Gatidzhem

Gatidzhem (Gatijem)

Mednarodni in kemijsko ime: gatifloxacin- (±) -1-ciklopropil-6-Flory-1, 4-dihidro-8-metoksi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kvinolinekarboksilin seskivi kisline hidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete rumene oboevypuklye prevlečene z zarezo na eni strani, podolgovata, v obliki kapsule, in 200 mg ovalne oblike 400 mg;

Sestava. 1 tableta vsebuje Gatidzhema gatifloksacin seskvihidrat, enakim gatifloksacina 200 mg ali 400 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, paste koruznega škroba, koloidnega silicijevega dioksida, smukca očistimo, magnezijev stearat, natrijeve kroskarmeloze, premaznih mešanic (untacoat sol (IC-y-673) -1-rumena).

Gatidzhem oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko zdravljenje. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01M A16.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Gatifloksacina - 8-metoksiflorokvinolon z antibakterijskim delovanjem proti širok spekter Gram-negativnih in gram-pozitivne mikroorganizme. Antibakterijski učinek gatifloksacina je zagotovljeno s giraze zatiranje DNA in topoizomeraze IV. DNA giraze je pomemben encim, ki sodeluje pri replikacijo DNK patogena. Topoizomeraze IV je encim, ki ima vlogo pri vodenju cepitev v fisije od kromosomske DNA bakterijske celice. Ugotovljeno je bilo, da ima C-8-metoksicheskaya pol višjo aktivnost in bolj počasen razvoj odpornosti v primerjavi s C-8 nemetoksicheskogo pol.

V skladu s tem gatifloksacina indicirano za zdravljenje ustreznih nosologies, vzrok, ki je: občutljivi patogeni - gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes in relativno dovzetne gram pozitivnim organizmom: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin odporni sevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae- občutljivih patogenov - Gram-negativne mikroorganizme: Haemophillus influenzae (vključno sevi I, ki proizvajajo laktamaze), Haemophilias rarainfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamaze), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo laktamazo);

in relativno občutljivi - Gram-negativne bakterije: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

relativno dovzetne anaerobne bakterije - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus Prevotella spp, Propionibacterium spp, Ctostridium perfringens, .... Clostridium ramosum- občutljiv patogenov netipično obliko - rotavirus, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma- razmeroma občutljive in atipičnih oblik - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Z gatifloksacina občutljivi mikroorganizmi, kot Mycobacterium tuberculosis, H. pylori.

Gatifloksacina je učinkovita glede na bakterije, odpornih proti laktamske in makrolidnih antibiotikov.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost gatifloksacina pri bolnikih, - 96%. Najvišje koncentracije gatifloksacina v plazmi se pojavi po 1 - 2 uri po oralnem dajanju.

Beljakovine vezave gatifloksacin krvne plazme je približno 20%.

Gatifloksacina prodre tudi v večino tkiv in se hitro porazdeli na biološki tekočini, visoka koncentracija tvorjena v pljučnem tkivu, bronhialne sluznice obnosnih votlin nosu, v alveolarnih makrofagov, tkiva srednjega ušesa, kožnega tkiva, tkiva in prostate izločki, slina, žolča, vas tekočina, vagine, maternice, endo- in miometrij, jajcevodih, jajčnikih.

Gatifloksacin se transformira v telo < 1 % выделение дозы в мочу.

Gatifloksacina se izloča preko ledvic. Povprečni odstranitev gatifloksacin - od 7 do 14 ur in ni odvisna od načina uporabe odmerka in.

Pri poskusih na živalih prosto gatifloksacina prehaja skozi posteljico in v materino mleko.

Razlike v farmakokinetiki gatifloksacina so našli pri ženskah. starejše ženske je 21% povečanje največje koncentracije in 32% povečanje AUC (0-), počasnejše izločanje opazili pri mlajših ženskah.

Pediatrija: ni pokazala Farmakokinetika gatifloksacina Pri otrocih, mlajših od 18 let.

Okvara ledvic: očistek gatifloksacina in zmanjša sistemski vpliv je bolj izrazita pri ljudeh z odpovedjo ledvic.

indikacije. Zdravljenje okužb, ki jih dovzetni povzročeno okužbe z malarijo:

- okužbe respiratornega trakta (vključno akutnega sinusitisa, akutni bronhitis, pljučni absces, poslabšanje kroničnih bolezni pljučnega trakta, cistična fibroza, pljučnica);

- ledvic in sečil okužbe (vključno akutnih in kroničnih pielonefritis, prostatitis, cistitis- kronične okužbe sečil);

- Kože in mehkih tkiv okužbe;

- okužbe prebavnega trakta;

- postoperativni infekcijska bolezen;

- neuslozhnennaya sečnice gonoreja moški;

- endocervical in rektalno gonoreja ženske.

Postopek uporabe in odmerek. Akutni sinusitis - 400 mg 1-krat na dan ali 200 mg 2-krat na dan za 7 - 14 sutok- zapletena akutni in kronični bronhitis, pljučnica, okužbe kože in podkožnega tkiva, akutna pielonefritis in zapletene okužbe sečil - 400 mg 1-krat na dan ali 200 mg dvakrat na dan 7 - 10 dni;

okužbe sečil neuslozhnennye (cistitis) - začetni odmerek 400 mg in 200 mg - 1-krat dnevno 3 sutok- sečnice neuslozhnennaya gonoreja moški gonoreja ženske - 400 mg 1-krat na dan.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki gatifloksacina - omotica, bruhanje, driska, vaginitis, bolečine v trebuhu, in primarni. Drugi stranski učinki - motnje okusa, alergijske reakcije, mrzlica, vročina, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, palpitacije, zaprtje, dispepsija, glositis, oralno kandidozo, stomatitis, razjede ustne votline, periferni edem, nemirnem spanja, nespečnosti, parestezije, tremor, vazodilatacija, dispneja, faringitis, znojenje, zamegljen vid, tinitus, disurija in hematurija.

