Gafloks

Gafloks-200 (Gaflox-200)

Gafloks-400 (Gaflox-400)

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloxacin- (±) -1-ciklopropil-6-fluoro-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kinolinkarboksilne kisline, 1,5 hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Gafloks-200 - tablete bele barve, podolgovate ovalne oblike, z zarezo pokrito obolochkoy- Gafloks-400 - tablete bele barve, podolgovate ovalne oblike, z zarezo, premazan s prikazi G in F na površini;

Sestava. 1 tableta vsebuje gatifloksacin 200 mg ali 400 mg;

druge sestavine: koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijeva karboksimetilceluloza, povidon (PVK-30), magnezijev stearat, smukec, natrijev karboksimetilškrob, hipromeloza, titanov dioksid, makrogol (PEG-6000).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko zdravljenje. Fluorokinolonov derivati. Oznaka ATC J01MA16.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Gatifloksacina - 8-metoksiftorhinolon, je učinkovit proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivne mikroorganizme.

Z delovanjem zdravila občutljiva:

Grampozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Gram-negativne mikroorganizme: Haemophillus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamaze), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo);

netipične patogenov: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma;

zmerno občutljiv:

Grampozitivni mikroorganizmi: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

Gram-negativne mikroorganizme: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii;

anaerobi: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus Prevotella spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum ....;

netipične patogenov: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina tudi občutljive mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Zavira encim DNK girazne in topoizomerazo IV, ki so odgovorne za tvorbo superhelix kromosomski DNA okoli jedrske RNK, DNK daje biosinteze, rast in delitev bakterij, izražene vzroki morfoloških sprememb (t. H. celične stene in membrane) in hitro smrt mikroorganizmi.

fluorokinolonov mehanizem delovanja razlikuje od penicilinov, cefalosporinov, aminoglikozidi, makrolidi in tetraciklini.

Farmakokinetika. Po gatifloksacina peroralni uporabi dobro absorbira v prebavnem traktu, je njegova uporaba neodvisna od obroka. Absolutna biološka - približno 96%. Najvišja koncentracija je dosežena po 1 - 2 uri po zaužitju zdravila v odmerkih 200 mg in 400 mg 2, 0 ± 0 4 ug / ml in 3, 8 ± 1,0 | ig / ml. Ravnotežna koncentracija je dosežena na tretji dan zdravljenja. Povprečna koncentracija ravnotežna koncentracija v krvi v plazmi pri dnevnem odmerku sprejemnem 400 mg odmerka približno 4, 2 g / ml in 0,4 g / ml.

Ker plazemske beljakovine se veže 20% gatifloksacin glede na koncentracijo.

Gatifloksacina dobro prodre v večjem delu telesa in hitro porazdeli tkiva iz biološkega fluida: visoka koncentracija tvorjena v pljučnem tkivu, bronhialna sluznica, obnosne votline nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožo, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, semenska tekočina, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Razpolovni čas je od 7 do 14 ur in ni odvisna od hitrosti doze in zdravljenje. Ledvični očistek ni odvisen od odmerka in je v 124 - 161 ml / min. Gatifloksacina potuje z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Več kot 70% gatifloksacina izloča v urin 48 ur po dajanju. Prav tako je mogoče minimalno jeter in / ali črevesno izločanje zaradi svoje 5% odkrijejo v blatu v nespremenjeni. Manj kot 1% izločijo metabolitov ter etilendiamin methylethylenediamine.

V živalskih preskušanjih gatifloksacina prosto prehaja skozi posteljico in prehaja v materino mleko.

Indikacije za uporabo. Gatifloksacina je indicirana za zdravljenje okužb z občutljivimi povzročajo mikroorganizmi, kot so:

Okužbe spodnjih dihal (akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega, cistična fibroza, akutna pljučnica);

okužbe ledvic in urinarnega sistema (akutna in kronična pielonefritis, prostatitisa, tsistit- kronične okužbe sečil);

Kože in mehkih tkiv okužbe;

Okužbe kosti in sklepov;

okužbe prebavnega trakta;

postoperativni infekcijska bolezen;

neuslozhnennaya sečnice gonoreja moški;

endocervical in rektalno gonoreja pri ženskah.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek in trajanje zdravljenja je vedno določi zdravnik individualno. Na splošno, odrasli, in osebe, starejše od 18 let, akutni in zapleteno bronhitis, pljučnica, okužbe zapletenih okužb sečil kože in podkožnega tkiva, akutni pielonefritis in odmerek je 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, 7 - 10 dni.

V akutni sinuzitis damo 400 mg odmerek enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat na dan 7 do 14 dni.

neuslozhnennyh z okužbe sečil (cistitis) Začetnega odmerka drog 400 mg ali 200 mg enkrat na dan 3 dni.

ko neuslozhnennoy sečnice gonoreja pri moških, materničnega vratu gonoreja pri ženskah - 400 mg enkrat na dan.

