Tebris infuzijska raztopina

Tebris infuzijska raztopina (Solutio Tabris pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloksacin, (±) -1-ciklopropil-6-Flory-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kvinolinekarboksilin seskivigidrat kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Svetlo rumena prozorna raztopina;

Sestava. 1 steklenica vsebuje 200 ml gatifloksacina 400 mg ali 1 ml raztopine vsebuje 2 mg gatifloksacina;

druge komponente: brezvodna dekstroza, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila.

Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko zdravljenje. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01MA16.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Gatifloksacina - 8-metoksiflorokvinolon z antibakterijskim delovanjem proti širok spekter Gram-negativnih in gram-pozitivne mikroorganizme. Antibakterijski učinek gatifloksacina je zagotovljeno s giraze zatiranje DNA in topoizomeraze IV. DNA giraze je pomemben encim, ki sodeluje pri replikacijo DNK patogena. Topoizomeraze IV je encim, ki ima vlogo pri izvedbi pomnoževanja DNA kromosomov pri podvajanju bakterijskih celic. Ugotovljeno je bilo, da ima C-8-metoksicheskaya pol višjo aktivnost in bolj počasen razvoj odpornosti v primerjavi s C-8 nemetoksicheskogo polovico.

Z gatifloksacina občutljivih take patogenov: grampozitivnim organizmom Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes in relativno občutljive Gram-pozitivne bakterije Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

dovzetne patogeni - Gramnegativni mikroorganizmi Haemophillus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo), Haemophilias rarainfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo), Escherichia coli,

Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo);

in relativno občutljivi - Gram-negativne mikroorganizme so Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

relativno občutljivi anaerobnih Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

atipične patogeni občutljiva oblika Shlamydia pneumoniae, Shlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;

in so relativno občutljivi atipične oblike - Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina občutljivi mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Gatifloksacina je učinkovita glede na bakterije, odpornih proti laktamske in makrolidnih antibiotikov.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina pri bolnikih, - 96%. Največje koncentracije gatifloksacina v plazmi se pojavi 1-2 ur po oralnem dajanju.

Vezava na plazemske proteine ​​za gatifloksacina je približno 20%.

Gatifloksacina prodre tudi v večino tkiv in se hitro porazdeli na biološki tekočini, visoka koncentracija tvorjena v pljučnem tkivu, bronhialne sluznice obnosnih votlin nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožnega tkiva, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, vas tekočina, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacin se transformira v telo < 1 % выделение дозы в мочу.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Povprečni odstranitev gatifloksacin - od 7 do 14 ur in ni odvisna od načina uporabe odmerka in.

Pri poskusih na živalih prosto gatifloksacina prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

Razlike v farmakokinetiki gatifloksacina so našli pri ženskah. starejše ženske je 21% porast v C_Max in 32% povečanje AUC in počasnejšega izločanja kot N ženske mlajši.

Pediatrija: ni pokazala Farmakokinetika gatifloksacina Pri otrocih, mlajših od 18 let.

Odpoved ledvic: zmanjšan očistek gatifloksacina in sistemski učinek je bolj izrazita pri ljudeh z odpovedjo ledvic.

indikacije.

Gatifloksacina je indicirano pri bolnikih, starejših od 18 let za zdravljenje infekcij, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, kot so povzročene

okužbe dihal (poslabšanja kroničnega bronhitisa, pljučni absces, poslabšanje kroničnih bolezni pljučna trakta, cistična fibroza, pljučnica);

okužba zgornjih dihalnih poti (poslabšanja kroničnega vnetja srednjega ušesa, poslabšanje kroničnega sinusitisa);

urogenitalne okužbe povzročil Shlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;

zapleten urogenitalna okužba (okužbe z bakterijo Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Shlamydia trachomatis, anaerobna flora v različnih kombinacijah);

okužbe sečil in zapletene okužbe sečil (akutna in kronična pielonefritis, kronični prostatitis, kronična cistitis- kronična uretritis, kronična endocervite, drugih kroničnih bolezni urinarnega sistema, vključno zapletov);

Kože in mehkih tkiv okužbe;

Okužbe kosti in sklepov;

okužbe prebavnega trakta;

po operaciji okužbe, septikemija, peritonitis;

zdravljenje očesnih bolezni (keratitis, bakterijski konjunktivitis).

Zdravljenje okužb pri bolnikih z rakom.

Zdravljenje tuberkuloze po neuspešni prvo linijo proti TB agentov.

Postopek uporabe in odmerek.

