Tebris

Tebris (Tabris)

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloxacin- (±) -1-ciklopropil-6-Flory-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kvinolinekarboksilin seskivigidrat kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, ovalna, oboevypuklaya, obloženih tablet, reliefna "TABRIS" na eni strani in napake - na drugi strani (za tablete 400 mg);

Sestava. 1 tableta vsebuje Tebrisa gatifloksacin seskivigidrata enaka stopnja gatifloksacina 200 mg in 400 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, natrijev metilparaben, natrijev propilparaben, magnezijev stearat, smukec očistimo natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, škrob, brezvodni, hipromeloza, polietilen glikol - 6000, titanov dioksid, izopropil alkohol, diklorometan, koruznega škroba (za lepljenje ).

Oblika sproščanja zdravila.

Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Kinolonski antibiotiki skupina - fluorokinolonov. Oznaka ATC J01MA16.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Gatifloksacina - 8-metoksiflorokvinolon ki ima antibakterijsko aktivnost proti širok spekter Gram-negativnih in gram-pozitivne mikroorganizme. Antibakterijski učinek gatifloksacina je zagotovljeno s giraze zatiranje DNA in topoizomeraze IV. DNA giraze je pomemben encim, ki sodeluje pri replikacijo DNK patogena. Topoizomeraze IV je encim, ki ima vlogo pri izvedbi pomnoževanja DNA kromosomov med delitvijo bakterijske celice. Ugotovljeno je bilo, da ima C-8-metoksicheskaya pol večjo aktivnost in medlennyeshy razvoj odpornosti v primerjavi s C-8 nemetoksicheskogo pol.

S takimi gatifloksacina občutljivih patogenov - gram pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes in relativno občutljivih gram-pozitivne organizme: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin odporni sevi),

Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

dovzetne patogeni - Gramnegativni mikroorganizmi: Haemophillus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo), Haemophilias rarainfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo), Escherichia coli,

Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo);

in relativno občutljivi - Gram-negativne bakterije: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

relativno dovzetne anaerobne bakterije - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus Prevotella spp, Propionibacterium spp, Ctostridium perfringens, .... Clostridium ramosum;

občutljivi patogeni atipovoy obliki - Shlamydia pneumoniae, Shlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;

in so relativno občutljivi atipične oblike - Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina občutljivi mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Gatifloksacina je učinkovita glede na bakterije, odpornih proti laktamske in makrolidnih antibiotikov.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina pri bolnikih, - 96%. Največje koncentracije gatifloksacina v plazmi se pojavi 1-2 ur po oralnem dajanju.

Vezava na plazemske proteine ​​za gatifloksacina je približno 20%.

Gatifloksacina prodre tudi v večino tkiv in se hitro porazdeli v biološki tekočini, visoka koncentracija tvorjena v pljučnem tkivu, bronhialne sluznice obnosnih votlin nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožnega tkiva, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, vas tekočina, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacin se transformira v telo < 1 % выделение дозы в мочу.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Povprečni odstranitev gatifloksacin - od 7 do 14 ur in ni odvisna od načina uporabe odmerka in.

Pri poskusih na živalih, gatifloksacin prosto prehaja skozi placento in prehaja v materino mleko.

Razlike v farmakokinetiki gatifloksacina so našli pri ženskah. starejše ženske je 21% porast v C_Max in 32% povečanje AUC in počasnejše izločanje v primerjavi s tistimi pri ženskah mlajših.

Pediatrija: ni pokazala Farmakokinetika gatifloksacina Pri otrocih, mlajših od 18 let.

Odpoved ledvic: zmanjšan očistek gatifloksacina in sistemski učinek je bolj izrazita pri ljudeh z odpovedjo ledvic.

Indikacije za uporabo.

Okužbe s dovzetni povzročajo za okužbe z malarijo:

Okužb zgornjih dihalnih poti (akutno poslabšanje kroničnega vnetja sluhovoda in otitis, akutno poslabšanje kroničnega sinusitisa in sinuzitis);

okužbe dihal (akutni bronhitis in akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa, pljučni absces, poslabšanje kroničnih bolezni pljučna trakta, cistična fibroza, pljučnica);

urogenitalne okužbe povzročil Shlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;

zapleten urogenitalna okužba (okužbe z bakterijo Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Shlamydia trachomatis, anaerobna flora v različnih kombinacijah);

okužbe sečil in zapletene okužbe sečil (akutni in kronični pielonefritis, akutni in kronični prostatitis, akutna in kronična tsistit- akutna in kronična uretritis, akutna in kronična endocervicitis, drugih akutnih in kroničnih bolezni urinarnega sistema, vključno zapletov);

