Gatibakt-400

Gatibakt-400 (Gatibact-400)

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloksacin, (±) -1-ciklopropil-6-fluoren-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) seskvihidrat -4-okso-3-kinolinkarboksilne kisline;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

Gatibakt 400 mg: podolgovate oblike, z zarezo na eni strani, obloženih tablet, bledo rumene;

Sestava. 1 tableta vsebuje poltoragidrata gatifloksacin, kar ustreza 200 mg do 400 mg gatifloksacina;

druge sestavine: koruzni škrob, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, metilparaben, propilparaben, polisorbat 80, očistimo smukec, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat;

ovoj: hidroksipropilmetilceluloza, propilen glikol, titanov dioksid, očistimo smukec, rumeni železov oksid.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva kinoloni. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01MA 16.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Mehanizem delovanja zdravila je povezana z zaviranjem DNK giraze in topoizomeraze IV.

Gatifloksacina, ki se nanaša na 8-metoksiftorhinolonov z antibakterijskim delovanjem proti širok spekter Gram-negativnih in gram-pozitivne mikroorganizme.

Z delovanjem zdravila občutljiva:

Grampozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Gram-negativne mikroorganizme: Haemophillus influenzae (vključno proizvajajo sevi laktamaze), Haemophilias rarainfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno proizvajajo sevi laktamaze), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamaze);

netipične patogenov: Rotavirus, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

zmerno občutljiv:

Grampozitivni mikroorganizmi: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

Gram-negativne mikroorganizme: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

anaerobi: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus Prevotella spp, Propionibacterium spp, Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum .....;

netipične patogenov: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina občutljivi mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Antibakterijsko učinek gatifloksacina je zagotovljeno s giraze zatiranje DNA in topoizomeraze IV. DNA giraze je pomemben encim, ki sodeluje pri replikacijo DNK patogena. Topoizomeraze IV je encim, ki ima vlogo pri vodenju cepitev v fisije od kromosomske DNA bakterijske celice.

Farmakokinetika. Gatifloksacina se dobro absorbira iz prebavil po peroralni uporabi. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina - 96%. maksimalno koncentracijo v plazmi doseže 1-2 ur po oralnem dajanju.

Vezava na plazemske proteine ​​- 20%.

Gatifloksacina dobro prodre v večjem delu telesa in hitro porazdeli tkiva iz biološkega fluida: visoka koncentracija tvorjena v pljučnem tkivu, bronhialna sluznica, obnosne votline nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožo, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, semenska tekočina, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacin se transformira v telesu.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Povprečna razpolovna doba gatifloksacina v območju od 7 do 14 ur in ni odvisna od načina uporabe odmerka in.

Pri poskusih na živalih, gatifloksacin prosto prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

indikacije.

Gatifloksacina je indicirano za bolnike, starejših od 18 let, za zdravljenje infekcij, povzročenih z dovzetnimi povzročeno okužbe z malarijo, kot so:

okužbe dihal (vključno akutni bronhitis, kronični bronhitis, cistična fibroza, pljučnica);

okužbe ledvic in sečil (vključno z akutno in kronično pielonefritis, prostatitisa, tsistit- kronične okužbe sečil);

Kože in mehkih tkiv okužbe;

Okužbe kosti in sklepov;

okužbe prebavnega trakta;

pooperativne infekcijske zaplete;

neuslozhnennaya uretralni gonoreja pri moških;

endocervical in rektalno gonoreja ženske.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se jemlje neodvisno od obroka.

V akutni in zapleten kronični bronhitis, pljučnica, okužbe sečil, zapletene odmerku 400 mg enkrat na dan ali pa na 200 mg dvakrat na dan 7-10 dni kože in podkožnega tkiva, akutni pielonefritis in.

V akutni sinusitis dajali 400 mg odmerek enkrat na dan ali 200 mg 2-krat na dan med 7-14 dni.

Ko neuslozhnennyh okužbe sečil (cistitis) Začetnega odmerka drog 400 mg ali 200 mg enkrat na dan 3 dni.

Ko neuslozhnennoy sečnice gonoreja pri moških, materničnega vratu gonoreja pri ženskah - 400 mg enkrat na dan.

Ker gatifloksacin izhaja predvsem preko ledvic, bolnikih z očistkom kreatinina < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются такие смены дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Shema z enkratno uporabo zdravila v odmerku 400 mg (neuslozhnennyh za zdravljenje okužbe sečil, gonoreja) in 200 mg 1-krat na dan za 3 dni ne zahteva prilagoditve odmerka za bolnike z motnjami delovanja ledvic.

