Dasikon

Dasikon (Dasikon)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloksatsin- (+) - 1 - ciklopropil - 6 - fluoro - 1, 4-dihidro - 8 - metoksi - 7 - (3 - metil - 1 - piperazinil) - 4 - okso - 3 - hinolinkarboksilna kislina seskvihidrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Označene s svetlo rumene raztopine;

Sestava. 1 ml vsebuje: gatifloksacin seskvihidrat, znesek, enak 10 mg gatifloksacina;

druge sestavine: Brezvodni dekstroza, voda za injekcije, klorovodikova kislina.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna sredstva za sistemsko zdravljenje. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01MA.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Gatifloksacina je 8-metoksi-fluorokinolonov z aktivnostjo proti širokemu območju gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Antibakterijsko učinek gatifloksacina je posledica inhibicije DNA giraze in topoizomeraze IV.

In vitro gatifloksacina je aktiven na širok spekter mikroorganizmov, ki vključuje tudi bakterije, ki proizvajajo beta-laktamaze, in Pseudomonas. Gram-negativna: enterobakterije, vključno z E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, indol-pozitivnih Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. In tudi: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, ki vključuje sevov, ki proizvajajo betalaktamaze, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni in N. gonorrhoeae, ki vključuje sevov, ki proizvajajo betalaktamaze. Gram-pozitivne bakterije: najbolj Stafilokokni sevi, vključno S.aureus, vključno z meticilin rezistentnim sevom, Str. Pyogenes, S.epidermidis, vključno z meticilin rezistentnim sevom Str.pneumoniae, vključno

MDRSP: rezistenten proti Streptococcus pneumoniae - penitsillinrezistentny seve, seve odporno proti mnogim BPO: trimetoprima - sulfometoksazol, potentsinirovannye penicilinov, cefalosporinov 1. in 2. generacije - cefuroksim, itd, makrolide, tetracikline, aminoglikozidi ..

Staphylococcus saprophyticus in enterokoki, ki so občutljivi na ofloksacija. atipična CHL. Pneumoniae, L. pneumoniae. M. pneumoniae, anaerobne Peptococcus vrste.

Gatifloksacin ni učinkovit proti Bacteroides, klostridiji in Fusobacteria spp. Gatifloksacina kaže aktivnost proti bakterijskim sevom, odpornih na gentamicin in karbenicilina cefazolin.

Farmakokinetika. Peroralni in intravenski uporabi gatifloksacin običajno šteje zamenljivi ker gatifloksacina Farmakokinetika po intravenski uporabi Chasa 1 je podobna farmakokinetiki, ki so jih opazili po peroralnem dajanju gatifloksacina, če se uporablja isti odmerek. Absolutna biološka uporabnost (bioekvivalenco) gatifloksacina je 96%. Največje plazemske koncentracije gatifloksacina običajno doseženo v 1-2 urah po peroralni uporabi. Farmakokinetika gatifloksacina je linearno in vremyanezavisimoy pri odmerkih, ki se razlikujejo od 200 do 800 mg, vzeta v obdobju do 14 dni. Koncentracije doseči ravnotežje pred tretjo dnevni peroralni ali intravenski odmerek gatifloksacina. Povprečna najvišja in najnižja koncentracija v plazmi v istem stanju, ki ga dosežemo po odmerjanju shemo 400 mg enkrat na dan, pomenijo približno 4, 2 g / ml in 0 4 g / ml, po oralnem dajanju in 4, 6 g / in 0 ml, 4 g / ml, po intravenskem dajanju.

Sporočilo s gatifloksacin sirotkine beljakovine je približno 20% in je neodvisna od koncentracije. Povprečni volumen porazdelitve gatifloksacin ob ravnotežju (Vdss) variira izmed 1, 5-2, 0 l / kg. Gatifloksacin je razdeljen v tkivih in telesnih tekočinah. Hitra porazdelitev gatifloksacina v tkivih daje večje koncentracije v večini tkiv kot v serumu. Gatifloksacin se izloča v obliki nespremenjenega zdravila predvsem preko ledvic. Več kot 70% odmerka gatifloksacina, ki je prejel, je vsebovan v obliki nespremenjenega zdravila v urinu v 48 urah po peroralni in intravensko uporabo, in 5% je v blatu. Povprečna razpolovna doba gatifloksacina v območju od 7 do 14 ur in ni odvisna od odmerka in načina uporabe. Ledvični očistek ni odvisen od odmerka s srednjo vrednostjo, ki se spreminja od 124 do 161 ml / min.

indikacije. Infekcijske-vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetnih za gatifloksacina povzročene, in sicer poslabšanja kroničnega bronhitisa, akutnega bakterijskega sinusitisa, skupnost pridobljeno pljučnica, neuslozhnennye okužbe sečil (cistitis), zapletene okužbe sečil, sečnice neuslozhnennaya, cervikalni gonoreja.