Ker gatifloksacin izhaja predvsem preko ledvic izločanja, bolnikih z očistkom kreatinina < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки.

Priporočena takšno spremembo odmerka zdravila pri bolnikih z ledvično insuficienco:

Shema z enkratno uporabo zdravila v odmerku 400 mg (neuslozhnennyh za zdravljenje okužbe sečil, gonoreja) in 200 mg enkrat na dan 3 dni ne zahteva prilagoditve odmerka za bolnike z motnjami delovanja ledvic.

Uporaba zdravila ni odvisna od obroka.

Stranski učinek.

Skupno stanje: driska, povišana telesna temperatura, potenje, bolečine v hrbtu in prsih.

Od živčnega sistema in čutil: nespečnost, nespečnost, parestezija, tresenje, vazodilatacijo, vrtoglavica, zamegljen vid, zmanjšanje okusa, tinitus.

S srčno-žilni sistem: razbijanje srca.

Na delu prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, zaprtje, dispepsija, glositis, kandidoze ustne sluznice, stomatitis in bruhanje.

Na delu dihal: dispneja, faringitis.

Urogenitalnega: hematurija, disurija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Kontraindikacij. Preobčutljivost (Vol. H. V drugih fluorokinolonov), nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 18 let.

Preveliko. Simptomi. Letargija in zmanjšanje dihanje, bruhanje, tremor in konvulzije.

Zdravljenje. Izpiranje želodca, z uporabo emetičnim droge, upravljanje velikih količin tekočine. Bolnik mora biti pod stalnim nadzorom, vključno s spremljanjem elektrokardiograma. Vse ukrepe je treba izvesti v ozadju podporo vitalnih funkcij.

Hemodializa in peritonealna dializa so neučinkoviti.

Značilnosti uporabe. Gatifloksacin lahko podaljša interval QT na elektrokardiogramu, tako da se ne predpisuje bolnikom z daljši QT interval, hipokaliemijo, da se ne bodo odpravljene, in bolniki, ki prejemajo protiaritmicheskie razreda IA ​​(kinidin, prokainamid) ali razreda III (amiodaron, sotalol).

Tako kot drugi kinoloni, gatifloksacin previdno dajati patologije centralnega živčnega sistema v anamneza: v duševnih bolezni, epilepsije, težke ateroskleroze možganskih žil (nevarnost cirkulatornih motenj, kapi) in delovanje ledvic pri kreatinina manj kot 40 ml / min (potrebna kontrola plazemske koncentracije zdravila).

Ker uporaba kršitve drog opazili v ravni glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije, zlasti pri diabetičnih bolnikih, ki prejemajo zdravljenje vzdrževanja antidiabetike ali insulin nujno potrebne stalen nadzor nivoja krvi.

Video: Kako lepilo video brez pretvorbe? Video mizar

Če se pojavi huda driska, je treba psevdomembranski kolitis izključiti (za katere so kinoloni Kontraindicirano).

Zdravilo lahko povzroči omotico, da morajo biti bolniki zavedati, da je delo s potencialno nevarnih strojev, za vožnjo vozila, ali v zvezi z dejavnostmi, ki zahtevajo pozornost in usklajevanje.

Zdravilo se izloča preko ledvic, zato je nevarnost toksičnih učinkov pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic. Ker so starejši (nad 65 let), bolj dovzetni za takšne reakcije, je treba paziti, da izberete odmerek, kot tudi, da je treba spremljati delovanje ledvic.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Antacidi, ki vsebujejo aluminij ione, magnezija ali kalcija, vitaminov z mikroelementi, železovega sulfata, cinka zmanjšajo absorpcijo (priporočeno za 4 ure pred jemanjem teh zdravil).

Probenecid poveča koncentracijo v krvi.

Ko je skupna uporaba mleka, kalcijev karbonat, cimetidina, teofilin, gliberida, ni bilo opaziti midazolam z gatifloksacina bistveno interakcijo, tako da popravek odmerka ni potrebno.

Izmenjava gatifloksacina in digoksina ne proizvaja pomembne spremembe v farmakokinetiki gatifloksacina pa povečuje opazili koncentracija digoksina. Bolniki, ki kažejo znake digoksina zastrupitve, je treba preveriti njegovo raven v plazmi, kot tudi prilagoditev odmerka.

V skupni uporabi gatifloksacina s spremembami varfarina v času strjevanja krvi ni opaziti. Vendar pa je po tem lahko nekateri kinoloni povečajo učinek varfarina in drugih antikoagulanti, je treba spremljati protrombinski čas ali drugo primerno antikoagulantno testiranje ravnanje.

To povečuje tveganje za povečano vzbujanje osrednjega živčevja in omedlevico reakcije na NSAID ozadju.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi pod 30 ° C.

Rok - 2 leti.