- okužbe dihal (akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa, pljučni absces, poslabšanje kroničnih bolezni pljučne trakta, cistična fibroza, pljučnica) - 400 mg - 200 ml enkrat dnevno 7 -10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni prehod v tablete 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan 5 - 10 dni;

- okužba ENT (poslabšanje kroničnega otitis, sinusitis, poslabšanje kroničnega) - 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 1-3 dni s prehodom tablet 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan 5 - 10 dni;

- urogenitalne okužbe povzroča Shlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis - 400 mg - 200 ml enkrat na dan za 7 do 10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni za prenos v tablete 400 mg, enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat na dan 5 - 10 dni;

- zapleten urogenitalna okužba (okužba Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Shlamydia trachomatis, anaerobna flora) - 400 mg - 200 ml enkrat na dan za 10 -14 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni prehod v tablete 400 mg enkrat na dan ali v odmerku 200 mg dvakrat na dan 5 - 10 dni, če je potrebno v povezavi s sredstvom proti anaerobnim sredstvi;

- okužbe sečil in zapletene okužbe sečil (akutni in kronični pielonefritis, akutni in kronični prostatitis, kronična tsistit- kronična uretritis, drugih akutnih in kroničnih bolezni urinarnega sistema, vključno zapletov) - 400 mg - 200 ml enkrat dnevno 7 do 10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni za prenos v tablete 400 mg enkrat na dan ali v odmerku 200 mg dvakrat na dan, 5 - 10 dni ;

- kože in mehkih tkiv okužbe - 400 mg - 200 ml enkrat na dan za 7 do 10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni za prenos v tablete 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, 5 - 10 dni;

- infekcija kosti in sklepov - 400 mg - 200 ml enkrat na dan za 7 do 10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni za prenos v tablete 400 mg enkrat na dan, ali 200 mg dvakrat na dan, 5 - 10 dni;

- okužbe prebavnega trakta - 400 mg - 200 ml enkrat na dan za 7 do 10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni za prenos v tablete 400 mg enkrat na dan, ali 200 mg dvakrat na dan, 5 - 10 dni;

- pooperativne okužbe, septikemija, peritonitis - 400 mg - 200 ml dvakrat na dan 1-5 dni - 400 mg - 200 ml enkrat na dan 2 do 10 dni;

- zdravljenje očesnih bolezni (keratitis, bakterijski konjunktivitis) - 400 mg - ml 200-krat na dan 3-5 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 1-3 dni s prehodom do 400 mg ene tablete enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat na dan, 5 - 7 dni;

- infekcija pri bolnikih z rakom - 400 mg - 200 ml enkrat na dan za 7 do 10 dni ali 400 mg - 200 ml enkrat na dan 5 -7 dni za prenos v tablete 400 mg enkrat na dan, ali 200 mg dvakrat na dan, 5 - 10 dni;

- Zdravljenje TB po izpadu prvo linijo proti TB agente - 400 mg - 200 ml enkrat dnevno 7 -10 dni s prehodom na tableti po 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat dnevno, odmerek Seveda je posamično .

Odmerka ni treba prilagoditi pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Ker gatifloksacin je izhod preko ledvic, je treba gatifloksacin odmerek treba popraviti pri bolnikih z očistkom kreatinina < 30 мл минут, включая пациентов на перитонеальном диализе (CAPD). Рекомендованная доза гатифлоксацина для таких пациентов – 400 мг каждые 1 и 2 дня, на 3-й день - перерыв, потом 400 мг каждые 48 часов, начиная с 4-го дня. Для пациентов на гемодиализе дозу назначают после проведение сеансу диализа. При применении однократной дозы нет необходимости проводить коррекцию режима дозировки.

Kronična odpoved jeter: ni treba izvesti način korekcije Tebrisa odmerkih pri bolnikih z okvaro jeter.

Stranski učinek.

Najpogostejši neželeni učinki gatifloksacina - bruhanje, driska, vaginitisom, bolečine v trebuhu, glavobol, omotica. Drugi stranski učinki - okus, alergične reakcije, mrzlica, vročina, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, palpitacije, bolečine v trebuhu, zaprtje, dispepsija, glositis, oralna kandidoza, stomatitis, oralnih ulkusov, periferni edem, nemirnih spanja, nespečnost, parestezije , tremor, vazodilatacija, dispneja, faringitis, znojenje, zamegljen vid, tinitus, disurija in hematurija.

Fototoksičnost ni bila večja kot pri placebu. Podaljšanje trajanja QT intervalov ni bila odkrita pri uporabi gatifloksacina.

Kinoloni lahko povzroči motnje centralnega živčnega sistema (CNS), vključno živčnost, tesnoba, nespečnost, halucinacije in paranoje.

Predpiše gatifloksacin je treba paziti v prisotnosti ledvične odpovedi. Podroben klinični pregled in ustrezne laboratorijske preiskave je treba narediti pred in preživite med zdravljenjem in po potrebi zmanjšati odmerek gatifloksacina. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 40 млминут) коррекцию дозы необходимо сделать для предотвращения накоплению гатифлоксацина через пониженный клиренс.

Kot pri drugih kinoloni, okvarjeno vsebnosti glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije bili odkriti v večini diabetičnih bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje z uporabo peroralnih hipoglikemičnih zdravil (npr gliburida, gliburid) in insulin. Pri teh bolnikih je priporočljivo za nadzor ravni glukoze v krvi.

Kontraindikacije Tebrisa.

Gatifloksacina je kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo za gatifloksacina, kinolonskih protibakterijskih komponent in drugimi komponentami formulacije.