Uporaba in odmerjanje.

Zdravilo se uporablja enkrat na dan.

Ker gatifloksacina izvirajo predvsem preko ledvic, bolnike z očistkom kreatinina < 40 мл/мин. включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторному перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки.

Ni potrebe po popravku Dasikona odmerek za zdravljenje bolnikov z zmerno okvaro jeter. Podatki o uporabi zdravila pri bolnikih s hudo okvaro jeter niso na voljo.

Farmakokinetika ne vpliva na bolnikovo starost. Ampak, ker so pri starejših bolnikih večja verjetnost, zmanjšano delovanje ledvic, zato je treba uporabljati previdno in v odmerku, ki je potreben za izvedbo redno spremljanje delovanja ledvic.

Dasikon injekcije je treba dajati samo v obliki infuzije, niso namenjeni za intramuskularno, intrarektalno, intraabdominalnih ali subkutano uporabo. Infuzijo je treba opraviti v roku 60 minut.

Ta koncentrirana raztopina, ki se razredči za injiciranje prek ustreznega raztopino pred intravenozno aplikacijo. Koncentracija nastale razredčene raztopine 2 mg / ml pred uporabo.

Združljiv intravenska raztopina 5% dekstroze Vbrizgavanje 0, 9% injiciranje natrijevega klorida, 5% dekstroze in 0, 9% injiciranje natrijevega klorida, Ringerjevo laktatno in 5% dekstroze Injection, 5% natrijevim bikarbonatom za injiciranje in vodo injekcija.

Stranski učinek. V kliničnem zdravljenju Dasikon dobro prenašajo. Najbolj pogosto poročali o stranskih učinkih: slabost, vaginitis, driska, glavobol, omotica.

Bolniki, ki jemljejo kinoloni redko poudariti in zvišan intrakranialni tlak psihotičnega vzbujanje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za Dasikonu ali fluorokinolonov antibiotikov. Zdravilo se ne predpisuje za nosečnice, otroke in mladostnike do 15 let, pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Preveliko. Na voljo ni dovolj podatkov o primerih prevelikega odmerjanja. V primeru ravnanja akutnega prevelikega ustrezno simptomatsko zdravljenje. Kriv ohraniti zadostno raven tekočine v telesu. Hemodializa ne povzroči učinkovito odstranitev Dasikona iz telesa (približno 14% vsebovane za 4 ure) in dokler ambulantno peritonealno dializo (vsebuje v 8 dneh približno 11%).

Značilnosti uporabe. Dasikon ima lahko lastnost podaljšujejo interval QT na elektrokardiogramah pri nekaterih bolnikih. Zaradi pomanjkanja klinični praksi

Dasikon se ne sme uporabljati pri bolnikih s podaljšanim intervalom QT in pri bolnikih, ki prejemajo razreda IA ​​antiaritmična sredstva (kinidin, prokainamid) ali razreda III (amiodaron, sotalol). Farmakokinetične študije o interakcijah med gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo interval QT (kot so cisaprid, eritromicin, antipsihotično in triciklični antidepresivi) ne poteka. Bolniki, ki imajo vozijo ali upravljajo s stroji, se morajo zavedati, da lahko Dasikon povzroči omotico in povečana občutljivost za svetlobo.

Za nosečnice in matere, ki dojijo, morate pretehtati prednosti zdravljenja za mater in potencialno tveganje za plod ali otroka.

Varnost in učinkovitost zdravila pri pediatričnih bolnikih (starost 15 let) ni bila ugotovljena.

Pri uporabi zdravila naj se vzdržijo pitja alkohola.

Interakcije z drugimi zdravili. Sistemska izpostavljenost gatifloksacina znatno povečala po hkratni Dasikona uporabe in probenecid.

Pri uporabi zdravilo iz skupine kinolonov opazili zvišane plazemske koncentracije teofilina. V zvezi s tem, včasih opazili stranskih učinkov uporabe teofilina pri sočasni terapiji s Dasikonom. Tako, da je treba spremljati plazemske koncentracije teofilina, medtem ko je uporaba teh zdravil.

Bolniki, ki jemljejo digoksin, je treba nadzirati glede znakov in / ali simptomov zastrupitve.

Kinoloni, vključno gatifloksacina, povečanje antikoagulantni učinek varfarina ali njenih derivatov. Po opustitvi hkratno prejemanje teh zdravil, ki so potrebni za izvedbo merjenje protrombinskega časa ali drugih testov koagulacije.

Pogoji in pogoji. Pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok. Ne zamrzujte. Rok - 2 leti.