Stranski učinek. Omedlevica, bruhanje, driska, vaginitis, bolečine v trebuhu, glavobol, motnje okusa, alergične reakcije, mrzlica, vročina, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, palpitacije, zaprtje, dispepsija, glositis, oralna kandidoza, stomatitis, razjede ustne votline periferni edem, nemiren spanec, nespečnost, parestezija, tremor, vazodilatacija, dispneja, faringitis, znojenje, zamegljen vid, tinitus, disurija in hematurija.

Gatifloksacin je lahko vzrok za motnje centralnega živčnega sistema, vključno razdražljivost, anksioznost, nespečnost, nočne more in paranoje.

Kontraindikacije Gatibakta-400. Gatifloksacin je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za gatifloksacina in drugih sestavin tega zdravila, nosečnice, ki dojijo, otroke, mlajše od 18 let.

Preveliko. Pri peroralnih odmerkov gatifloksacina potreben za izpiranje želodca. Bolnik mora biti pod nadzorom in prejemanje simptomatsko zdravljenje. Zato je treba uporabiti stanje terapije hidracijo. Gatifloksacina ni učinkovito izloča s hemodializo (približno 14% v 4 urah) ali preko prisilne hemodializo (približno 11% v 8 dneh).

Značilnosti uporabe. Gatifloksacin lahko povzroči povečanje intervala QT na elektrokardiogramu pri nekaterih bolnikih. Skozi pomanjkanja kliničnih izkušenj gatifloksacina se ne sme uporabljati pri bolnikih z intervalom podaljšanim QT, bolniki z nezadostnim hiperkalcemije in bolnikih, ki prejemajo pripravke razreda I a (kinidin, prokainamid) ali razred pripravke III (amiodaron, sotalol) protiaritmicheskih.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo srca, kot so bradikardija in akutna miokardna ishemija.

Gatifloksacin se ne sme uporabljati ob prvih znakih preobčutljivosti - izpuščaji na koži ali druge alergijske reakcije.

Previdnost je treba upoštevati pri imenovanju gatifloksacina pri bolnikih z ledvično insuficienco. Žaganje klinični pregled in ustrezne laboratorijske preiskave, ki so potrebne pred in med zdravljenjem, in če je potrebno, zmanjšati odmerek gatifloksacina. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через снижение клиренса. У пациентов с клиренсом креатинина < 30 млминут также рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

V večini diabetičnih bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje z oralnih hipoglikemičnih sredstev (npr gliburid) in insulin bili odkriti kršitve vsebnosti glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije. Pri teh bolnikih je priporočljivo, da se izvaja redno spremljanje glukoze v krvi.

To je prepovedano voziti, in delo s kompleksnimi mehanizmi.

Ne pijte alkohola med zdravljenjem z gatifloksacina.

Interakcije z drugimi zdravili. Vstop gatifloksacina skozi 1 uro po prejemu cimetidin (enkrat dnevno peroralno v odmerku 200 mg) ni spremenila farmakokinetike gatifloksacina.

Uporaba gatifloksacina nima nobenega učinka na sistemski očistek intravensko danega midozolama.

Istočasna uporaba gatifloksacina in teofilina ni vplivala na farmakokinetiko vsakega zdravila s.

Istočasna uporaba gatifloksacina in varfarinom ni vplivala na farmakokinetiko vsakega zdravila s, protrombinski čas se ni spremenil, vendar je ta kombinacija zahteva kazalnikov za spremljanje sistema strjevanja krvi.

Istočasna uporaba gatifloksacina in gliburid (na stabilno enkrat na dan) pri bolnikih z diabetes tipa diabetesa 2 no malo pomembnega vpliva na kinetiko vsak z drogami, tešče ravni glukoze ni spremenila.

Istočasna uporaba gatifloksacina in digoksina ni dala pomemben učinek v zvezi s spremembo farmakokinetiko gatifloksacina. Bolniki, ki so pokazali znake ali simptome digoksina zastrupitve, koncentracija digoksina v serumu je treba testirati in odmerek ustrezno prilagoditi, digoksina.

Sistemska izločanje gatifloksacin bistveno povečuje vzporedno uporabo gatifloksacina in probenecid.

V predkliničnih in kliničnih študij so pokazali, da se je tveganje motenj centralnega živčnega sistema, in napadi povečalo vzporedno z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.