Peplomicin

peplomicin - Peplomycinum.
Da bi imel nove in učinkovite protitumorne antibiotike iz velikega števila bleomicina derivata dobimo peplomicin, ki je pokazal eksperimentalno visoko antiblastični aktivnost. Proizvajalec zdravila je kulture Streptomvces verticillus po encimski obdelavi.
Kemijska struktura zdravila - 3- (S-1 -feniletil) -aminopropil- aminobleomitsin sulfat. V mnogih farmakoloških in biološkimi lastnostmi je podobna bleomicina. Prednost slednje - veliko manj toksičnosti v pljučnem tkivu in pomanjkanja supresijo kostnega mozga. Pnevmonitis in pljučna fibroza razvila po peplomicin zdravljenja 3-4-krat manj kot po bleomicinom zdravljenju. Peplomicin razlikovati od drugih citostatikov farmakoloških lastnosti, kot so pomanjkanje resnih kršitev ukrepa hemopoietic in imunosupresivno. Blage izražene in mutagenih lastnosti.
Mehanizem delovanja. Na mehanizmu dejavnost antiblastični peplomicin zelo podobna bleomicina. V tumorskih celicah zdravilo zavira sintezo DNA prednostno, ker je RNA in beljakovin motena malo tudi v primeru postanka sinteze DNA.
Najbolj dovzetni za droge sta gvanin in adenin povezava, kot posledica kršitve, ki so izvzete pirimidine. Poleg diskontinuitet DNK nizi med antibiotik lahko povzroči prelome DNK in dvuhtyazhevye zatiranje čemer reakcije s polimerazo z DNA-odvisno. Pomembno vlogo je namenjena procese vrivanja, ki vodi do uničenja povezave med obema spirale in odvijanje supercoiling DNK jo spremeni.
Najbolj občutljivi na celico drog na koncu faze G1, predsinteticheskoy sintetičnih in zgodnji fazi S mitotičnega cikla.
Farmakokinetika in presnova. Po intravenski aplikaciji zdravila v krvnem obtoku dovolj dolgo in doseže maksimum po 15-30 min. Nato počasi se veže na beljakovine v plazmi in tkivih raznih organov, in po 10 urah se le sledovi ugotovljena v serumu.
Kot pri bleomicina, peplomicin glavnem izloča preko ledvic. Najvišje koncentracije zdravila in njegovih metabolitov smo določili po 5 urah in po 2 dneh Samo sledi ostajajo.
Indikacije za uporabo zdravila. Najbolj občutljive na učinke peplomicin skvamoznih kožnega raka, tumorjev glave in vratu, požiralnika, pljuč, ne-Hodgkinovega limfoma. Terapevtski učinek je mogoče opaziti tudi pri raku prostate in melanoma.
Doziranje in upravo. Vnesite drogo intravenozno, intraarterijsko, intramuskularno, intraperitonealno in intraplevralno. Peplomicin 1 mg raztopljenega v 1 ml izotonične raztopine natrijevega klorida.
Obstaja več načinov uporabe:
Dnevni 5 zaporednih dni dajemo intravensko ali intramuskularno za
10 mg. Cikli se ponavljajo po 3 tednih.
Intravenozno ali intramuskularno je 1-krat tedensko dajali na 10-20 mg, ponavljajočih se ciklih 3 tedne.
Zdravilo se daje v teku 120 ur pri temperaturi 10-15 mg na dan. Cikli se ponavljajo po 3 tednih. Skupni odmerek seveda ne sme preseči 200 mg.
Peplomicin vključujejo različne kemoterapijo shemo, saj ima širok spekter antiblastični dejavnost, to ne zmanjšuje hematopoeze. Zdravilo lahko vključujejo vse vezje namesto bleomicina.
Stranski učinek. Med kemoterapijo, lahko povzroči slabost, bruhanje, hipertermija, hiperpigmentacija kože, alopecija. Občasno so stomatitis, deformacije in tanjšanje nohtov ploščo.
kontraindikacije. Zgodovina pljučna bolezen, zaviranje hematopoeze, med nosečnostjo in dojenjem.
Oblika in skladiščenje za javnost. Na voljo v vialah 10 mg pripravo sterilnega praška. Hraniti v hladnem in temnem prostoru na seznamu B.
Zdravilo je bil razvit in izdelan s "Nippon Kayku» (Japonska).