Zikvin

Zikvin (Zyquin)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloksatsin- (+) - 1-ciklopropil-6-fluoro-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-hinolinkarboksilna kislina seskvihidrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, mandljev, oboevypuklye, s prirezani robovi tablete, prevlečene s folijo ovojnico z gravuro "Z" na eni strani in čisto na drugi strani;

Sestava. Vsaka tableta vsebuje:

Gatifloksacina 400 mg;

druge sestavine: koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, nizko substituirane hidroksipropil celuloze (LH-11), koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza (Avicel PH 102), 31K Opadry bela.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01MA.

zdravila akcijski. Gatifloksacina - 8-metoksiftorhinolon z in vitro aktivnost proti širok spekter Gram-pozitivnih in Gram-negativnih mikroorganizmov. Antibakterijsko učinek gatifloksacina je posledica inhibicije DNA giraze in topoizomeraze IV. DNA giraze - A essencialny encim, ki sodeluje pri replikacije, transkripcije in popravilo bakterijske DNA. Topoizomeraze IV - je encim, ki ima osrednjo vlogo pri razgradnji kromosomske DNA med delitvijo bakterijske celice. Od 8-metoksi-strani prispeva k povečani dejavnosti in nižjih selektivnih odpornih mutantov po Gramu pozitivnih bakterij.

In vitro gatifloksacina je aktiven na širok spekter organizmov, ki vključuje tudi bakterije, ki proizvajajo -laktamaze in Pseudomonas. Spekter antibakterijsko gatifloksacin obsega teh mikroorganizmov: Gram med: enterobakterije, vključno z E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, indol-pozitivnih Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. In tudi: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, ki obsega seve, ki proizvajajo -laktamaze, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni., izračunana za vključitev N. gonorrhoeae, ki vključuje sevov, ki proizvajajo -laktamaze. Gram pozitivne bakterije: večina stafilokoknih sevov, vključno s Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus saprophyticus, in enterokoki, ki so občutljive na ofloksacija. Gatifloksacin ni učinkovit proti Bacteroides, klostridiji in Fusobacteria spp. Gatifloksacina kaže aktivnost proti bakterijskim sevom, odpornih na gentamicin in karbenicilina cefazolin.

Farmakokinetika. Gatifloksacin se dobro absorbira v prebavnem traktu po peroralno uporabo in se lahko jemlje ne glede na obroke hrane. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina je 96%. Maksimalne plazemske koncentracije gatifloksacina se običajno pojavljajo v 1 - 2 uri po oralnem dajanju. Enteralno in intravenske načine uporabe gatifloksacina običajno šteje zamenljivi, ker je farmakokinetika gatifloksacina Po 1 uri intravensko uporabo podobna farmakokinetiki ki se lahko pojavijo po uporabi gatifloksacina peroralno, če se uporablja isti odmerek. Farmakokinetika gatifloksacina je linearno in vremyanezavisimoy pri odmerkih, ki se razlikujejo od 200 do 800 mg, vzeta v obdobju do 14 dni. Koncentracije doseči ravnotežje pred tretjim dnevnim enteralno ali intravenskem odmerku gatifloksacina. Srednja največja in nizke plazemske koncentracije v enakem stanju, ki ga dosežemo po odmerjanju shemo 400 mg enkrat na dan, pomenijo približno 4, 2 g / ml in 0,4 g / ml, kadar se uporabljajo oralno 4, 6 g / ml in 0,4 g / ml, po intravenskem dajanju.

Komunikacija z proteina sirotke gatifloksacina je približno 20% in je neodvisna od koncentracije. Povprečni volumen porazdelitve gatifloksacina v istem stanju (Vdss) spreminja od 1,5 do 2, 0 l / kg. Gatifloksacin je razdeljen v številnih tkivih in telesnih tekočinah.

Hitra porazdelitev gatifloksacina v tkivih daje večje koncentracije v večini tkiv kot v serumu. Gatifloksacin se izloča predvsem preko ledvic kot nespremenjeno zdravilo. Več kot 70% odmerka gatifloksacina, ki je prejel, je v obliki nespremenjenega zdravila v urinu v 48 urah po peroralnem dajanju in intravensko dajanje, je 5% v blatu. Povprečna razpolovna doba gatifloksacina v območju od 7 do 14 ur in ni odvisna od odmerka in načina uporabe.

Indikacije za uporabo. Infekcijske-vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetnih za gatifloksacin povzročene: poslabšanje kroničnega bronhitisa, akutnega sinusitisa, pljučnica, neuslozhnennye okužbe sečil (cistitis) neuslozhnennaya sečnice in endocervical gonoreja.