H. pylori terapijo H. pylori irradikatsii (v kompleksni terapiji);

Kože in mehkih tkiv okužbe;

Okužbe kosti in sklepov;

okužbe prebavnega trakta;

po operaciji okužbe, septikemija, peritonitis;

preprečevanje postoperativne infekcijskih zapletov v oftalmologiji in zdravljenje očesnih bolezni (keratitis, bakterijski konjunktivitis);

Zdravljenje okužb pri bolnikih z rakom.

Zdravljenje tuberkuloze po neuspešni prvo linijo proti TB agentov.

Postopek uporabe in odmerek.

- Okužba zgornjih dihalnih poti (akutno poslabšanje kroničnega vnetja sluhovoda in otitis, in sinuzitis akutno poslabšanje kroničnega sinusitisa) - 400mg, enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat dnevno, 5 - 7 dni;

- okužbe dihal (akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučni absces, poslabšanje kroničnih bolezni pljučne trakta, cistična fibroza, pljučnica) - 400mg, enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat dnevno, 10 - 14 dni;

- urogenitalne okužbe povzročil Shlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, za 10 - 14 dni;

- zapleten urogenitalna okužba (okužba Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Shlamydia trachomatis, anaerobna flora) - 400mg enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat dnevno, 14 dni, če je potrebno v povezavi s sredstvom proti anaerobnim sredstvi;

- okužbe sečil (akutna cistitis- akutna uretritis, drugih akutnih bolezni sečil) - začetni odmerek 400 mg in 200 mg enkrat na dan 3 dni;

- okužbe sečil in zapletene okužbe sečil (akutna in kronična pielonefritis, akutna in kronična prostatitisa, kronična tsistit- kronična uretritis, drugih akutnih in kroničnih bolezni urinarnega sistema, vključno zapletov) - 400mg, enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat na dan, za 10 - 14 dni;

- neuslozhnenny gonokoki uretritis pri moških, gonokoki endocervite ženske - 400 mg enkrat na dan, enkrat;

- H. pylori terapija za H. pylori irradikatsii - 400 mg enkrat na dan za 7 dni (kot del kombinirane terapije);

- kože in mehkih tkiv okužbe - 400 mg, enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, za 10 - 14 dni;

- infekcija kosti in sklepov - 400mg, enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat na dan, za 10 - 14 dni;

- okužbe prebavnega trakta - 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, 7 - 10 dni;

- pooperativne okužbe, septikemija, peritonitis - 400 mg dvakrat na dan, za 1 do 5 dni (v primeru nezmožnosti intravenozno), ki nadalje - 400 mg enkrat ali 200 mg dvakrat na dan, za 10 -14 dni;

- preprečevanje postoperativne infekcijskih zapletov v oftalmologiji - 2 400 mg tableti (800 mg) 12 ur pred operacijo in zdravljenje očesnih bolezni (keratitis, bakterijski konjunktivitis) - 400mg enkrat dnevno ali 200 mg dvakrat na dan, za 5 - 10 dni;

- infekcija pri bolnikih z rakom - 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat dnevno, 10 - 14 dni;

- zdravljenje TB po neuspehu prvega izbora anti-TB sredstev - 400 mg enkrat na dan ali 200 mg dvakrat na dan, odmerek seveda izbere posamično.

Priporočljivo je, da se zdravilo po obroku, čeprav je sočasna uporaba s hrano ne vpliva na absorpcijo gatifloksacina.

Stranski učinek.

Najpogostejši neželeni učinki gatifloksacin - omotica, bruhanje, driska, vaginitis, bolečine v trebuhu, glavobol. Drugi stranski učinki - motnje okusa, alergijske reakcije, mrzlica, vročina, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, palpitacije, zaprtje, dispepsija, glositis, oralno kandidozo, stomatitis, razjede ustne votline, periferni edem, nemirnem spanja, nespečnosti, parestezije, tremor, vazodilatacija, dispneja, faringitis, znojenje, zamegljen vid, tinitus, disurija in hematurija - so redka.

Kinoloni lahko povzroči motnje centralnega živčnega sistema, vključno živčnost, anksioznost, nespečnost, nočne more in paranoje.

