Kapotril

Kapotril (Kapotril)

Mednarodni in kemijsko ime: captopril- 1 - [(2S) -3-merkapto-2-metilpropionil] -L-prolina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete kvadratne oblike oboevypuklye, bel ali skoraj bel dvojno zarezo na obeh straneh, ki deljenju tablete na 4 dele;

struktura Vsaka tableta vsebuje kaptopril 25 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, Aerosil A200, stearinska kislina, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Zaviralci angiotenzinske konvertaze encima.

Oznaka ATC S09A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Kapotril je zelo specifična kompetitivni inhibitor angiotenzin konvertaze encima I, (ASІ), ki je odgovorna za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II.

Predpostavlja se, da kaptopril preprečuje razgradnjo bradikinina, ki ima vazodilatorno učinek in poveča sintezo prostaglandinov. Poročani mehanizmi povzroči zmanjšajo skupno periferno vaskularno odpornost na krvni tlak in afterload na miokarda.

V kongestivno srčno popuščanje zmanjšuje afterload, blokada tlak v pljučnih kapilarah in pljučne rezistence v krvnih žilah, povečuje volumen krvi na minuto in izvaja tolerance.

Kapotril proteinariyu lahko zmanjša pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in diabetične nefropatije.

Farmakokinetika. Zdravilo se hitro absorbira pri peroralni uporabi. Biološka uporabnost po peroralni sprejem ni manjša od 75%. Hkratno uživanje hrane zmanjša absorpcijo 30 - 55%. Najvišja koncentracija v plazmi doseže po 30 - 90 minutah po nanosu. Veljavni - 15 - 60 minut, je največja hipertenzivna učinek doseže 60 po - 90 minut, med odmerkom in odzivom in trajanje delovanja je 6 -12 ur. Vezava na beljakovine v plazmi je nizka: 25 - 30%, prednostno albumin. To se presnavlja v jetrih. Razpolovni - ne manj kot 3 ure, povečanje ledvične insuficience (3, 5-32 h). Več kot 95% izločilo z urinom, s katerim 45-50% nedotaknjena, preostali del - v obliki metabolitov.

indikacije.

- hipertenzija;

- kongestivno srčno popuščanje;

- stanje po miokardni infarkt z disfunkcijo levega prekata;

- diabetična nefropatija.

Postopek uporabe in odmerek.

Običajni odmerek za odrasle.

Začetni odmerek za hipertenzijo: 25 mg 2 - 3-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek lahko poveča po 1 - 2 tedna do 50 mg 2 do 3-krat na dan.

Pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata po miokardnem infarktu - 6 enkratnim odmerkom, 25 mg, nato 12, 5 mg 3-krat na dan, postopoma povečuje na 25 mg trikrat na dan za nekaj dni. Z recept se odmerek lahko ohrani na ravni 50 mg trikrat na dan.

V diabetična nefropatija: 25 mg 3-krat na dan.

Kapotrila začetni odmerek za bolnike s srčnim popuščanjem: 6, 25-12, 5 mg 2 - 3-krat na dan, odmerek se postopoma povečuje, če je potrebno do 50 mg na dan 2 - 3-krat na dan.

Z recept lahko odmerek od 50 mg do 100 mg 2 - 3-krat na dan.

Začetni odmerek 6 25 do 12 mg, 5 mg 2 - 3-krat na dan, glede na bolnike s telesno dehidrirani ali obezsolenny zaradi diuretike, in bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo. Te bolnike je treba zdravstveno spremljati eno uro po zaužitju začetni odmerek je treba slediti, ali ne bo prihajalo izrazito zmanjšanje krvnega tlaka.

Običajni odmerek za odrasle je 75 - 150 mg na dan največjega dnevnega odmerka - 300 mg.

50 mg - Ko lahko hipertenzivnih kriz v odmerku 25 sublingvalno dajanje pripravka (zlasti pri starejših).

Običajni odmerek za otroke.

Dojenčki drog je predpisana samo v primeru izpada drugih drog. Dnevni odmerek 1 - kg 2 mg na 1 telesne mase. Odmerek je treba razdeliti v 2 - 3 odmerkih.

Trajanje Kapotrilom zdravljenja je odvisno od bolezni, učinkovitosti in prenašanja posameznika in se ga določi zdravnik.

Stranski učinek. Kadar se uporablja v običajnih odmerkih (50-100 mg / dan) kot pri posameznih primerih.

Možne kožni izpuščaji, angioedem, zardevanje obraza, huda hipotenzija (zlasti pri bolnikih s srčnim popuščanjem, ki prejemajo diuretike), suh kašelj, proteinariya, nefrotskim sindromom, in nevtropenije agranulocitoza (Ki ga spremlja nalezljiva oslozhneniyami- redko opazili tahikardijo, bolečine v prsnem košu (še posebej, če dehidracija), anoreksija, suhost ust (običajno potekala 2. - 3. mesec zdravljenja), razjede v sluznici prebavnega trakta, holestazo, bolečine v trebuha, driska ali zaprtje, glavobol, vrtoglavica, nespečnost, parestezije, Jetrni encimi, preostale vsebnosti dušika, kreatinina, kalija, psevdopozitivnaya reakcija acetona v krvi.

Moramo upoštevati tudi možnost razvoja angioedem. Če glas ton spremenil, tj edem podlegla glotisa ali žrela, lahko to povzroči zaprtje dihalnih poti in s smrtnim izidom. Zato je treba zdravilo prekiniti s prvimi znaki otekline in imajo simptomatsko zdravljenje.

