Ceftriakson-BHFZ

Ceftriakson-BHFZ (Ceftriakson-BCPP)

Mednarodni in kemijsko ime: Ceftriaksonom dinatrijev (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-aminotiazol-4-il) (metoksiimino) acetil] amino] -3 - [[(2-metil-6-oksido-5- okso-2, 5-dihidro-1, 2, 4-triazin-3-il) sulfanil] metil] -8-okso-5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat ;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Kristalni prašek ali skoraj bele barve zholtovatogo, rahlo higroskopski;

Sestava. 1 viala vsebuje sterilno ceftriakson natrijevo sol, ki temelji na ceftriakson 500 mg ali 1000 mg.

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Cefalosporine. Ceftriakson. Oznaka ATC J01DD04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ceftriakson - polsintetični antibiotik iz skupine beta-laktami, cefalosporini III generacija ima baktericidno mehanizem učinkovanju ki je povezana s supresijo transpeptidaze encima, motnje celične stene biosinteze peptidoglikana mikroorganizmov- ima širok spekter delovanja.

Aktivni relativne gram-pozitivne aerobne: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, beta-hemolitični streptokoki skupine A (S. pyogenes), skupina B, streptokoki (S. agalactiae), filter Viridans, Streptococcus skupina neenterokokkovoy D- Gramu negativne aerobne: E. coli, bakterijo Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Vključno K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (Vključno S. typhi), Serratia spp. (Vključno s S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (Vključno Y.enterocolitica), Treponema pallidum- anaerobnih: Bacteroides spp. (Vključno z nekaterimi sevi B.fragilis), Clostridium spp. (But večino sevov C.difficile ima odpornost), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (Razen F.mortiferum in F.varium). Zdravilo je dejavna glede na mikroorganizme, ki so odporni na penicilin, cefalosporini prve generacije aminoglikozidov.

Z učinkovanjem zdravilo odpornega: stafilokoki odporni na metitsillinu- večino sevov enterokokov (vključno St. faecalis) in skupine B streptokoki D mnogi sevi betalaktamaze iz Bacteroides spp. (B.fragilis).

Farmakokinetika. Po intramuskularnem dajanju ceftriaksonske biorazpoložljivosti znaša 100% svoje maksimalne koncentracije v plazmi se določi s 2 - 3 ure. Po intravenski aplikaciji zdravilo hitro prodre v intersticijski tekočini, kjer je 24 ur podprto baktericidne koncentracije relativno dovzetnih mikroorganizmov. Na plazemske beljakovine se veže 85% - 95%, medtem ko je stopnja vezave zmanjšuje z naraščajočo koncentracijo. Ceftriakson tudi v organih in telesnih tekočinah (peritonealna, plevralni, cerebrospinalne, sinovialnih) v kostnega tkiva, prehaja skozi placento, v majhni količini (3-4%) se izloči v materino mleko. Ko meningitisa pri otrocih, vključno z dojenčki, zdravilo prodre v vneto mening, koncentracija v cerebrospinalni tekočini 17% koncentracije v plazmi.

Pojavi se drog nespremenjena pri 50 - 60% ledvic in 40 - 50% - s žolča. V farmakokinetiki ledvična insuficienca komaj spreminja, je le rahlo povečanje razpolovne dobe. Razpolovna doba pri zdravih odraslih je približno nalezljivim vnetjem bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na pripravo povzročajo: 8 ur pri dojenčkih, mlajših od 8 dni in pri starejših ljudeh, starejših od 75 let, se je povečalo za dva do trikrat.

Indikacije za uporabo. Infekciozna-vnetnih bolezni, ki jih dovzetne povzročene okužbe z malarijo:

okužba zgornjih dihalnih poti;

okužbe dihal (pljučnica, bronhitis, pljučni absces, empiem);

urogenitalnega okužbe (pyelitis, cistitis, akutna in kronična pielonefritis, prostatitis, neuslozhnennaya gonoreja in drugih okužb, ki se prenašajo spolno (chancroid in sifilis);

okužbe rane, okužbe kože in mehkih tkiv;

meningitis;

Okužbe kosti in sklepov;

peritonitis, vnetje žolčnika, gastrointestinalnih okužb;

infekcijske bolezni: lymske borelioze (spirochetosis), diareja, tifoidni, Salmonella, salmonelonositelstvo.

Zdravilo se uporablja za preprečevanje okužb, ki se lahko pojavijo po operaciji.

Postopek uporabe in odmerek. Ceftriakson BHFZ-intramuskularno ali intravensko. Za intramuskularno uporabo, da bi odstranili bolečino na mestu injiciranja zdravila raztopimo v 1% raztopini lidokaina v takem razmerju: vsebino viale z 500 mg raztopimo v 2 ml 1% raztopine lidokain s 1000 mg - 3 - 5 ml. Injicira globoko v bedrnega mišico. Morda uporabo sterilne vode za injekcije. Raztopino, ki vsebuje lidokaina, ni mogoče dajati intravensko.

Za je intravenski bolus zdravila raztopi v sterilni vodi za injekcijo na tak razmerju: vsebino viale z 500 mg raztopljenega v 5 ml topila, 1000 mg - 10 ml. Upravo počasi 2-4 minut.

Za pripravo raztopine za intravenozno infuzijo raztopimo 2 g ceftriaksona BHFZ-ona v 40 ml topila: 0, 9% raztopino NaCl, 5% raztopina glukoze, 10% raztopino glukoze, sterilne vode za injekcije. Infuzijo naj traja vsaj 30 minut.

Odrasli in otroci nad 12 let, predpisane v dnevnem odmerku 1000 - 2000 mg (dajemo 1-krat na dan ali pol odmerek 2-krat na dan). V hudih primerih je dnevni odmerek 4000 mg, odmerek dajemo v 2 deljenih odmerkih, pri intervalih 12 ur.

