:

- okužbe respiratornega trakta (vključno akutnega sinusitisa, akutni bronhitis, pljučni absces, poslabšanje kroničnih bolezni pljučnega trakta, cistična fibroza, pljučnica);

- ledvic in sečil okužbe (vključno akutnih in kroničnih pielonefritis, prostatitisa, tsistit- kronične okužbe sečil);

- Kože in mehkih tkiv okužbe;

- Okužbe kosti in sklepov;

- okužbe prebavnega trakta;

- po operaciji okužbe, septikemija, peritonitis;

- neuslozhnennaya uretralni gonoreja pri moških;

- endocervical in rektalno gonoreja ženske.

Postopek uporabe in odmerek. Akutni sinusitis - 400 mg 1-krat na dan ali 200 mg 2-krat na dan, za 7 - 14 sutok- zapletena akutni in kronični bronhitis, pljučnica, okužbe kože in podkožnega tkiva, akutni pielonefritis in zapletene okužbe sečil - 400 mg 1-krat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, 7 - 10 dni;

okužbe sečil neuslozhnennye (cistitis) - začetni odmerek 400 mg in 200 mg - enkrat na dan 3 sutok- neuslozhnennaya sečnice gonoreje pri moških, gonoreja pri ženskah - 400 mg 1-krat na dan.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki gatifloksacin - omotica, bruhanje, driska, vaginitis, bolečine v trebuhu, glavobol. Drugi stranski učinki - motnje okusa, alergijske reakcije, mrzlica, vročina, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, palpitacije, zaprtje, dispepsija, glositis, oralno kandidozo, stomatitis, razjede ustne votline, periferni edem, nemirnem spanja, nespečnosti, parestezije, tremor, vazodilatacija, dispneja, faringitis, znojenje, zamegljen vid, tinitus, disurija in hematurija.

Kvinolony lahko povzroči motnje centralnega živčnega sistema, vključno živčnost, anksioznost, nespečnost, nočne more in paranoje.

Nevtropenija, povišane transaminaze, amilaze v krvi.

Kontraindikacij. Gatifloksacin je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za gatifloksacina, kvinolonovyh antibakterijskih sestavin ter drugih sestavin tega zdravila, nosečnice, ki dojijo, otroke, mlajše od 18 let.

Preveliko Gatispana. Ni podatkov o prevelikem odmerjanju.

Nenamerno prevelik odmerek zdravila, potrebne za izpiranje želodca. Bolnik mora biti pod nadzorom in pridobiti simptomatsko in podporno zdravljenje. Zato je treba uporabiti stanje terapije hidracijo. Gatifloksacina ona ni učinkovito izloča s hemodializo (približno 14% v 4 urah) ali preko prisilne hemodializo (približno 11% v 8 dneh).

Značilnosti uporabe. Gatifloksacin lahko povzroči povečanje intervala QT na elektrokardiogramu pri nekaterih bolnikih. Skozi pomanjkanja kliničnih izkušenj gatifloksacina ne smemo dajati bolnikom z podaljšane intervale QT, bolniki, neprimerne hiperkalciemijo in bolnikih, ki prejemajo razred I A pripravki (npr kvinidin, protsaynamid) ali razred pripravki III (na primer, amiodaron, sotalol) protiaritmicheskih.

Farmakokinetične študije niso bile izvedene za gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo interval QT, kot tsisaprayd, eritromicin in triciklični antidepresivi. Gatifloksacin je treba uporabljati previdno, če se uporablja vzporedno s temi zdravili. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo srca, kot so bradikardija in akutna miokardna ishemija.

preobčutljivost in anafilaktične reakcije, hude in smrtnih primerih so opazili pri bolnikih, ki so bili zdravljeni kvinolonom.

Gatifloksacin se ne sme uporabljati v prvem manifestacije preobčutljivosti - na izpuščaji na koži ali druge alergijske reakcije.

Bodi pozorna imenuje bolnikov z epilepsijo in starejših.

zdravilo je treba uporabljati previdno pri upravljanju vozila (vrtoglavica).

Imenovanje gatifloksacina morajo biti previdni v prisotnosti ledvične odpovedi. Skrben klinični pregled in ustrezne laboratorijske preiskave, ki so potrebni pred in med izvedbo zdravljenje, če je potrebno, glede na stopnjo učinkovitosti, bi morali zmanjšati odmerek gatifloksacina. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/минут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

Kot pri drugih kvinolonami, pri motnjah vsebnosti glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije bili odkriti v večini diabetičnih bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje z oralnih hipoglikemičnih sredstev (npr gliburid) in insulina. Pri teh bolnikih je priporočljivo za nadzor ravni glukoze v krvi.

Interakcije z drugimi zdravili. Sprejem gatifloksacina 1 uro po cimetidin (enkrat dnevno, peroralno v odmerku 200 mg) ni vplival na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati pravijo o tem, da je absorpcija gatifloksacina vplivajo antagonisti H2 receptorjev, kot je cimetidin.

Uporaba gatifloksacina ne vpliva na sistematično očistek intravensko midozolama. Dnevna doza intravenoznega midazolam (0,0145 mg / kg) ni vplivala na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati se lahko predstavljala za pomanjkanje učinkovitosti gatifloksacina v raziskave s izoencima CYP3A4 pri ljudeh.

Istočasna uporaba gatifloksacina in teofilina ni vplivala na farmakokinetiko enega samega zdravila.

Izmenjava gatifloksacina in varfarina ni vplivalo na farmakokinetiko enega izdelka, je protrombinski čas ni spremenil.

Istočasna uporaba gatifloksacina in gliburidom (a stabilno stanje enkrat na dan) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 m ni majhna pomemben učinek na lokacijo posameznega zdravila, postom ravni glukoze ni spremenila.

Istočasna uporaba gatifloksacina in digoksina ni dala pomemben učinek v zvezi s spremembo farmakokinetiko gatifloksacina. Bolniki, ki jemljejo digoksin, je treba spremljati znake in simptome toksičnosti. Bolniki, ki so pokazali znake ali simptome digoksina zastrupitve, koncentracija digoksina v serumu je treba testirati in odmerek ustrezno prilagoditi, digoksina.

Sistemska izločanje gatifloksacin znatno povečal, medtem ko se uporabi gatifloksacina in probenecida.

Pri bolnikih, ki so prejemali varfarin, ni bilo pomembnih sprememb v času strjevanja krvi, medtem ko je uporaba gatifloksacina.

V predkliničnih in kliničnih študij so pokazali, da v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kot kvinolon, je pokazala, da lahko kvinolon poveča tveganje motenj centralnega živčnega sistema, in napadi.

Pogoji in pogoji. Gatispan Hraniti izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.