Emsef

Emsef (Emceph)

Mednarodno ime: ceftriaxonum;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Kristalni prašek od bele do rumeno-oranžno;

Sestava. 1 viala vsebuje ceftriakson natrijevo sol, ki temelji na ceftriakson 0, 25d, ali 0 ali 5 g 1, g 0

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Cefalosporine in podobna zdravila. Ceftriakson. Oznaka ATC J01DA13.

zdravila akcijski. Farmakodinamika Emsefa - generacija III cefalosporinski antibiotik za parenteralno uporabo, ima baktericidno, zavira sintezo celične stene bakterij in vitro zavira rast večine Gramu pozitivnih in Gram-negativnih mikroorganizmov.

Odporen na večino b-laktamaze (penicilinazami in cefalosporinaze).

Z delovanjem ceftriakson občutljivi mikroorganizmi, opredeljenih v nadaljevanju.

Gram-pozitivne:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze, razen na meticilin odporni sevi), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupine A (Str. Pyogenes), filter Streptococcus B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.

Gram-negativna:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Nekaj ​​odporni sevi), Escherichia coli, hemofilusu ducreyi, bakterijo Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze), hemofilusu parainfluenzae, Klebsiella spp. (Vključno kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (Nekateri sevi odporne) , Salmonella spp. (Vključno S. typhi), Serratia spp. (Vključno s S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (Vključno V. cholerae), Yersinia spp. (Z Y. enterocolitica).

Anaerobni patogenov:

Bacteroides spp. (Npr B. fragilis), Clostridium spp. (Razen CI. Difficile), Fusobacterium spp. (Razen F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Nekateri sevi veliko Bacteroides spp. (Npr B. fragilis), ki proizvajajo betalaktamaze odporen na ceftriakson.

Farmakokinetika. Pri parenteralni uporabi ceftriaksona dobro prodre v tkivih in telesnih tekočinah. Površina pod krivuljo "koncentracija - čas" v krvnem serumu po intravenski in intramuskularno injiciranje sovpadajo. To pomeni, da je biološka uporabnost po intramuskularnem dajanju ceftriakson - 100%. Pri intravenski ceftriakson hitro difundira v intersticijski tekočini, kjer je baktericidno aktivnost proti patogenom občutljivi nanjo vzdržujemo 24 ur.

Prodiranje v cerebrospinalni tekočini.

Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem mening ceftriakson prodre v cerebrospinalni tekočini, medtem ko je v primeru bakterijskega meningitisa pri 17% povprečne serumske koncentracije zdravila difundira v cerebrospinalni tekočini, kar je približno 4-krat več, kot je aseptičnega meningitisa. Po 24 h po intravenskem dajanju ceftriakson 50-100 mg / kg koncentracija v cerebrospinalni tekočini telesa presega 1, 4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2-24 ur po dajanju ceftriakson 50 mg / kg telesne teže koncentracija ceftriaksona Odvezljive presega minimalno inhibitorno dozo, potrebno za patogeni, ki povzročajo meningitis.

Ceftriakson Promet vezan na albumin, in to vezavo je obratno sorazmerna s koncentracijo, na primer, pri koncentraciji v krvnem serumu zdravila je manj kot 100 mg / l ceftriakson vezavo na proteine ​​95% in pri koncentraciji 300 mg / l - samo 85%. Zaradi nižje albumin vsebine v intersticijske tekočine koncentraciji ceftriaksona v njem je večja kot v serumu.

Razpolovna doba pri zdravih odraslih je približno 8 ur. Pri dojenčkih do 1 mesec in starejših ljudi, starejših od 75 let, povprečna razpolovna doba približno 2-krat tako dolgo. Odrasli 50-60% ceftriaksona se izloči nespremenjeni obliki v urinu, in 40 - 50% - tudi v nespremenjeni obliki s žolč. Pod vplivom črevesne flore ceftriakson pretvorimo v neaktivni metabolit. Pri dojenčkih, je približno 70% danega odmerka izloči preko ledvic. V zmerno ledvično odpoved, bolezen jeter pri odraslih farmakokinetike ceftriaksonom komaj spreminja, je razpolovna doba rok nekoliko podaljša. Če je delovanje ledvic oslabljeno, s povečano izločanje žolča, in če je bolezen jeter, izboljšane ceftriaksona dodelitev ledvice.