Postopek uporabe in odmerek. Priporočeni odmerki za odrasle so opisane v spodnji tabeli. Zikvin jemlje enkrat vsakih 24 ur. Ta priporočila se lahko uporablja za vse bolnike z očistkom kreatinina > 40 ml / min. Zikvin se lahko uporablja ne glede živil, vključno z mlekom in prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalcij.

Ko gre za prehod iz intravenske na peroralno uporabo, brez potrebe po prilagajanju odmerka.

* Če je potrebno, odmerjanje 200 mg - druge oblike sproščanja zdravila.

Ker gatifloksacin izhaja predvsem preko ledvic, bolnikih z očistkom kreatinina < 40 мл/минут, включая пациентов на гемодиализе или на ДАПД, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются следующие дозировки для взрослых у пациентов с почечной дисфункцией.

* Če je potrebno, odmerjanje 200 mg - druge oblike sproščanja zdravila.

Shema enojni 400 mg odmerek Zikvina (neuslozhnennyh za zdravljenje okužbe sečil, gonoreja) in vezje 200 mg * enkrat na dan Zikvina 3 dni ne zahteva prilagoditve odmerka za bolnike z motnjami v delovanju jeter.

Nobene potrebe ni, da odmerka prilagajanja Zikvina pri bolnikih z zmerno okvaro jeter (razred B po Child-Pughu). Podatki o uporabi zdravila pri bolnikih s hudo okvaro jeter niso na voljo.

Stranski učinek. V kliničnem zdravljenju gatifloksacina dobro prenašajo. Slabost, vaginitis, driska, glavobol, omotica.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za gatifloksacina ali fluorokinolonov antibiotikov. Zdravilo ni predpisano, da nosečnice, med dojenjem, otroke in mladostnike do 15 let, pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Preveliko. To nima dovolj informacij o primerih prevelikega odmerjanja. V primeru nenamernega akutnega prevelikega odmerka uporabijo običajne ukrepe, kot so izpiranje želodca, pregled bolnika in ji dajejo ustrezno lajšanje simptomov. To je potrebno, da se ohrani primerna raven tekočine v telesu. Hemodializa ne vodi k učinkovitemu odstranjevanju gatifloksacina iz telesa.

Značilnosti uporabe. Gatifloksacin lahko imajo lastnost, da podaljšala interval QT na elektrokardiogramah pri nekaterih bolnikih. Zikvin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s stanji, kot so klinično pomembna bradikardija in miokardialne ishemije.

Bolniki, ki imajo vozijo ali upravljajo s stroji, se morajo zavedati, da lahko gatifloksacina povzroči omotico in občutljivost na svetlobo. Pri uporabi zdravila naj se vzdržijo pitja alkohola.

Interakcije z drugimi zdravili. Sistemska izpostavljenost gatifloksacina znatno povečala po hkratni uporabi Zikvina in probenecid.

Ob hkratni uporabi teofilina in kinolonov opazimo zvišane ravni teofilina v plazmi. V zvezi s tem, včasih pa so stranski učinki teofilina. Tako obstaja potreba po nadzorovano raven teofilina v plazmi medtem ko je uporaba teh zdravil.

Zaradi pomanjkanja klinični praksi Zikvin se ne uporablja pri bolnikih s podaljšanimi premori QT, bolniki, ki prejemajo razreda IA ​​antiaritmična sredstva (kinidin, prokainamid) ali razreda III (amiodaron, sotalol). Farmakokinetične študije o možnosti interakcij med gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo interval QT, kot so cisaprid, eritromicin in triciklični antidepresivi, antipsihotiki niso izvedli.

Bolniki, ki jemljejo digoksin in gatifloksacin, je treba spremljati znake in / ali simptome toksičnosti.

Kinoloni, vključno gatifloksacin, poveča učinek antikoagulacijskega varfarina ali njenih derivatov. Po opustitvi hkratno uporabo teh zdravil, je treba izvesti merjenje protrombinskega časa ali drugih testov koagulacije.

Treba imenuje multivitaminskih pripravkov, ki vsebujejo železo, cink ali antacidov istočasno ali v dveh urah po dajanju gatifloksacina, saj lahko privede do zmanjšanega obsega gatifloksacina v plazmi ali urinu.

Pogoji in pogoji. Pri temperaturi pod + 25 ° C. V temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok. Rok uporabnosti 2 leti.