Možni manifestacija zgoraj navedenih neželenih učinkov, morajo biti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Kontraindikacij. Kapotril kontraindicirana pri bolnikih, ki so preobčutljivi na določeno drogo ali katere koli druge zaviralce angiotenzinske konvertaze. To je kontraindiciran pri bolnikih, ki prejemajo Kapotrila leuko- in trombocitopenijo, kot tudi bolnike, ki so nagnjeni k idiopatsko angionevrotičnega edema, bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije.

Zdravljenje z zdravili je kontraindicirana pri bolnikih po presaditvi ledvic.

Jemanja zdravila med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Preveliko. Preveliko je najbolj pogosto značilna hudo hipotenzijo. To je treba injicirati intravensko izotonično raztopino natrijevega klorida za korekcijo krožečega volumna krvi.

Kapotril izloča z dializo.

Značilnosti uporabe. Ko je delovanje ledvic prejemajo zdravila začeti z nizkim odmerkom (6, 25 mg 2 - 3-krat na dan), in je treba povečati odmerek počasi in previdno. Pred terapijo, nato pa vsak mesec bi bilo določanje vsebnosti beljakovin v urinu. Če je znesek v urinu večja od 1 mg / dan ali proteinariya narašča, je treba nadaljevanje zdravljenja skrbno obgruntovat. Morda povečano izločanje beljakovin v prvih 8 mesecih zdravljenja. Od 9. mesecu zdravljenja je treba določiti vsebnost beljakovin v urinu s razmiku 3 mesecev.

Bolniki s pomanjkanjem natrija in / ali hipovolemijo je treba renovaskularne hipertenzije Kapotrila odmerek je izbralo posebno previdno, kot je povečano sproščanje renina, ki ga predlaga hipotenzivni učinek kapotrila postane močnejša, včasih mogoče tahikardija.

Stranski učinki so bili pogostejši pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi, zato ti bolniki morajo redno spremljati kri in delovanje ledvic.

V srčnim popuščanjem po ob prvem odmerku Kapotrila pogostejša simptomatsko hipotenzijo, tako da je treba imenovati odmerek v bolnišnici.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike, ki se zdravijo z diuretiki, 6, 25-12, 5 mg 2 - 3-krat na dan.

Koncentracija belih krvnih celic v periferni krvi, je potrebno spremljati mesečno, in v dalnoeyshem - 1 vsake 3 mesece. Pri avtoimunskih boleznih, je treba število levkocitov v krvi v prvih 3 mesecih zdravljenja spremlja po 2-tedenskih razmikih, in dalnoeyshem - v razmiku 1 - 2 meseca. Pri določanju levkopenijo (levkocitov računajo manj kot 4 &10 serumom akutne^9. l) je treba določiti formulo levkocitov. Če znesek nevtrofilnih granulocitov pod 1 &10 serumom akutne^9. l, je treba zdravljenje prekiniti Kapotrilom. Ko je prvi simptomi okužbe priporočljivo preveriti periferno kri.

Hipotenzija, ki se pojavi med operacijo, je treba obravnavati zaključku krožečega volumna krvi.

Precejšnje izgube tekočine, povečano znojenje, bruhanje, lahko driska se povzroči hudo hipotenzijo.

Bolnik mora paziti na to, da je treba v primeru prvih simptomov infekcijske bolezni se posvetujte z zdravnikom, brez ustavljanja ob drog sam. S precejšnjo izgubo tekočine, prekomerno potenje, bruhanje, driska, mora bolnik obiskati zdravnika saj ti pogoji lahko hudo hipotenzijo.

Premori imajo antihipertenzivno zdravljenje pred operacijo ni vedno zaželeno. Vendar pa je anesteziolog mora vedeti o vodenju take terapije.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba Kapotrila alkohola, diuretike in drugih zdravil, ki znižujejo krvni tlak, lahko povzroči znatne dodatne padec tlaka. [Nepričakovano in izrazito zmanjšanje tlaka se lahko pojavijo v prvih petih urah po začetnem odmerku Kapotrila. Opustitvi prejemajo diuretike za približno teden dni pred začetkom zdravljenja, ki se začne Kapotrilom ali zdravljenja z majhnimi odmerki zmanjšati negativne reakcije organizma].

Nesteroidna protivnetna zdravila, predvsem indometacin lahko zmanjša ukrepe protigipertonicheskoe Kapotrila. Pri nastanku želenega učinka, mora biti bolnik pod strogim zdravniškim nadzorom.

Uporaba Kapotrila hkrati s postopki transfuzijo krvi in ​​bančni krvni plazmi, ki prejme ciklosporin, diuretikov, kalijem, zdravila, ki vsebujejo kalij, dodatke kalija ali snovi z visoko koncentracijo kalija lahko povzroči giperkaliyam. Priporočljivo je, da stalno nadzorovati količino kalija v krvnem serumu.

Povečuje tveganje za potencialno usodne nevtropenije ali agranulocitoze, medtem ko sprejem Kapotrila z Alopurinol, citostatiki, kortikosteroidi in zdravil, ki zavirajo delovanje kostnega mozga.

Hkrati pa lahko ob drog z simpatikomimetikov zmanjšala ukrepe Kapotrila.

Opazovano povečanje serumske koncentracije litija ionov in toksičnosti pri čemer Kapotrila.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok in suhem prostoru pri sobni temperaturi. Rok 3 leta.