Kontraindikacije Tebrisa.

Preobčutljivost na gatifloksacina, kvinolonovyh antibakterijske sestavine in druge sestavine zdravila, nosečnost, dojenje, otrok, mlajših od 18 let.

Preveliko.

Preveliko simptomi s strani osrednjega živčnega sistema:

- zamegljenost zavesti

- omotica,

- epileptični napadi,

- psihoze.

V primeru prevelikega odmerjanja gatifloksacina je potrebno izpiranje želodca. Bolnik mora biti pod nadzorom in pridobiti simptomatsko. Je treba uporabiti za dobro stanje terapije hidratacijske. Gatifloksacina ni učinkovito izloča s hemodializo (približno 14% v 4 urah) ali preko prisilne hemodializo (približno 11% v 8 dneh).

Značilnosti uporabe.

Gatifloksacin lahko povzroči povečanje QT - interval elektrokardiograma pri nekaterih bolnikih. Zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj gatifloksacina se ne sme dajati bolnikom s podaljšano QT - intervalih, pri bolnikih z nezadostno hiperkalciemijo in bolnikih, ki prejemajo razred I A (npr kvinidin, protsaynamid) ali razred pripravki III (na primer, amiodaron, sotalol) protiaritmicheskih.

Farmakokinetične študije niso bile izvedene za gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo QT intervala kot tsisaprayd, eritromicin, protipsihotiks in triciklični antidepresivi. Gatifloksacin je treba uporabljati previdno, če se uporablja vzporedno s temi zdravili. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo srca, kot so bradikardija in akutna miokardna ishemija.

V primeru preobčutljivosti na zdravila in razvoj anafilaktičnega šoka, so opazili resne in smrtne primere pri bolnikih, ki so bili obdelani kinolon.

Gatifloksacin se ne sme uporabljati v prvih manifestacij preobčutljivosti - izpuščaji na koži ali druge alergijske reakcije.

Med kontrolo vozila je treba uporabljati previdno (omotičnost).

Imenovanje gatifloksacina morajo biti previdni v prisotnosti ledvične odpovedi. Temeljit klinični pregled in ustrezne laboratorijske preiskave je potrebno pred in med zdravljenjem mora biti zmanjšati odmerek gatifloksacina če je to potrebno. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 40 мл/минут) для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг один раз в сутки в период пониженные клиренса креатинина).

Kot pri drugih kinoline, je bila večina diabetiki odkrije kršitve vsebnosti glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije, zlasti v tistih, ki prejemajo sočasno terapijo uporabi oralnih hipoglikemičnih zdravil (npr gliburida, gliburid) in insulin. Pri teh bolnikih je priporočljivo za nadzor ravni glukoze v krvi.

Video: Tornado vlomil v živo ameriške televizijske postaje

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sprejem gatifloksacina na uro po cimetidin (enkrat dnevno, peroralno v odmerku 200 mg) ni vplival na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati povedati o tem, da je absorpcija gatifloksacina antagonisti receptorjev H2, kot so cimetidin in famotidina ne vpliva.

Uporaba gatifloksacina ne vpliva na sistematično očistek intravensko midozolama. Dnevna doza intravenoznega midazolam (0,0145 mg / kg) ni vplivala na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati se lahko predstavljala za pomanjkanje učinkovitosti gatifloksacina v raziskave s izoencima CYP3A4 pri ljudeh.

Sočasna uporaba gatifloksacina in teofilina ni vplivala na farmakokinetiko enega od teh zdravil.

Sočasna uporaba gatifloksacina in varfarinom ni vplivala na farmakokinetiko enega od teh zdravil, protrombinski čas se ni spremenil.

Sočasna uporaba gatifloksacina in digoksina ni dala pomemben učinek v zvezi s spremembo farmakokinetiko gatifloksacina. Bolniki, ki jemljejo digoksin, je treba spremljati znake in simptome toksičnosti. Bolniki, ki so pokazali znake ali simptome digoksina zastrupitve, koncentracija digoksina v serumu je treba testirati in odmerek ustrezno prilagoditi, digoksina.

Sistemska izločanje gatifloksacin bistveno povečuje vzporedno uporabo gatifloksacina in probenecid.

Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil z gatifloksacina lahko povečajo tveganje za stimulacijo centralnega živčnega sistema.

Pogoji in pogoji.

Hraniti pri sobni temperaturi (15-25 ° C), v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 3 leta.