Nosečnice in ženske, ki dojijo: Klinične študije so bile izvedene na uporabo.

Pediatrija: niso opravili Klinične študije o varnosti in učinkovitosti gatifloksacina pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Preveliko.

Simptomi prevelikega odmerjanja so lahko spremembe v centralnem živčnem sistemu:

- zamegljenost zavesti

- omotica,

- krčevito pristupki,

- psihoze.

V primeru prevelikega odmerjanja gatifloksacina je potrebno izpiranje želodca. Bolnik mora biti pod nadzorom in pridobiti simptomatsko in podporno zdravljenje. Zato je treba uporabiti stanje terapije hidracijo. Gatifloksacina ni učinkovito izloča s hemodializo (približno 14% v 4 urah) ali preko prisilne hemodializo (približno 11% v 8 dneh).

Značilnosti uporabe.

Gatifloksacin lahko povzroči povečanje intervala QT na elektrokardiogramu pri nekaterih bolnikih. Skozi pomanjkanja kliničnih izkušenj gatifloksacina ne predpisuje bolnikom z razširjenimi QT intervalov, bolniki z nezadostnim hiperkalcemije in bolnikih, ki prejemajo razreda IA ​​(npr kvinidin, protsaynamid) ali razred pripravki III (npr amiodaron, sotalol) protiaritmicheskih.

Farmakokinetične študije niso bile izvedene za gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo QT intervala kot tsisaprayd, eritromicin, protipsihotiks in triciklični antidepresivi. Gatifloksacin je treba uporabljati previdno, če se uporablja vzporedno s temi zdravili. Zdravilo lahko predpišemo previdno pri bolnikih z obolenjem srca, kot so bradikardija in akutna miokardna ishemija.

V primeru preobčutljivosti na zdravila in razvoj anafilaktičnega šoka, so opazili resne in smrtne primere pri bolnikih, ki so bili obdelani kinolon.

Gatifloksacin se ne sme uporabljati v prvem manifestacije preobčutljivosti - izpuščaji na koži ali druge alergijske reakcije.

Kot pri drugih kinoloni, okvarjeno vsebnosti glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije bili odkriti v večini diabetičnih bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje z uporabo peroralnih hipoglikemičnih zdravil (npr gliburida, gliburid) in insulin. Pri teh bolnikih je priporočljivo za nadzor ravni glukoze v krvi.

Raztopino gatifloksacina za injiciranje se ne sme uporabljati, če je motna ali če je usedlina. Če poškodovani steklenico, da je kršitev sterilnost, rešitev ni mogoče uporabiti. Ker zdravilo ne vsebuje zdravila proti strjevanju krvi in ​​bakteriostatično elementi morajo biti v skladu s pravili aseptične tehnike pri pripravi rešitev za upravo. Gatifloksacina pripravljeno raztopino uporabiti takoj po pripravi.

Ni podatkov o združljivosti gatifloksacina z drugimi intravenskimi raztopinami, zato je treba omejiti uporabo gatifloksacina z drugimi zdravili, kakor tudi njihovo uvedbo skozi kateter. Kadar dajemo skozi kateter druga zdravila, je treba zaporedno speremo pred in po dajanju gatifloksacina za injiciranje z raztopino, ki je združljiva z gatifloksacina za injiciranje in drugih drog.

Hitrost intravenozno - 200 ml - 400 mg gatifloksacina za 40 - 60 minut.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sprejem gatifloksacina na uro po cimetidin (enkrat dnevno, oralno, v odmerku 200 mg) ni vplival na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati povedati o tem, da je absorpcija gatifloksacina antagonisti receptorjev H2, kot so cimetidin in famotidina ne vpliva.

Uporaba gatifloksacina ne vpliva na sistematično očistek intravensko midozolama. Dnevna doza intravenoznega midazolam (0,0145 mg / kg) ni vplivala na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati se lahko predstavljala za pomanjkanje učinkovitosti gatifloksacina v raziskave s izoencima CYP3A4 pri ljudeh.

Sočasna uporaba gatifloksacina in teofilina ni vplivala na farmakokinetiko zdravila.

Sočasna uporaba gatifloksacina in varfarinom ni vplivala na farmakokinetiko zdravila, protrombinski čas se ni spremenil.

Sočasna uporaba gatifloksacina in digoksina ni dalo pomemben učinek v zvezi s spremembo farmakokinetiko gatifloksacina. Bolniki, ki jemljejo digoksin, je treba spremljati znake in simptome toksičnosti. Bolniki, ki so pokazali simptome ali znake digoksina zastrupitve, koncentracija digoksina v serumu je treba testirati in odmerek ustrezno prilagoditi, digoksina.

Sistemska izločanje gatifloksacin bistveno povečuje vzporedno uporabo gatifloksacina in probenecid.

V predkliničnih in kliničnih študij so pokazali, da vzporedno z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so kinolin lahko povečajo tveganje motenj centralnega živčnega sistema, in napadi.

Pogoji in pogoji.

Shranjujte pri temperaturi 15 - 25 ° C v temi in dosega otrok.

Rok - 2 leti