Kvinolony lahko povzroči motnje centralnega živčnega sistema, vključno živčnost, anksioznost, nespečnost, nočne more in paranoje.

Nevtropenija, povišane transaminaze, amilaze v krvi.

Kontraindikacij. Gatifloksacin je kontraindiciran pri bolnikih s preobčutljivostjo za gatifloksacina, kvinolonovyh antibakterijskih sestavin ter drugih sestavin tega zdravila, nosečnice, ki dojijo, otroke, mlajše od 18 let.

Preveliko. Ni podatkov o prevelikem odmerjanju.

Nenamerno predoziranje zdravilo je treba izprati želodec. Bolnik mora biti pod nadzorom in se simptomatsko in podporno zdravljenje. Zato je treba uporabiti stanje terapije hidracijo. Gatifloksacina ni učinkovito izloča s hemodializo (približno 14% v 4 urah) ali preko prisilne hemodializo (približno 11% v 8 dneh).

Značilnosti uporabe. Gatifloksacin lahko povzroči povečanje intervala QT na elektrokardiogramu pri nekaterih bolnikih. Skozi pomanjkanja kliničnih izkušenj gatifloksacina se ne sme dajati bolnikom z razširjenimi QT intervalov, pri bolnikih na neustrezno hiperkalcemije in bolnikih, ki prejemajo razred IA preparati (npr kvinidin, protsaynamid) ali razred pripravki III (npr amiodaron, sotalol) protiaritmicheskih.

Farmakokinetične študije niso bile izvedene za gatifloksacina in zdravili, ki podaljšujejo QT intervala kot tsisaprayd, eritromicin in triciklični antidepresivi. Gatifloksacin je treba uporabljati previdno, če se uporablja vzporedno s temi zdravili. Gatidzhem je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi srca, kot je bradikardija in akutna miokardna ishemija.

preobčutljivost in anafilaktične reakcije, hude in smrtnih primerih so opazili pri bolnikih, ki so bili zdravljeni kvinolonom.

Gatifloksacin se ne sme uporabljati v prvem manifestacije preobčutljivosti - na izpuščaji na koži ali druge alergijske reakcije.

Bodi pozorna imenuje bolnikov z epilepsijo in starejših.

zdravilo je treba uporabljati previdno pri upravljanju vozila (vrtoglavica).

Imenovanje gatifloksacina morajo biti previdni v prisotnosti ledvične odpovedi. Skrben klinični pregled in ustrezne laboratorijske preiskave, ki so potrebni pred in med izvedbo zdravljenje, če je potrebno, glede na stopnjo učinkovitosti, bi morali zmanjšati odmerek gatifloksacina. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/минут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

Kot pri drugih kvinolonami, pri motnjah vsebnosti glukoze v krvi, vključno simptomatske hiper- in hipoglikemije bili odkriti v večini diabetičnih bolnikih, ki prejemajo sočasno zdravljenje z oralnih hipoglikemičnih sredstev (npr gliburid) in insulina. Pri teh bolnikih je priporočljivo spremljanje ravni glukoze v krvi.

Interakcije z drugimi zdravili. Prejemanje gatifloksacin skozi 1 uro po cimetidin (enkrat dnevno, peroralno v odmerku 200 mg) ni vplival na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati pravijo o tem, da je absorpcija gatifloksacina vplivajo antagonisti H2 receptorjev, kot je cimetidin.

Uporaba gatifloksacina ne vpliva na sistematično očistek intravensko midozolama. Dnevna doza intravenoznega midazolam (0,0145 mg / kg) ni vplivala na farmakokinetiko gatifloksacina. Ti rezultati se lahko predstavljala za pomanjkanje učinkovitosti gatifloksacina v raziskave s izoencima CYP3A4 pri ljudeh.

Istočasna uporaba gatifloksacina in teofilina ni vplivala na farmakokinetiko enega samega zdravila.

Istočasna uporaba gatifloksacina in varfarinom ni vplivala na farmakokinetiko enega samega izdelka, je protrombinski čas ni spremenil.

Istočasna uporaba gatifloksacina in gliburidom (v stanju dinamičnega ravnovesja 1 krat na dan) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II ni malo velik vpliv na širjenje v telesu koli droge, na tešče ravni glukoze niso spremenile.

Istočasna uporaba gatifloksacina in digoksina ni dala pomemben učinek v zvezi s spremembo farmakokinetiko gatifloksacina. Bolniki, ki jemljejo digoksin, je treba spremljati znake in simptome toksičnosti. Bolniki, ki so pokazali znake ali simptome digoksina zastrupitve, koncentracija digoksina v serumu je treba testirati in odmerek ustrezno prilagoditi, digoksina.

Sistemska izločanje gatifloksacin znatno povečal, medtem ko se uporabi gatifloksacina in probenecida.

Pri bolnikih, ki so prejemali varfarin, ni bilo pomembnih sprememb v času strjevanja krvi, medtem ko je uporaba gatifloksacina.

V predkliničnih in kliničnih študijah ugotovili, da medtem ko je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so kvinolon, je pokazala, da lahko slednja poveča tveganje motenj centralnega živčnega sistema, in napadi.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.