Indikacije za uporabo.

Okužbe z mikroorganizmi, občutljivi na ceftriakson povzročajo:

sepsa, meningitis, abdominalne okužbe (peritonitis, vnetna črevesna bolezen, žolčnega trakta) okužbe kosti, sklepov, veznega tkiva, kože, okužbe pri bolnikih z zmanjšanim delovanju imunskega sistema, ledvic in okužbe sečil, okužbe dihal, predvsem pljučnica kot tudi vnetja ušes, žrela, nosu, genitalije, vključno gonoreja.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Postopek uporabe in odmerek.

Intravensko in intramuskularno.

Za odrasle in otroke, starejše od 12 let:

Povprečni dnevni odmerek 1-2 g ceftriakson-1-krat na dan (24 h).

V hudih primerih ali v primerih okužb z zmerno občutljive povzročitelji enojni dnevni odmerek lahko poveča na 4 g

Za dojenčke, dojenčke in otroke do 12 let:

z eno dnevno shemo odmerjanja se priporoča:

Za dojenčke (do dveh tednov starosti): 20-50 mg / kg telesne teže na dan (odmerek 50 mg / kg telesne mase ne preseže dovoljene hrbet nedonošenčkov encimskega sistema).

Za dojenčke do 12 let: dnevni odmerek 20-75 mg / kg telesne teže.

Za otroke, ki tehtajo več kot 50 kg, in od doziranja, uporabljenega pri odraslih.

Odmerek 50 mg / kg telesne mase je treba aplicirati z intravenozno infuzijo za najmanj 30 minut.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni.

Kombinirana terapija.

V študijah obveščeni, da je med ceftriaksonom in aminoglikozidov na določene Gram-negativne učinek na bakterije sinergija. Toda taka kombinacija izkazala le v primerih hude in življenjsko nevarne okužbe (npr s Pseudomonas aeruginosa).

Skozi farmacevtski nezdružljivosti med ceftriaksonom in aminoglikozida je treba uporabiti v svojih priporočenih odmerkih ločeno!

Meningitis.

V bakterijskega meningitisa pri dojenčkih in otrocih začetnem odmerku 100 mg / kg telesne mase 1-krat dnevno (maksimalno 4 g). Ko osamil povzročitelja bolezni, in določimo občutljivost na ceftriakson, je treba odmerek ustrezno zmanjšati s podatki. Najboljši rezultati so bili doseženi pri spodnji shemi zdravljenja:

Gonoreja.

Za zdravljenje gonoreje povzroča obeh generatorjev in neobrazuyuschimi sevi penicilinaze priporočeni odmerek 250 mg intramuskularno.

Preventiva v pred-in pooperativnem obdobju.

Za preprečevanje okužb pooperativne priporoča enkraten odmerek ceftriaksona v odmerku 1-2 g za 30 - 90 minut pred kirurškim posegom.

Neuspeh ledvic in jeter.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, v skladu z normalnim delovanjem jeter, zmanjšati odmerek ceftriaksona ni potrebno. Šele ko preterminal ledvična odpoved v stopnji (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min) potrebna za zagotovitev dnevne odmerke ne presega 2 g

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, pod pogojem, da je delovanje ledvic tseftriasonu nižjo dozo tudi ni potrebno.

V primeru hkratne prisotnosti hudo bolezen jeter in odpoved ledvic pri koncentraciji ceftriaksona v serumu je treba redno spremljati. Za bolnike, ki jih je mogoče na dializi, odmerek zdravila po tem postopku, ni treba spreminjati.