Da bi preprečili postoperativnih zapletov upravljajo posamično, 1000 - 2000 mg (odvisno od stopnje onesnaženja negotovosti) za 30 - 90 minut pred operacijo. Bolniki z motnjami prilagoditve ledvično funkcijo odmerka je potrebno samo, če je razdalja manjša od 10 ml / min.

Za ljudi, starejših odmerki izpolnjujejo odmerke za odrasle bolnike.

Ko neuslozhnennoy gonoreja enkrat intravenski 250 mg zdravila.

Dnevni odmerek ceftriakson-BHFZ za nedonošenčkih in otrocih do 2 tednih je 20 - 50 mg / kg telesne mase, od 2 tedna do 12 let - 20 - 80 mg / kg, injicirali enkrat na dan.

V bakterijskega meningitisa pri dojenčkih in otrocih do 12 let zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (največ 4000 mg), 1-krat na dan. Po identifikaciji povzročitelja in njegove občutljivosti določi odmerek se lahko ustrezno zmanjša.

Trajanje zdravljenja z ceftriakson-BHFZ odvisen od narave in resnosti patološkega stopnji postopka, ki je določen, poleg tega podatkovnega bakteriologije. Običajno trajanje zdravljenja je 4 - 14 dni, vendar pa pri hudih okužbah potrebujejo več dolgotrajno zdravljenje. V večini nalezljivih bolezni je zdravljenje nadaljevalo vsaj še en 48 - 72 ur po izginotju bolezenske simptome in rezultati potrjujejo učinek bakteriološko analizo.

stranski učinek. Na delu prebavil: slabost, bruhanje, stomatitis, glositis, izguba okusa, bolečine v trebuhu, golša, spremembe biokemijskih parametrov (povišanih vrednosti jetrnih transaminaz in bilirubina v krvni plazmi), holestaze, redko - psevdomembranskega kolitisa;

Z hemopoetičnih sistem: eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, limfopenija, trombocitopenija, redko - hemolitične anemiya- v nekaterih primerih nižjih stopnja strjevanja plazmovyh dejavnikov (II, VII, IX, X), podaljšan protrombinski čas;

Centralni živčni sistem: glavobol, omotica;

Alergijske reakcije: koprivnica, srbenje, dermatitis, serumska bolezen, bronhospazem, edem, multiformni eritem, anafilaktične reakcije, v redkih primerih - anafilaktični šok-

Lokalne reakcije: bolečina ali infiltracija na mestu vvedeniya- v redkih primerih - flebitis ali tromboflebitis pri intravenski-

Z sečil in spolovil: povišan kreatinin, videz valja, oligurija, anuria;

Učinki so posledica biološkega delovanja: superinfekcije lahko razvije;

Drugo: nosne krvavitve, povišana telesna temperatura, driska, redko - akutna ledvična odpoved, aritmija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na cefalosporinske antibiotike in druge beta-laktamske antibiotike, preobčutljivosti na lidokaina (intramuskularno) - nosečnost.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerjanja ni specifičnega antidota, zdravljenje - simptomatsko. Hemo ali peritonealna dializa ne zmanjša visoko koncentracijo ceftriakson-BHFZ plazmi.

Značilnosti uporabe. To velja le v bolnišnici. Z razvojem anafilaktičnega šoka je treba intravensko adrenalin in glukokortikoidi. Treba je biti previden, medtem ko imenovanja "Poln zavoj" diuretiki. Dolgotrajno zdravljenje je treba redno spremljati sliko krvi.

Treba je opozoriti, o možnosti navzkrižne alergije na druge beta-laktamske antibiotike.

Intramuskularno v zgornji zunanji kvadrant velikih ischial mišic mora biti globoko. Pred uvedbo rešitve drog, se prepričajte, da je igla vsebuje držo plovil.

Je treba uporabljati previdno pri krvavitve in prebavne bolezni v zgodovini, še posebej v nespecifične ulcerozni kolitis ali enteritis.

V jetrno in ledvično insuficienco z močno oslabljenih funkcij teh organov zmanjšati odmerek. Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min dnevni odmerek antibiotika ne sme preseči 2000 mg.

Bolniki z okvarami ledvic in jeter, ko se zdravljenje izvede s hemodializo, je treba izvesti popravek odmerke-BHFZ in spremljanje njegove koncentracije v plazmi.

Ko je treba hipertenzija in motnje vode in ravnovesja elektrolitov nadzorovano Vsebnost natrija v plazmi.

Pri daljši uporabi citologije potrebne za razjasnitev dysbiosis.

Pri ženskah zdravilo lahko dojiti, je treba dojenje prekiniti.

Varnostni ukrepi dajali dojenčkom s hiperbilirubinemijo, dojenčki in bolniki so nagnjeni k alergijskih reakcij.

Starejši in izčrpani bolniki smiselnost vitamina K.

Interakcije z drugimi zdravili. Pri uporabi Ceftriaxone-BHFZ v kombinaciji z aminoglikozidi zaradi sinergizma povečane glede učinkovitosti za gramnegativnih mikroorganizmov, toda potrebne izbiro optimalne odmerke.

Nesteroidna protivnetna sredstva, antitrombotična zdravila povečajo možnost krvavitev, diuretikov zanke in nefrotoksičnega zdravila (aminoglikozida, polimiksin B) vodijo do ledvic. Ceftriakson BHFZ-raztopina se ne sme mešati ali istočasno dajemo z drugimi antibakterijskimi zdravili ali raztopinami v povezavi s farmacevtskim nezdružljivosti.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.