Intramuskularno dajanje: morajo intramuskularno dajanje 1 g zdravila raztopi v 3. 5-4, 0 ml in 0,25 g in 0,5 g - 2 ml 1% ali 2% lidokain 0 in začne globoko v ishiadičnega myshtsu- priporočljivo dajati manj kot 1 g na enem zadnjice. Nastala raztopina ni mogoče dajati intravensko!

Intravensko dajanje: intravenska injekcija 1 g zdravila mora raztopi v 10 ml in 0,25 g in 0,5 g produkta - v 5 ml sterilne vode za injekcije in počasno intravensko injekcijo v 2-4 minutah.

Intravenska infuzija: trajanje intravenske infuzije za najmanj 30 minut.

Za intravenozno infuzijo 2 g praška je treba razredčiti s približno 40 ml raztopine prostih kalcija, kot na primer: 0, 9% raztopine natrijevega klorida, 5% raztopine glukoze, 10% raztopino glukoze, 5% raztopino levulozo.

Stranski učinek.

Sistemski neželeni učinki: na delu prebavnega trakta (skoraj 2% bolnikov): driska, slabost, bruhanje, stomatitis in glositis.

Spremembe krvne slike (približno 2% bolnikov) so eozinofilija, levkopenija, granulocitopenija, hemolitična anemija, trombocitopenija.

kožne reakcije (približno 1% bolnikov) kot izpuščaj, alergijski dermatitis, urtikarija, edem, multiformni eritem.

Drugi individualno neželeni učinki: glavobol, vrtoglavica, povišane vrednosti jetrnih encimov, težavnost v desnem zgornjem kvadrantu, oligurija, povečanje vsebnosti kreatinina v serumu, glivične okužbe spolovil, vročina, anafilaksija ali anafilaktične reakcije. V izjemnih primerih, je kršitev psevdomembranoznega enterokolitis in strjevanje krvi.

Lokalni neželeni učinki po intravenski injekciji, v nekaterih primerih pa je flebitis. Od tega pojava je mogoče izogniti s počasnim (2 - 4 minute) dajanju zdravila. Opisani neželeni učinki običajno izginejo po obdelavi suspenzije.

kontraindikacije. Preobčutljivost na cefalosporine in penicilinom.

Prvo trimesečje nosečnosti.

Preveliko.

Velike koncentracije ceftriaksona v plazmi ni mogoče zmanjšati s hemodializo ali peritonealno dializo. V primeru prevelikega odmerjanja je treba opraviti Emsefa simptomatske ukrepe.

Značilnosti uporabe.

Kljub skrbnemu zgodovini, ki je pravilo za druge cefalosporinskih antibiotikov, ne moremo izključiti možnosti anafilaktičnega šoka, ki zahteva takojšnje zdravljenje - prvi intravenozno adrenalina, nato glukokortikoidi.

Včasih se ultrazvočna preiskava žolčnika ugotoviti prisotnost senc, kar kaže, da sedimentacijo. Ta težava izgine po suspenzija ali kratkotrajno zdravljenja s ceftriaksonom. Študije in vitro so pokazale, da je tako kot ostali antibiotika ceftriakson cefalosporinske ki lahko izpodrine bilirubin veže na albumin seruma. Zato je za zdravljenje dojenčkov s hiperbilirubinemijo, in zlasti nedonošenčkih, uporaba ceftriaksona potrebuje še več nege.

Ker je zdravilo prehaja v materino mleko, ne sme nadaljevati z dojenjem med zdravljenjem s ceftriaksonom.

Pri daljši uporabi potrebno periodično spremljanje formulo krvi.

To se uporablja samo v bolnišnici!

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Ceftriakson in aminoglikozidi imajo sinergistično na številnih gram-negativne bakterije. Medtem ko je uporaba "zanka" diuretikov, kot je furosemid, opazili ledvične disfunkcije. Farmacevtska združljiv z raztopinami, ki vsebujejo v svoji sestavi drugimi antibiotiki.

Pogoji in pogoji.

Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2,5 leta. Ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je označen na embalaži.

Sveže raztopili Tseftriasonu neprimerni za uporabo za 6 ur. pri temperaturi 25 ° C ali 24 ur pri 5 ° C.